【正文】 1 第一章神經(jīng)與中樞系統(tǒng)疾病用藥 第一節(jié)鎮(zhèn)靜與催眠藥 巴比妥類 苯巴比妥 苯二氮卓類 地西泮 ,氟西泮 ,阿普唑侖 ,三唑侖 (強(qiáng) ),艾司唑侖 (舒樂安定 ) 其他 唑吡坦 ,佐匹克隆 ,水合氯醛 苯二氮卓類有抗焦慮，中樞肌松作用 巴比妥類有大劑量產(chǎn)生麻醉作用 不良反應(yīng)：肌無力，宿醉，共濟(jì)失調(diào) , 巴比妥類史蒂文斯 約翰綜合癥 ，扎來普隆幾乎無宿醉 , 鎮(zhèn)靜催眠藥連續(xù)服用產(chǎn)生耐受性，習(xí)慣性，成癮性，停藥后有戒斷癥狀 ，交替用藥，禁止飲酒 ,老年人對苯二氮卓類的敏感性和宿醉現(xiàn)象 苯二氮卓作用機(jī)制：通過增強(qiáng) γ –氨基丁酸 (GABA)的 抑制作用實(shí)現(xiàn)，使氯離子通道開放，氯離子增多 用藥監(jiān)護(hù)： 睡眠狀態(tài) 選擇用藥 入睡困難者 艾司唑侖或扎來普隆 焦慮型，夜間醒來次數(shù)較多或早醒者 氟西泮或三唑侖 由精神緊張，情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠 氯美扎酮 自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神失調(diào)所致失眠 谷維素 睡眠時間短，夜間易醒，早醒者 夸西泮 伴 憂郁 早醒的患者，使用催眠藥無效 可聯(lián)合使用抗抑郁藥阿米替林和多塞平 老年失眠者 10%水合氯醛 偶發(fā)性失眠者 唑吡坦 第二節(jié)抗癲癇藥 巴比妥類 苯巴比妥 ,異戊巴比妥 ,撲米酮 苯二氮卓 類 地西泮 ,氯硝西泮 ,硝西泮 乙內(nèi)酰脲類 苯妥英鈉 二苯并雜卓類 卡馬西平 ,奧卡西平 γ氨基丁酸類似物 加巴噴丁 ,氨己烯酸 脂肪酸類 丙戊酸鈉 作用機(jī)制： GABAA受體功能 ２ .作用于電壓依賴型鈉離子通道 T型電壓依賴型鈣離子通道 典型不良反應(yīng)： 1. 巴比妥類：嗜睡，肌無力，宿醉 ２ . 苯妥英鈉：眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)，齒齦增生 濃度超過 20μg/ml 時出現(xiàn)眼球震顫 濃度超過 30μg/ml 時出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào) 濃度超過 40μg/ml 時出現(xiàn)嗜睡 ,昏迷嚴(yán)重不良反應(yīng) 3 卡馬西平：史蒂文斯 約翰綜合癥 4 丙戊酸鈉 :肝毒性 用藥監(jiān)護(hù)： 1．劑量從小量開始，根據(jù)血漿半衰期確定給藥次數(shù)，長期用藥，減藥要緩慢 2．依據(jù)癲癇發(fā)作類型選擇用藥 2 發(fā)作類型 首選藥物 部分性發(fā)作 卡馬西平 ,拉莫三嗪，奧卡西平，丙戊酸鈉，托吡酯 全身性發(fā)作 強(qiáng)直陣攣性發(fā)作 (大發(fā)作 ) 卡馬西平 ,拉莫三嗪 , 丙戊酸鈉，托吡酯 失神發(fā)作 (小發(fā)作 ) 乙琥 胺，丙戊酸鈉 肌陣攣發(fā)作 丙戊酸鈉 非典型失神，失張力和強(qiáng)直發(fā)作 (兒童 ) 丙戊酸鈉 , 拉莫三嗪 ,氯硝西泮 癲癇持續(xù)狀態(tài) 首選 注射 地西泮 先兆子癇 首選硫酸鎂 ,解毒時用葡萄糖酸鈣 主要藥品： 1．卡馬西平：癲癇，躁狂癥，三叉神經(jīng)痛 2．苯妥英鈉：癲癇，三叉神經(jīng) 痛，洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常 第三節(jié)抗抑郁藥 三環(huán)類非選擇性 5HT 和 NA 再攝取抑制劑 阿米替林 ,丙咪嗪 ,多塞平 ,氯米帕明 (氯丙咪嗪二苯并雜卓類 ) 四環(huán)類選擇性 NA 再攝取抑制劑 : 馬普替林 選擇性 5羥色胺再攝取 制劑 帕羅西汀 ,舍曲林 ,西酞普蘭 ,氟西汀 單胺氧化酶抑制劑 嗎氯貝胺 5羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI) 文拉法辛 ,度洛西汀 去甲腎上腺素能及特異性 5HT 再攝取抑制劑 (NaSSA) 米氮平 典型不良反應(yīng)：三環(huán)類 , 四環(huán)類抗膽堿作用 . 用藥監(jiān)護(hù)：用藥個體化，切忌頻繁換藥，盡可能單一用藥 換用抗抑郁藥需謹(jǐn)慎，氟西汀停藥５周才能換單胺氧化酶抑制劑 , 單胺氧化酶抑制劑停用２周才能用 5羥色胺再攝取制劑 第四節(jié)腦功能改善及抗記憶障礙藥 酰胺類中樞興奮藥 吡拉西坦 ,茴拉西坦 ,奧拉西坦 乙酰膽堿 (Ach)酯酶抑制劑 多奈哌齊 ,利斯的明 ,石杉堿甲 其他類 胞磷膽堿鈉 ,艾地苯醌 ,銀杏葉提取物 老年性癡呆 (阿爾次海默病 )：多奈哌齊，石杉堿甲 吡拉西坦：改善記憶減退 銀杏葉提取物：改善腦血液循環(huán)障礙 膽堿 (Ach)酯酶抑制劑：癲癇慎用， Ach 增多，心臟抑制，心動過緩慎用 第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥 阿片生物堿 嗎啡 ,可待因 ,罌粟堿 半合成嗎啡 雙氫可待因 ,丁丙諾啡 ,氫嗎啡酮 , 羥考酮 合成阿片類 哌替啶 ,芬太尼 ,舒分太尼 ,阿分太尼 ,美沙酮 ,右丙氧芬 ,左啡諾 ,布托啡諾 ,噴他佐辛 ,非那佐辛 其他 納洛酮 ,納曲酮 , 曲馬多 , 布桂嗪 3 作用特點(diǎn)： 1．鎮(zhèn)痛：抑制興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，發(fā)揮競爭性抑制作用 2．止瀉：通過局部與中樞作用，改變腸道蠕動功能 3．鎮(zhèn)咳：抑制延髓和橋腦的咳嗽反射中樞起鎮(zhèn)咳作用 阿片類鎮(zhèn)痛藥臨床應(yīng)用 弱阿片：可待因，雙氫可待因，主要用于輕、中度疼痛和癌性疼痛的治療 強(qiáng)阿片：嗎啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛以及到重度癌性疼痛、慢性疼能的治療 典型不良反應(yīng)： 1．呼吸抑制、支氣管痙攣 (誘發(fā)哮喘 ) 2．瞳孔縮小 (針尖 樣，中毒 )，黃視 , 中毒用納洛酮或烯丙嗎啡 3．依賴性 4 抗利尿作用：嗎啡最明顯 5．哌替啶禁與單胺氧化酶抑制劑合用 用藥監(jiān)護(hù)： 1．分娩鎮(zhèn)痛禁用嗎啡，可以用哌替啶 , 哌替啶人工冬眠合劑 (與氯丙嗪、異丙嗪 ) 2．按時給藥而不是按需給藥 輕度疼痛選非甾體抗火藥，中度疼痛選弱阿片類藥，重度疼痛選強(qiáng)阿片類藥 3．嗎啡禁用支氣管哮喘，嗎啡、哌替啶可用于心源性哮喘 , 嗎啡與阿托品合用于內(nèi)臟絞痛 主要藥品： 藥品 適應(yīng)癥 可待因 1．鎮(zhèn) 咳：較劇烈的頻繁干咳 ：用于中度以上的疼痛 3．鎮(zhèn)靜，用于輔助局麻或全麻 曲馬多 用于中、重度疼痛 芬太尼 麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，是目前復(fù)合全麻中常用的藥物，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)，顯效快，維持時間短 羥考酮 緩解持續(xù)性中、重度疼痛 布桂嗪 中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛藥，用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、牙痛 第二章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 水楊酸類 阿司匹林 ,貝諾酯 乙酰苯胺類 乙酰氨基酚 芳基乙酸類 吲哚美辛 ,雙氯芬酸 ,萘美丁酮 芳基丙酸類 布洛芬 ,奈普生 1,2苯并噻嗪類 吡羅昔康 ,美洛昔康 選擇性 COX2 抑制劑 塞來昔布 ,依托考昔 ,尼美舒利 機(jī)制：抑制前列腺素所需的環(huán)氧酶發(fā)揮藥效 吡羅昔康 ,美洛昔康對 COX2 的抑制作用比 COX1 的作用強(qiáng) 典型不良反應(yīng)： 2．選擇性 COX2 抑制劑存在心血管不良反應(yīng)，促進(jìn)血栓形成 3．塞來昔布有類磺胺過敏反應(yīng) ，乙酰氨基酚代謝產(chǎn)物對肝有毒副作用 禁忌： 1． 12 歲以下兒童禁用尼美舒利 ,14 歲以下兒童慎用布洛芬 2．血友 病或血小板減少禁用阿司匹林 用藥監(jiān)護(hù)：１．權(quán)衡 NSAID 的獲益與所致潰瘍和出血的風(fēng)險(xiǎn) 4 2．關(guān)注 NSAID 藥潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn) 3．昔布類藥的類磺胺過敏反應(yīng) 第 二 節(jié) 抗痛風(fēng)藥 選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥 秋水仙堿 抑制尿酸生成藥 別嘌醇 促進(jìn)尿酸排泄藥 丙磺舒 ,苯溴馬隆 促進(jìn)尿酸分解藥 拉布立酶 ,聚乙二醇 ,尿酸酶 秋水仙堿：骨髓抑制作用 ,盡量避免靜脈注射和長期口服給藥 丙磺舒： 2 歲以下兒童禁用 用藥監(jiān)護(hù)： 1．急性發(fā)作期選擇非甾體抗炎藥 (阿司匹林及水楊酸鈉禁用 )和秋水仙堿 2．緩解期用抑酸藥和排酸藥 3．根據(jù)腎功能選抑酸或排酸藥 腎功能正?；蜉p度受損者宜選用苯溴馬隆 無腎或泌尿道結(jié)石者宜選丙磺舒 腎功能受損，有泌尿系結(jié)石或排尿酸藥無效時可選擇抑酸藥別嘌醇 VB12 可逆性吸收不良，和 VB6 合用減輕本品毒性 第三章呼吸系統(tǒng)疾病用藥 第一節(jié)鎮(zhèn)咳藥 中樞性鎮(zhèn)咳藥 右美沙芬 ,噴托維林 ,地美索酯 ,二氧丙嗪 ,替培啶 ,福米諾苯 ,普羅嗎酯 ,福爾可定 ,可待因 外周性鎮(zhèn)咳藥 苯丙哌林 ,普 諾地嗪 ,甘草合劑 苯丙哌林兼具中樞性和外周性雙重機(jī)制 用藥監(jiān)護(hù)： 第二節(jié)祛痰藥 多糖纖維素分解劑 溴己新 ,氨溴索 黏痰溶解劑 乙酰半胱氨酸 分解 (DNA)酶 糜蛋白酶 ,脫氧核糖核酸酶 黏液調(diào)節(jié)劑 羧甲司坦 ,厄多司坦 第三節(jié)平喘藥 支氣管擴(kuò)張藥 β2 受體激動劑 短效 :沙丁胺醇 ,特布他林 長效 :福莫 特羅 ,沙美特羅 ,丙卡特羅 M 膽堿受體阻斷劑 異丙托溴銨 ,噻托溴銨 磷酸二酯酶抑制劑 茶堿 ,氨茶堿 ,多索茶堿 ,二羥丙茶堿 抗炎性平喘藥 白三烯受體阻斷劑 孟魯司特 ,扎魯司特 吸入性糖皮質(zhì)激素 丙酸倍氯米松 ,丙酸氟替卡松 ,布地奈德 相互作用： 1．茶堿類藥經(jīng)肝藥酶代謝：依諾沙星、環(huán)丙沙星、 氧氟沙星等使茶堿血藥濃度增加 , 茶堿可使青霉素滅活或失效，不宜合用 癥狀或表現(xiàn) 藥物 刺激性干咳或陣咳 苯丙哌林或噴托維林 劇咳者宜 首選苯丙哌林 ,次選右美沙芬 白日咳嗽 苯丙哌林 夜間咳嗽 右美沙芬 劇烈刺激性咳嗽 可待因 (尤適伴胸痛的咳嗽 ) 5 用藥監(jiān)護(hù)： 1．哮喘急性發(fā)作首選短效 β2 受體激動劑 2．阿司匹林哮喘：孟魯司特 ,扎魯司特 3．茶堿治療窗窄 ：有效血漿濃度 5～ 20μ g/ml， 中毒藥物濃度 20μ g/ml,適用于控制夜間哮喘 ：日低夜高的給藥劑量。 慢阻肺：上午八時茶堿緩釋片 250mg,晚八時服 500mg ：長期吸入口腔念珠菌感染 第四章消化系統(tǒng)疾病用藥 第一節(jié)抗酸劑與抑酸劑 吸收性抗酸劑 碳酸氫鈉 ,復(fù)方碳酸鈣 , 非吸收性抗酸劑 鋁 ,鎂制劑 ,氫氧化鋁 H2 受體阻斷劑 法莫替丁 ,雷尼替丁 ,西米替丁 質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑 (一代 ),蘭索拉 唑 (二代 ),泮妥拉唑 (三代 ),雷貝拉唑 H2 受體阻斷劑 作用特點(diǎn)：１．抑酸作用：法莫替丁 雷尼 西咪 2. 西咪、雷尼替?。捍嬖谑钻P(guān)效應(yīng) ，男性女性化 4. 西咪替丁急性胰腺炎禁用 質(zhì)子泵抑制劑 (H+－ K+－ ATP 酶， H+泵 ,弱堿性 )作用特點(diǎn)： １．幽門螺桿菌 (三聯(lián)療法 )：抗菌劑 +鉍劑 +質(zhì)子泵抑制劑 2．抑酸速度：雷貝 蘭索 奧美 泮妥 3．雷貝和泮妥對肝藥酶無影響 相互作用：１ . 西咪替丁：肝藥酶抑制劑，顯著降低環(huán)孢素、茶堿、麻醉性鎮(zhèn)痛藥等藥物的消除，可升高苯妥英鈉、三環(huán)類抑郁藥的血藥濃度 2． PPI 降低氯吡格雷的療效，增加血栓不良事件的發(fā)生．可使用雷貝和泮妥 . 用藥監(jiān)護(hù)： 1. H2 受體阻斷劑能引起幻覺、定向力障礙，司機(jī)和高空作業(yè)者避免服用，餐后服用比餐前效果好 2．質(zhì)子泵抑制劑引起骨折和低鎂血癥 ,腸溶制劑餐前 － 1h 整片吞服 . 第二節(jié)胃黏膜保護(hù)劑 鋁劑 硫糖鋁 鉍劑 膠體果膠鉍 ,枸櫞酸鉍鉀 萜烯類化合物 替普瑞酮 1．不良反應(yīng)：鉍劑導(dǎo)致口中氨味，舌、大便變黑 ：硫糖鋁及鉍劑在酸性環(huán)境中產(chǎn)生作用，不宜與堿性藥物、抑酸劑同時合用 用藥監(jiān)護(hù)：１ . 硫糖鋁及鉍劑空腹或餐前服用，與抑酸劑聯(lián)合應(yīng)用間隔 1h 2．注意鉍劑的應(yīng)用安全性：不宜劑量過大 ，連續(xù)服用不得超過 2 個月， 產(chǎn)生神經(jīng)毒性，兩種不宜聯(lián)用 第三節(jié)助消化藥 乳酸菌制劑 乳酶生 ,乳酸菌素 消化酶制劑 胰酶 ,胃蛋白酶 ,干酵母 相相互作用：胰酶：①在中 性或弱堿性條件下活性強(qiáng)，忌與稀鹽酸同服②與阿卡波糖合用降低降糖藥效③干擾葉酸吸收，注意補(bǔ)充 第四節(jié)解痙藥與促胃腸動力藥 6 解痙藥 膽堿 M 受體阻斷劑 顛茄 ,阿托品 ,東莨菪堿 ,山莨菪堿 促胃腸動力藥 多巴胺 D2 受體阻斷劑 甲氧氯普胺 (中樞、外周，能通過血腦 ) 外周性多巴胺 D2 受體阻斷劑 多潘立酮 (不能通過血腦 ) 5羥色胺受體激動劑 西沙必利 ,莫沙必利 阻斷Ｍ受體作用：①腺體分泌減少②擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高③內(nèi)臟平滑肌松馳④心臟心率加快 阿托品臨床應(yīng)用： 1．解除平滑肌痙攣