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硝酸酯在心血管疾病中的(已修改)

2025-01-18 06:38 本頁面
 

【正文】 硝酸酯在心血管疾病中的 規(guī)范應(yīng)用 硝酸酯的作用機制 ? 硝酸酯是非內(nèi)皮依賴性的血管擴張劑,無論內(nèi)皮細胞功能是否正常,均可發(fā)揮明確的血管平滑肌舒張效應(yīng) ? 硝酸酯的血管舒張效應(yīng)呈劑量依賴性,隨著劑量遞增,依次擴張靜脈血管、大中動脈和阻力小動脈 硝酸酯的作用機制 ? 降低心肌氧耗量:擴張靜脈血管,使血液貯存于外周靜脈血管床,從而減少回心血量,降低心臟前負荷和室壁張力;擴張外周阻力小動脈,使動脈血壓和心臟后負荷下降,從而降低心肌氧耗量 ? 擴張狹窄的冠狀動脈和側(cè)枝循環(huán)血管,使冠脈血流重新分布,增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血流供應(yīng)。在臨床常用劑量范圍內(nèi),不引起微動脈擴張,可避免 “ 冠脈竊血 ” 現(xiàn)象的發(fā)生 硝酸酯的作用機制 ? 降低降低肺靜脈壓力和肺毛細血管鍥壓,增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量,改善心功能 ? 抗血小板聚集、抗栓、抗增殖、改善冠脈內(nèi)皮功能和主動脈順應(yīng)性、降低主動脈收縮壓等機制,亦可能在硝酸酯的抗缺血和改善心功能等作用中發(fā)揮協(xié)同效應(yīng) 臨床常用的硝酸酯類 ? 短效的硝酸甘油( Nitroglycerin, NTG ? 長效的硝酸異山梨酯( Isosorbide dinitrate, ISDN) ? 5單硝酸異山梨酯( Isosorbide 5mononitrate, ISMN) 短效制劑主要用于終止缺血發(fā)作,而長效制劑則主要用于預(yù)防缺血發(fā)生 硝酸甘油 ? 易從口腔粘膜、胃腸道和皮膚吸收,有舌下含 片、靜脈、口腔噴劑和透皮貼片等多種劑型 ? 舌下含服該藥吸收迅速完全,生物利用度可達 80%,約 23分鐘起效, 5分鐘達最大效應(yīng),作 用持續(xù) 2030分鐘,半衰期僅數(shù)分鐘。 ? 若口服給藥,肝臟的首關(guān)清除效應(yīng)強烈,生物 利用度不足 10% ? 硝酸甘油在肝臟迅速代謝為幾乎無活性的兩個 中間產(chǎn)物 1,2二硝酸甘油和 1,3二硝酸甘油經(jīng) 腎臟排出,血液透析清除率低。 硝酸甘油 ? 硝酸甘油含片性質(zhì)不穩(wěn)定,有效期約 3個 月,需避光保存于密閉的棕色小玻璃瓶 中,每三個月更換一瓶新藥。 ? 如舌下粘膜明顯干燥需用水或鹽水濕潤, 否則含化無效。 ? 含服時應(yīng)盡可能取坐位,以免加重低血壓 反應(yīng)。 ? 對心絞痛發(fā)作頻繁者,可在大便或用力勞 動前 510分鐘預(yù)防性含服。 硝酸甘油 ? 硝酸甘油注射液須用 5%的葡萄糖注射液或 生理鹽水稀釋混勻后靜脈滴注, 不得直接 靜脈注射 ,且 不能與其它藥物混合 。 ? 由于普通的聚氯乙烯輸液器可大量吸附硝 酸甘油溶液,使藥物濃度損失達 40%50%, 因而應(yīng)選用 玻璃瓶 或其它 非吸附型的特殊 輸液器 ,否則需明顯增大藥物劑量。 ? 靜脈給藥時須同時 避光 。 硝酸甘油 ? 靜脈滴注硝酸甘油起效迅速,清除代
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