巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析(已修改)
2025-01-18 03:11 本頁面
【正文】 藥物分析 主講：胡承波 Mobile:13594698076 Email: 重慶文理學(xué)院材料與化工學(xué)院化工制藥系 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 本 章 主 要 內(nèi) 容 第一節(jié) 巴比妥類藥物的分析 第二節(jié) 苯并二氮雜卓類的分析 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 ? 學(xué) 習(xí) 要 求 ? 一、掌握巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥及主要的理化性質(zhì)；鑒別試驗及含量測定的原理。 ? 二、熟悉 本類藥物鑒別試驗及含量測定的常用方法，特殊雜質(zhì)與檢查方法。 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 ? 巴比妥及苯并二氮雜卓類藥物均為臨床上廣泛應(yīng)用的鎮(zhèn)靜催眠藥。 ? 第一節(jié) 巴比妥類藥物的分析 ? 一、巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì) ? 巴比妥類藥物均為巴比妥酸的衍生物，為環(huán)狀酰脲類鎮(zhèn)靜催眠藥，結(jié)構(gòu)通式如下： CCCONONC OR 1R 2R 354 3216HH環(huán)狀丙二酰脲類化合物： 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 本類藥物的結(jié)構(gòu)可大致分為兩個部分： 1. 環(huán)狀丙二酰脲 、 1,3－二酰亞胺基團 決定巴比妥類藥物的特性 。 2. 取代基部分 區(qū)別各種巴比妥類藥物 。 巴比妥類藥物是環(huán)狀酰脲類的鎮(zhèn)靜催眠藥； 巴比妥類藥物劑量由小到大 ， 中樞抑制作用相繼表現(xiàn)為 鎮(zhèn)靜 、 催眠 、 抗驚厥和麻醉作用； 其中苯巴比妥還具有抗癲癇的作用 。 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 典型藥物 CCCONONC OH 5 C 2HH苯巴比妥(Phenylbarbital) (barbital) C C C O N O N C O H 5 C 2 H 5 C 2 H H 巴比妥 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 CCCONONC O N aC H 2C HC H 2C HC H 3C 3 H 7H司可巴比妥鈉(Secobarbital) C N HCN HCOOOH 5 C 2C H 3 ( C H 2 ) 2 C HC H 3戊巴比妥 (Pentobarbital) 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 硫噴妥鈉HCCCONONC S N aC2H5C H3C H2C H2C HC H3第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 (二 )主要性質(zhì) 性狀 —— 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。 熔點 —— 具有一定的熔點。 溶解度 —— 微溶或極微溶于水，易溶于乙醇等有機溶劑， 鈉鹽易溶于水，難溶于有機溶劑。 穩(wěn)定性 —— 在空氣中穩(wěn)定，一般加熱易升華。六元環(huán)結(jié)構(gòu)比較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑、還原劑時，環(huán)一般不會斷裂，與堿液共沸時則水解開環(huán)，并產(chǎn)生氨氣。 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 弱酸性 該類藥物的母核結(jié)構(gòu)環(huán)狀結(jié)構(gòu)中含有 1,3二酰亞胺基團，可發(fā)生酮式 烯醇式互變異構(gòu)，在水溶液中發(fā)生二級電離。 CCCONONC O HR1R2HCCCONONC OR1R2HHCCCONONC OR1R2HCCCONONC OR1R2+ H+ H+p K1=8+ H+ H+p K2=1 2一 級 電 離 二級電離 烯醇互變 第十章 巴比妥及苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物的分析 ? 由于該類藥物具有弱酸性 (pKa:～ ) ，可與強堿反應(yīng)生成水溶性的鈉鹽。反之，鈉鹽加酸后成游離的巴比妥類藥物，可提取分離出來。 C O N HCNC OO HR 1R 2+ N aO H＋
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