人工合成抗菌藥物ppt課件(已修改)
2025-01-17 05:02 本頁(yè)面
【正文】 1 喹諾酮類 ? 包括： ? 第一代 萘啶酸 、 吡咯米酸 少用 ? 第二代 吡哌酸 、 西諾沙星 ? 第三代 ? 諾氟沙星 、 環(huán)丙沙星 、 依諾沙星 、培氟沙星 、 洛美沙星 、 氟羅沙星 、 托氟沙星等 . ? 其中以第三代抗菌譜最廣 、 作用最強(qiáng) ，應(yīng)用較多 。 第三十七章 人工合成抗菌藥物 2 ? 一 、 藥動(dòng)學(xué) ? 特點(diǎn) ? 口服易吸收 ， 生物利用度較高 。 ? 與血漿蛋白結(jié)合率低 ? 分布廣 ? 骨 、 前列腺 、 關(guān)節(jié) ， 組織的濃度 血漿 。 ? 半衰期較長(zhǎng) ， 給藥次數(shù)少 ， 2次 /日 ? 部分肝代謝 ， 多數(shù)經(jīng)腎排泄 。 ? * 抗酸藥和鎂 、 鈣 、 鋁金屬離子可降低藥物的吸收 。 3 ? 二 、 抗菌作用 ? 抗菌譜 ? 廣譜 ? G桿菌較強(qiáng) 大腸桿菌痢疾桿菌 傷寒桿菌 產(chǎn)氣桿菌 G+球菌也有效 金黃色葡萄球菌鏈球菌 肺炎球菌 4 ? 抗菌力 ? 強(qiáng) ? 為殺菌藥 ? 抗菌原理 ? 抑制敏感菌的 DNA回旋酶的 A亞單位 ， →抑制其切斷和連接 DNA的功能 →阻礙細(xì)菌 DNA的復(fù)制 ， 核酸 ↓→蛋白 ↓→細(xì)菌死亡 。 5 ? 抗藥性 ? 少 ? 有逐漸增加的傾向 ， 但與其它抗生素?zé)o交叉抗藥性 。 ? 原因： ? 與細(xì)菌 DNA回旋酶突變 、 細(xì)菌外膜多糖及外膜蛋白變異 →膜通透性 ↓、 主動(dòng)排出系統(tǒng)加強(qiáng)有關(guān) 。 6 ? 三 、
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