緩控釋藥物制劑給藥系統(tǒng)(已修改)
2024-10-29 02:25 本頁面
【正文】 緩控釋給藥系統(tǒng) 中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室 周建平 第一節(jié) 基本概念 ： 1） 緩釋制劑 ：系指用藥后能在 較長時(shí)間 內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到 長效 作用的一類制劑。 （ sustainedrelease ~, extendedrelease ~, prolonged action ~, repeataction ~, retarted preparations） 2） 控釋制劑 ：系指藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)，以預(yù)定速度 恒定 釋放，使血濃長時(shí)間 恒定 維持在有效濃度范圍的制劑。 （ controlledrelease preparations） ： 1）骨架型或基質(zhì)型（水凝膠型、蠟質(zhì)型等） 2）膜控型或包衣型（微孔膜、半透膜等） 3）其它（滲透泵、植入型、透皮、脈沖式和自調(diào)式等） ： 1）血濃平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用； 2）延長給藥間隔，減少服藥頻率，提高服藥順應(yīng)性； 3）降低胃腸道刺激，提高生物利用度，減少給藥總劑量。 但：處方成本較高，制造過程復(fù)雜，大生產(chǎn)易出現(xiàn)質(zhì)量問題（特別是膜控型）。 第二節(jié) 國內(nèi)外發(fā)展概況 ，其作用緩和而持久。 50年代末開始研制， 60年代發(fā)展迅速， 70年代取得較大突破， 80年代形成規(guī)模生產(chǎn)，目前上市品種達(dá)數(shù)百種之多。 80年代初開始真正研制緩控釋制劑，目前已有近百種制劑獲國家新藥證書，但形成規(guī)模生產(chǎn)的品種較少。 目前一些大制藥公司紛紛致力于開發(fā)各種類型的緩控釋制劑，上市品種逐漸增多，中國藥典亦已收載了部分品種，如：茶堿緩釋片等。 國內(nèi)部分上市品種： ? 尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等； ? 雙氯滅痛、萘普生、鹽酸曲馬多、嗎啡等； ? 硝酸甘油、可樂定、單硝酸異山梨醇酯等； ? 鹽酸噻氯匹啶、阿司匹林等； ? 東莨菪堿（貼劑）、十八甲基炔諾酮（植入劑）等。 ? 另有些品種正處于研究階段（液體型、注射型等）。 第三節(jié) 藥物與劑型的選擇 ： 1）給藥劑量適合；給藥間隔較短；治療指數(shù)過小（難）； 2）水溶性、分配系數(shù)合適，分子量（ 500~700）適宜； 3）理化性質(zhì)穩(wěn)定，無胃腸道和肝首過效應(yīng)。 ： ? 緩控釋制劑由于吸收速度較慢，理想狀態(tài)應(yīng)含速釋部分，以保證既能快速起效，又可藥效持久。 ? 一般情況： ? 緩控釋制劑總劑量 =普通劑量 緩釋間隔 /普通間隔 ： 根據(jù)臨床評(píng)價(jià)，血濃波動(dòng)、個(gè)體差異、治療效果等： 1）骨架型 包衣型（滲透泵除外）； 2）高聚物骨架 脂肪骨架； 3）貼劑時(shí)滯長，植入“突釋”嚴(yán)重。 藥物特性 → 劑型 → 處方 → 制備工藝 → 質(zhì)量控制 本講座以骨架型緩控釋制劑技術(shù)為主，特別以水凝膠型緩控釋制劑處
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