[醫(yī)學(xué)]投03-2抗膽堿藥(已修改)
2025-10-23 17:54 本頁面
【正文】 1 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥 Peripheral nervous system drugs 2 第二節(jié) 抗膽堿藥 Anticholinergic Drugs 3 主要學(xué)習(xí)內(nèi)容 ? 硫酸阿托品 ? 右旋氯筒箭毒堿 4 膽堿受體拮抗劑 ? 因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮造成的病理狀態(tài)，用抗膽堿藥物治療。 ? 抗膽堿藥主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用。 5 M膽堿受體 ? 發(fā)現(xiàn)位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上的膽堿受體，對毒蕈堿（ Muscarine）較為敏感， ? 稱為毒蕈堿型受體（ M膽堿受體）。 ON +H OM u s c a r i n e6 N膽堿受體 ? 位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和骨骼肌細(xì)胞膜上的膽堿受體，對煙堿（ Nicotine）比較敏感， ? 稱為煙堿型膽堿受體（ N膽堿受體）。 NNN ic o tin e7 抗膽堿藥分類 ? 按照藥物的作用部位及對膽堿受體亞型選擇性 M膽堿受體拮抗劑 神經(jīng)節(jié)阻斷劑（ N1) 神經(jīng)肌肉阻斷劑 (N2) 8 M膽堿受體拮抗劑 ? 可逆性阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的 M受體， ? 抑制腺體（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支氣管和胃腸道平滑肌等。 ? 用于治療消化性潰瘍、散瞳、平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛等 9 神經(jīng)節(jié)阻斷劑 ? 在交感和副交感神經(jīng)節(jié)選擇性拮抗N1膽堿受體， ? 穩(wěn)定突觸后膜，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，主要呈現(xiàn)降低血壓的作用 ? 用于治療重癥高血壓（見“心血管系統(tǒng)藥物”）。 10 神經(jīng)肌肉阻斷劑 ? 與骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的 N2受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)肌肉接頭處的傳遞， ? 表現(xiàn)為骨骼肌松弛作用， （肌肉松弛藥） ? 臨床用作麻醉輔助藥。 11 12 M膽堿受體拮抗劑分類 ? 1,生物堿類 M膽堿受體拮抗劑 – 硫酸阿托品 ? 2,合成 M膽堿受體拮抗劑 – 溴丙胺太林 13 硫酸阿托品 ? Atropine Sulphate . H 2 S O 4 . H 2 ONOO HO214 一 、 結(jié)構(gòu)和命名 ? 內(nèi)型（ ?） ?（羥甲基）苯乙酸 8甲基 8氮雜二環(huán) [3， 2， 1]3辛醇酯硫酸鹽一水合物 . H 2 S O 4 . H 2 ONOO HO215 英文名 ? Endo（ ?） ?（ hydroxymethyl）benzeneacetic acid 8methyl8azabicyclo [3， 2， 1]octan3ol ester sulphate monohydrate . H 2 S O 4 . H 2 ONOO HO216 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 莨菪烷（ Tropane）骨架 ? 莨菪醇的構(gòu)象 ? 莨菪酸 ? 莨菪堿 ? 外消旋體 NOO HO17 莨菪烷 （ Tropane） ? 莨菪烷 3α位羥基為莨菪醇（托品），羥基位于 3β位為偽莨菪醇。 ? 手性碳原子 C C3和 C5， ? 內(nèi)消旋而無旋光性 NO H***18 莨菪醇的構(gòu)象 ? 莨菪烷及莨菪醇都有兩種穩(wěn)定的構(gòu)象 (椅式和船式 )， ? 二者互為平衡。由于船式能量稍高于椅式，故通常寫成椅式。 NO HH椅 式NO HH船 式19 莨菪酸 ? α羥甲基苯乙酸簡稱為莨菪酸（亦稱托品酸， Tropic acid）。 ? 天然的（ ） 莨菪酸為 S構(gòu)型。 H OO HO*20 莨菪堿 ? 由（ ） 莨菪酸與莨菪醇形成的酯稱為（ ） 莨菪堿（
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