擬抗膽堿藥(已修改)
2025-02-27 10:09 本頁面
【正文】 1Do you like eating mushrooms?2DUMBLES Diarrhea and Decreased blood pressure Urination Miosis Bronchoconstriction Excitation of skeletal muscle Lacrimation Salivation and SweatingDeath 3擬膽堿藥n 膽堿受體激動藥n 抗膽堿酯酶藥4n M、 N膽堿受體激動藥n M膽堿受體激動藥n N膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥5n 藥理作用— 靜脈注射小劑量乙酰膽堿，產(chǎn)生興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維的作用（ M樣作用 ）：心率減慢、血管舒張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌興奮、瞳孔括約肌收縮、腺體分泌增加?！?劑量稍大，產(chǎn)生相當于全部自主神經(jīng)節(jié)興奮時所產(chǎn)生的作用（ NN受體 ），包括交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)后纖維的興奮；興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）6n 藥理作用－ N樣作用— 大劑量乙酰膽堿作用下，全部神經(jīng)節(jié)興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓升高— 過大劑量可使神經(jīng)節(jié)由興奮轉(zhuǎn)入抑制?！?激動 NM受體 :使骨骼肌收縮。劑量較大時，可出現(xiàn)肌肉彌漫性收縮、肌肉痙攣等現(xiàn)象。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）7n 藥理作用－中樞作用— 中樞神經(jīng)存在膽堿能神經(jīng)元，釋放 Ach。大腦 M受體較豐富，脊髓 N受體為主?！?可增進學(xué)習(xí)記憶行為?！?Ach不易透過血腦屏障，故外源性 Ach無明顯中樞作用。M、 N膽堿受體激動藥— 乙酰膽堿（ ACh）8n 穩(wěn)定n 作用時間長n 對膀胱和胃腸平滑肌作用強n 僅限于眼科應(yīng)用M、 N膽堿受體激動藥— 卡巴膽堿（ carbacholine）9n 藥理作用 能選擇性地激動 M膽堿受體，產(chǎn)生 M樣作用，對眼和腺體的作用最明顯— 眼 滴眼后可引起 縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣 等作用。M膽堿受體激動藥— 毛果蕓香堿 （ pilocarpine）10Structures of the eye 1112n 調(diào)節(jié)痙攣： 毛果蕓香堿興奮 M受體，環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，從而使遠距離物體不能成像在視網(wǎng)膜上。這種看近物清楚、看遠物模糊的作用，稱為調(diào)節(jié)痙攣。M膽堿受體激動藥— 毛果蕓香堿 （ pilocarpine）13n 藥理作用 — 腺體 10～ 15mg皮下注射可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。此外，其他腺體如淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道腺體分泌亦增加— 平滑肌 激動消化道和呼吸道平滑肌 M受體M膽堿受體激動藥— 毛果蕓香堿 （ pilocarpine）14n 臨床應(yīng)用： 主要用于眼科，不做全身應(yīng)用。 — 青光眼 使前房角間隙擴大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 閉角型青光眼 ；收縮睫狀肌，牽拉小梁網(wǎng)，使其間隙擴大，房水回流通暢，眼內(nèi)壓下降－治療 開角型青光眼 ?！?虹膜炎 縮瞳M膽堿受體激動藥— 毛果蕓香堿 （ pilocarpine）15n 煙堿（ nicotine） ：對 NN、 NM受體及中樞神經(jīng)系統(tǒng)均有作用。小劑量激動受體，大劑量阻斷受體。N膽堿受體激動藥16n 真性膽堿酯酶 也稱為乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase， AchE)，主要存在于膽堿能神經(jīng)元、神經(jīng)肌肉接頭、紅細胞和體內(nèi)其它組織內(nèi)，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解所必需的酶。n 假性膽堿酯酶 對乙酰膽堿的作用較弱，可水解其它膽堿酯類，如琥珀膽堿。主要存在于血漿、肝、腎、腸及神經(jīng)膠質(zhì)細胞中。膽堿酯酶抑制劑17乙酰膽堿酯酶的結(jié)構(gòu)及活性位點n AchE基本單位為四聚體，由分子量為 80000的等量亞單位組成，每一個亞單位均含有一個活性中心n 活性中心有兩個能與 Ach結(jié)合的部位— 陰離子部位 可能是由谷氨酸殘基上的羥基構(gòu)成— 酯解部位 含有一個由絲氨酸殘基的羥基構(gòu)成的酸性作用位點和一個由組氨酸殘基上的咪唑基構(gòu)成的堿性作用位點— 二者通過氫鍵結(jié)合，增強了絲氨酸羥基的親核活性，使之易于與乙酰膽堿結(jié)合18乙
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