20xx年醫(yī)學(xué)專題—緩控釋制劑(藥劑學(xué))-文庫吧
2025-11-02 04:41 本頁面
【正文】 較高，制造過程復(fù)雜，大生產(chǎn)易出現(xiàn)質(zhì)量問題（特別是膜控型）,缺陷(quēxi224。n)：,10,CPU,第十頁，共四十四頁。,骨架型（基質(zhì)型）緩、控釋制劑 膜控型（包衣(bāo yī)型）緩、控釋制劑 其它：滲透泵控釋制劑 植入型緩、控釋制劑,親水凝膠骨架(gǔji224。)片 蠟質(zhì)骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等,微孔(wēi kǒnɡ)包衣片 腸溶膜控釋片 膜控小片 膜控小丸等,三、分類,11,CPU,第十一頁，共四十四頁。,四、國內(nèi)外發(fā)展 1. 蠟丸→最早的緩釋制劑，其作用緩和而持久。 2. 國外：50年代→60年代→ 70年代→ 80年代 3. 我國：80年代→90年代 國內(nèi)部分上市(sh224。ng sh236。)品種： 研發(fā)階段（微球、凝膠注射劑、納米混懸液等）,尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等； 雙氯滅痛、萘普生、鹽酸曲馬多、嗎啡(ma fēi)等； 硝酸甘油、可樂定、單硝酸異山梨醇酯等； 鹽酸噻氯匹啶、阿司匹林等； 東莨菪堿（貼劑）、十八甲基炔諾酮（植入劑）等,12,CPU,第十二頁，共四十四頁。,生活(shēnghu243。)中常用的緩控釋制劑,13,CPU,第十三頁，共四十四頁。,S 控制粒子大小(d224。xiǎo)（胰島素） Cs 制成溶解度小的鹽或酯（青霉素普魯卡因鹽） 高分子成難溶性鹽（生物堿鞣酸）,一、溶出原理(yu225。nlǐ) Noyeswhitney溶出速率方程：,CtCs,溶出速度(s249。d249。)常數(shù),,第二節(jié) 釋藥原理和方法,14,CPU,第十四頁，共四十四頁。,透膜擴(kuò)散——膜材料控制(k242。ngzh236。)型 膜孔擴(kuò)散——多孔膜控制型 骨架材料擴(kuò)散——孔道控制,（二）擴(kuò)散(ku242。s224。n)原理,15,CPU,第十五頁，共四十四頁。,1. 結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u),Fick’s第一(d236。yī)定律,Higuchi方程(fāngch233。ng),零級(jí),零級(jí),非零級(jí),溶出速度 擴(kuò)散速度,EC,EC+MC,水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜 骨架型的藥物擴(kuò)散,16,CPU,第十六頁，共四十四頁。,包衣 微囊、微球等 不溶性骨架(gǔji224。)制劑（片） 增加粘度 植入劑 藥樹脂 乳劑,2. 制劑(zh236。j236。)手段,水溶性的藥物(y224。ow249。)成W/O乳劑型注射劑,水不溶性藥物,注射液等液體制劑,水溶性藥物,不同材料、不同厚度,囊材種類和用量,17,CPU,第十七頁，共四十四頁。,三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合 藥物通過溶出、擴(kuò)散、溶蝕三種(sān zhǒnɡ)方式釋藥。,制劑(zh236。j236。)手段,生物溶蝕(r243。nɡ sh237。)型骨架、親水凝膠骨架 藥物和聚合物化學(xué)鍵直接結(jié)合制成的骨架（載藥量大，易控速） 膨脹型控釋骨架（減少突釋）,18,CPU,第十八頁，共四十四頁。,四、滲透壓原理(yu225。nlǐ),半滲透(sh232。nt242。u)膜（水不溶性聚合物CA、EC、EVA等
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