【正文】 漸進降壓，療效(li225。oxi224。o)維持久； 3. 輕、中度原發(fā)性高血壓；穩(wěn)定型及變異型心絞痛。,第二十一頁，共九十四頁。,小 結,結構兩類要記牢 機制阻滯鈣通道 硝苯地平為代表 保護(bǎoh249。)器官宜長效 緩釋控釋近提倡 尼群氨氯效亦好,第二十二頁，共九十四頁。,（三）腎素血管緊張素系統(tǒng)(x236。tǒng)抑制藥,第二十三頁，共九十四頁。,血管(xu232。guǎn)緊張素原,血管(xu232。guǎn)緊張素Ⅰ,血管(xu232。guǎn)緊張素Ⅱ,AT1R,+,血管收縮 促醛固酮釋放 腎臟作用 細胞增殖,ACE,（四）血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥及AT1R阻斷藥,外周阻力增加,水鈉潴留,心肌細胞生長、增殖、肥厚,腎血管痙攣,第二十四頁，共九十四頁。,ACEI卡托普利 【作用(zu242。y242。ng)特點與臨床應用】 1 口服有效，起效快，降壓作用中等偏強； 2 不伴有反射性心率加快，長期服用無耐受性，不易引起電解質紊亂； 3保護腎臟；改善胰島素抵抗 4 不良反應少，但偶見粒細胞缺乏。,第二十五頁，共九十四頁。,小 結,卡托普利第一代 尤宜糖尿伴心衰 不良反應干咳多 二代依那咳依然 三代貝那日一次 特點(t232。diǎn)腎功可改善,第二十六頁，共九十四頁。,血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥 AT1受體：血管平滑肌，心肌，腦，腎及分泌醛固酮的腎上腺球狀帶細胞—對心血管功能的穩(wěn)定有調節(jié)作用； 氯沙坦 losartan 【藥理作用】 1 、降血壓：選擇性阻斷AT1受體—阻滯血管緊張素Ⅱ介導的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖、等效應—外周阻力(zǔl236。)↓； 2 、 促進尿酸排泄 ：抑制腎小管對尿酸重吸收，作用短暫,第二十七頁，共九十四頁。,【臨床應用】 高血壓： 降壓特點： 1）口服起效快 2）作用維持久：24h平穩(wěn)降壓，3~6周后達最大效應 3）不良反應較ACEI少： . 較少引起干咳(ɡ224。n k233。)及血管神經性水腫； . 但仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠患者。,第二十八頁，共九十四頁。,1. 中樞性抗高血壓藥,中樞性抗高血壓藥,（四）交感神經(jiāogǎnsh233。njīng)抑制藥,第二十九頁，共九十四頁。,可樂定(clonidine) 作用特點： （1）降壓，心率↓ （2）抑制胃腸蠕動和分泌。 （3）治療阿片類（嗎啡）引起的 戒斷癥狀。 （激動腦中阿片受體）， 降壓機制： 選擇性激動中樞(zhōngshū)α2受體→BP↓； 激動咪唑啉I1受體→外周交感活性↓→BP↓；,第三十頁，共九十四頁。,臨床應用： 1．用于中度高血壓。特別適用于高血壓伴有胃潰瘍的病人。 2．也可用于嗎啡類麻醉藥品戒毒 不良反應： 突然停藥出現(xiàn)反跳現(xiàn)象(xi224。nxi224。ng) 久用引起水鈉潴留等，,第三十一頁，共九十四頁。,3. 抗去甲腎上腺素能神經末梢藥 利血平 reserpine （遞質耗竭(h224。oji233。)劑） 【藥理作用及機制】 1 降壓作用：特點： 1) 起效緩慢，溫和，持久； 2) 降壓同時伴有心率減慢，心輸出量減少，水鈉潴留； 機制：與外周及中樞腎上腺素能神經末梢囊泡膜上胺泵結合兒茶酚胺類遞質（NA,5HT）合成?，儲存?，再攝取? 遞質耗竭交感神經傳導?血管擴張，BP? 2 中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、安定作用。,第三十二頁，共九十四頁。,2.神經節(jié)阻斷藥 美加明 mecamylamine 【作用及應用特點】 1. 降壓作用強大、迅速； 2. 不良反應多、且較重： 1) 體位(tǐ w232。i)性低血壓； 2) 副交感神經節(jié)阻斷癥狀； 3) 反復多次給藥易出現(xiàn)耐受性； 3. 僅適用于其它降壓藥無效的急進性高血壓、高血壓腦病和高血壓危象時的緊急降壓。,第三十三頁，共九十四頁。,腎上腺素受體阻斷藥 （1）α受體阻斷藥： 哌唑嗪 人工合成藥。 特點： A 選擇性阻斷α受體，擴張動、靜脈，降低外周阻力而降壓，降壓時不伴有心率加快 B 降壓作用較強，快、維持時間可達10小時(xiǎosh237。)。主要用于輕、中度高血壓的治療及并發(fā)腎功能不良者。 C首次用藥時可出現(xiàn)‘首劑現(xiàn)象’，表現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸、意識消失等。臨睡時服用或小劑量（0.5mg)可避免。,第三十四頁，共九十四頁。,（2）?受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 【降壓作用機制】 減少心排出(p225。i chū)量； 抑制腎素分泌 ； 降低外周交感神經活性；中樞降壓作用 【應用】 １ 單用適于輕度高血壓－（抗高血壓一線藥物）； ２ 與利尿藥，血管擴張藥合用于中、重度高血壓， 伴有心絞痛，心律失常，高腎素活性者療效亦好； 【不良反應及用藥注意】 １ 心動過緩，支氣管痙攣，惡心，腹瀉，乏力－； ３ 小量（4060mg/日）開始，一般要用到較大劑量（200mg／日）才能達到降壓效果；久用不宜驟停，（停藥綜合征） ４ 有心臟擴大，心力衰竭，和哮喘患者不宜應用。,第三十五頁，共九十四頁。,（3）?、?受體阻斷(zǔ du224。n)藥：,拉貝洛爾 Labetalol 通過對?1和?受體阻斷(zǔ du224。n)而發(fā)揮作用，其中?受體阻斷作用較強?？蓽p慢心率，減少心排出量，降壓作用溫和。適用于各型高血壓治療，靜脈注射可治療高血壓危象。,第三十六頁，共九十四頁。,（五）血管擴張藥 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，糾正血壓上升所致(suǒ zh236。)的血流動力學異常。但不抑制交感神經活性，不引起直立性低血壓。 常用藥物有肼屈嗪、硝普鈉等。,第三十七頁，共九十四頁。,肼屈嗪 Hydralazine 選擇性擴張小動脈的口服降壓藥，作用快、較 強、短。適用于中、高度高血壓的聯(lián)合用藥治療。高劑量(j236。li224。ng)使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。 硝普鈉 Sodium nitroprusside 為強、快、短效的動靜脈擴管藥。臨床主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時注意新鮮配制，避光使用。,第三十八頁，共九十四頁。,有效治療與終生治療 保護靶器官 平穩(wěn)降壓(ji224。nɡ yā) 個體化治療 聯(lián)合用藥,ACEI、ATRB、 長效鈣通道阻滯劑 （氨氯地平）,三、抗高血壓藥物(y224。ow249。)的合理應用,第三十九頁，共九十四頁。,一、心絞痛病理生理學基礎 因冠脈供血不足引起心