20xx年醫(yī)學(xué)專題—第24章-作用于血液及造血器官的藥新-文庫吧
2024-11-12 22:14 本頁面
【正文】 ɡ232。)凝血因子，作用靶點單一，抗凝血作用弱。 (2) 而肝素作用多個靶點→滅活多個凝血因子→抗凝血作用強(qiáng)。,第十七頁，共七十八頁。,2. 抗凝機(jī)制: 肝素(ɡān s249。)通過ATⅢ滅活凝血因子Ⅱa、 Ⅸa、Ⅹa 時,必須同時與ATⅢ和這些凝血因子結(jié)合。 而低分子量肝素滅活凝血因子Ⅹa 時,僅須與ATⅢ結(jié)合。,第十八頁，共七十八頁。,(二) 低分子量肝素優(yōu)點: 低分子量肝素對血小板功能影響小。 出血不良反應(yīng)較少。 生物利用度高。半衰期長，每日用藥(y242。nɡ y224。o)一次 給藥途徑多: 可靜脈給藥 。 可皮下注射。 代表為依諾肝素。,第十九頁，共七十八頁。,三、 香豆素類（coumarins） 最早發(fā)現(xiàn)：敗壞黃零陵(l237。nɡ l237。nɡ)香草→喂牛→牛出血而死→發(fā)現(xiàn)有抗凝作用； 口服抗凝血藥: 華法林（warfarin、芐丙酮香豆素）； 雙香豆素（dicoumarol）； 醋硝香豆素（acenocourmarol、新抗凝）。,第二十頁，共七十八頁。,[體內(nèi)過程] 吸收：口服吸收良好(li225。nghǎo)。 分布: (1)血漿蛋白結(jié)合率大于99%； (2)不能透過血腦屏障； (3)但能透過胎盤屏障。 代謝和排泄: (1)肝臟代謝； (2)腎臟排泄； (3)血漿半衰期較長。,第二十一頁，共七十八頁。,[藥理作用] 抗凝機(jī)制： (1) VitK的拮抗劑： VitK是在肝內(nèi)輔助合成凝血因子的必須物質(zhì)。 香豆素類與VitK結(jié)構(gòu)相似,對抗VitK作用。 在肝內(nèi)抑制VitK轉(zhuǎn)化及反復(fù)利用； (2)從而在肝內(nèi)抑制凝血因子Ⅱ（凝血酶原）、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體的羧化（活化(hu243。hu224。)）→即：香豆素類使這些凝血因子處在無活性的前體階段→不能羧化（活化），則無 凝血作用→從而起到抗凝血作用；,第二十二頁，共七十八頁。,香豆素類作用(zu242。y242。ng)機(jī)制： 谷氨酸羧化酶 ↓ Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ → Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa （凝血因子前體） （活性凝血因子) 氫醌型VitK VitK環(huán)氧化物 ↑←(－)香豆素類 VitK 環(huán)氧化物還原酶,第二十三頁，共七十八頁。,作用特點： （1）口服易吸收,故稱為口服抗凝藥。 （2）∵香豆素類→抑制(y236。zh236。)VitK→抑制凝血因子Ⅱ（凝血酶原）、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前體的羧化(活化)?！@些過程是在肝臟內(nèi)進(jìn)行的。 ∴僅體內(nèi)→有抗凝作用。 體外→無抗凝作用。 (3)華法林和醋硝香豆素的抗凝作用較雙香豆素→強(qiáng)而快。雙香豆素作用緩慢而持久,一天起效。難于應(yīng)急,常與肝素合用.,第二十四頁，共七十八頁。,[與其他藥物的相互作用] 降低其抗凝作用藥有： 苯巴比妥、苯妥英鈉等肝藥酶誘導(dǎo)劑。 增強(qiáng)(zēngqi225。ng)其抗凝作用藥有： (1)合用保泰松、消炎痛、乙酰水楊酸時→香豆素類應(yīng)減量； (2)抑制腸道VitK合成的藥→廣譜抗生素。,第二十五頁，共七十八頁。,[應(yīng)用] 主要用于防治血栓栓塞性疾?。?靜脈血栓、肺血栓、心臟(xīnz224。ng)瓣膜血栓等； 一般與肝素同時聯(lián)合使用:,第二十六頁，共七十八頁。,[不良反應(yīng)及用藥注意] 過量易引起自發(fā)性出血。 特殊對抗劑： (1)可用大量VitK對抗,但作用緩慢。 (2)病情較重時,要輸新鮮(xīn xiān)血漿、全血對抗。 ∵其內(nèi)含有大量有活性的凝血因子。,第二十七頁，共七十八頁。,肝素與香豆素類作用比較： 肝素 華法林（芐丙酮香豆素) Haparin warfarin 用法： 靜脈 口服 靶點： ATⅢ Vit K （抗凝血酶III） 凝血 Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、 Ⅺa、 Ⅱ （凝血酶原）、 因子 Ⅻa、 Ka和纖溶酶 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 解救： 魚精蛋白 VitK、新鮮血漿(xu232。jiāng)、全血 途徑： 體內(nèi)、外 體內(nèi) 時間： 快 慢、持久,第二十八頁，共七十八頁。,第二節(jié) 纖維蛋白溶解(r243。ngjiě)藥（溶栓藥） 與纖維蛋白溶解抑制藥(抗纖溶藥) 纖維蛋白溶解藥（溶栓藥） 常用藥物：鏈激酶（streptokinase, SK） 尿激酶（urokinase, UK） 纖維蛋白溶解抑制藥 (抗纖溶藥) 常用藥物: 氨甲苯酸（對羧基芐胺、PAMBA）。 氨甲環(huán)酸 （AMCHA）.,第二十九頁，共七十八頁。,纖維蛋白溶解(纖溶)過程(gu242。ch233。ng)： （ 即：纖維蛋白被分解、液化的過程） 纖溶酶原激活物 ↓ 纖溶酶原→纖溶酶 ↓ 纖維蛋白→纖維蛋白原 ↓ 血栓溶解,第三十頁，共七十八頁。,一、纖維蛋白溶解藥（溶栓藥） 常用藥物(y224。ow249。)：鏈激酶（strept
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