作用于血液系統(tǒng)藥物一yipeng-文庫吧
2024-12-22 00:00 本頁面
【正文】 服抗凝藥，治療前及治療過程中經(jīng)常檢查血小板計數(shù)。 3. 長期應(yīng)用可致骨質(zhì)疏松，產(chǎn)生自發(fā)性骨折、短暫脫發(fā)和過敏反應(yīng)等 4，偶見過敏反應(yīng) :皮疹，藥熱，蕁麻疹，結(jié)膜炎等 肝素 禁忌癥 有出血傾向、肝腎功能不全、潰瘍病、嚴(yán)重高血 壓、腦出血、孕婦、先兆流產(chǎn)、手術(shù)后等患者。 如抗組胺藥、奎尼丁、氯丙嗪、慶大霉素、頭孢菌素等。 ,出血危險 如阿司匹林、吲哚美辛、雙嘧達莫等。 肝素 藥物相互作用 （ low molecular weight heparin,LMWH ） 由普通肝素或非極分化肝素（ unfractionated heparin,UFH）通過酶解或化學(xué)降解所產(chǎn)生的片斷。 1，選擇性抗凝血因子 Ⅹ a， 降低了出血危險。 2，促進組織型纖溶酶原激活物（ tPA）釋放，抗血栓作用強。 3，對血小板的影響較小。 低分子肝素 4，體內(nèi)半衰期為肝素的 24倍，皮下注射每日一次即可。 5，至骨骼 Ca2+丟失的作用比肝素低。 6，不良反應(yīng)有：皮膚壞死，過敏反應(yīng)，低醛固酮血癥伴高鉀血癥，轉(zhuǎn)氨酶升高等。 低分子肝素 分類 ? 常用的 LMWH 制劑有： 依諾肝素（ enoxaparin）、替地肝素（ tedelparin）、 弗希肝素（ fraxiparin）、洛吉肝素（ logiparin） 及洛莫肝素（ lomoparin）等； ? 主要用于預(yù)防骨外科手術(shù)后深靜脈血栓形成、急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛和血液透析、體外循環(huán)等。 肝素與 LMWHs的比較 藥物 平均相對分子量（ d)(范圍） 抗 FⅩa/ 抗FⅡa 效價 血漿半衰期（ min) 肝素heparin 12022 (5000～ 30000） 依諾肝素enoxaparin 替地肝素tedelparin 氟希肝素fraxiparin 4500 (3000～ 8000） 5000 (2022～ 9000） 4500 (2022～ 8000） 1/1 30～ 60 129～ 180 119～ 139 132～ 162 香豆素類 （ coumarins）是一類含有 4羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，由人工合成，口服吸收后發(fā)揮抗凝作用，故稱 口服抗凝藥 。 常用藥物有： 雙香豆素 （ dicoumarol）、 華法林 （ warfarin， 芐丙酮香豆素）和醋硝香豆素（ acenocoumarol，新 抗凝）等。 香豆素類（ coumarins） 1，與 VitK化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 VitK拮抗劑，抑制 VitK的環(huán)氧化，阻止 VitK的反復(fù)利用，阻斷 γ－羧化作用，干擾凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、 Ⅸ 、 Ⅹ 等，從而影響凝血過程。 2， 香豆素類體內(nèi)抗凝作用緩慢，療效持久。 1224小時出現(xiàn)藥效， 13天達高峰 3， 體外無抗凝作用 。 香豆素類（ coumarins） 藥理機制 香豆素類（ coumarins） 臨床應(yīng)用 口服 用于防治血栓栓塞性疾病如心房纖顫和心臟瓣膜病所致血栓栓塞。 預(yù)防復(fù)發(fā)性血栓栓塞性疾病如肺栓塞、深部靜脈血栓形成，一般 先用肝素或溶栓藥，后用香豆素類維持 36個月。 與抗血小板藥合用，可減少風(fēng)濕性心臟病和髖關(guān)節(jié)手術(shù)患者靜脈血栓形成發(fā)生率。 香豆素類（ coumarins） 不良反應(yīng) 1，應(yīng)用過量易致自發(fā)性出血，常見皮膚粘膜、胃腸道、泌尿生殖道出血，最嚴(yán)重者為 顱內(nèi)出血。 如用量過大引起出血時， 應(yīng)立即停藥并緩慢靜注大量 維生素 K或 輸新鮮血 。 2，其他：胃腸道反應(yīng) 過敏反應(yīng) 致畸作用（ 早孕婦女禁用 ） 香豆素類（ coumarins） 藥物相互作用 1，降低維生素 K生成或生物利用度的藥物，各種病理狀態(tài)導(dǎo)致膽汁減少均可增強香豆素類的作用； 2，阿司匹林等血小板抑制藥可與本類藥物發(fā)生協(xié)同作用； 3，保泰松、水合氯醛、甲磺丁脲、奎尼丁等可與香豆素類競爭血漿蛋白而使血漿中游離香豆素類濃度升高，抗凝作用增強。 4，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶，降低本類藥物代謝，作用增強。 5，肝病時，因凝血因子合成減少也可增強其作用。 6，肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等能加速香豆素類的代謝，降低其抗凝作用。 水蛭素和重組水蛭素 水蛭素（ hirudin）和重組水蛭素（ lepirudin） 水蛭素 直接 與凝血酶的催化位點和陰離子外位點結(jié)合抑制凝血酶活性 ， 抑制凝血酶的蛋白水解功能 ， 因
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