藥物制劑的設計-文庫吧
2024-12-19 19:32 本頁面
【正文】 、 藥物的晶型 、 顆粒狀態(tài)及崩解劑 、 潤滑劑等均對藥物的溶解吸收有影響 。 （三）直腸給藥劑型 ： 體積較大 ， 保留時間較長；藥物以溶液狀態(tài)應用 ，有利于吸收 ,比栓劑吸收好 . ： 藥物要從基質(zhì)中釋放 ， 溶解在周圍的體液中 ， 通過粘膜上皮細胞 ， 進入直腸的上 、 下靜脈和肛管靜脈以及淋巴系統(tǒng)吸收 。 影響因素： 基質(zhì)的種類 、 藥物粒度 、 分散狀態(tài)和表面活性劑加入等 。 （四）肺部吸入劑型 吸入治療藥物如氣霧劑、氣溶膠等特點是藥粒微小 ( m～ 5μ m)，奏效快，一般屬于速效劑型，起局部作用或經(jīng)肺部吸收起全身作用。 影響因素：藥物的粒度與分布，對作用部位、吸收、療效有極大的關系。 （五）注射劑型 ： 無吸收 ， 作用快 ， 生物利用度為 100％ 。 安全性與質(zhì)量要求必須充分考慮 。 、 皮下注射給藥： 從注射部位擴散及向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運是 吸收的限速過程 。 肌肉比皮下組織有較多的血管 ， 因此吸收較快 。 吸收速度的快慢主要取決于注射部位血管的分布 。 分子量很大的藥物 ， 主要由淋巴系統(tǒng)吸收 。 親脂藥物可直接透過毛細管的內(nèi)皮細胞膜 ， 因此有利于吸收； 四、制劑的評價與生物利用度 體外實驗 ：如片劑的崩解時間、溶出度、釋放度等。 生物利用度 （藥物被機體吸收、利用的程度）評價藥物制劑。 通過藥時曲線可定量地分析藥物制劑在體內(nèi)動態(tài)變化規(guī)律性和特點，可以求出各種藥物動力學參數(shù)，如： 峰濃度 Cmax—— 反映藥物的吸收量的多少； 達峰時間 tmax—— 反映藥物的吸收速度及有無潛伏期； AUC（曲線下面積） —— 反映藥物被機體吸收利用程度。 表觀分布容積 Vd—— 反映藥物在體內(nèi)的分布情況； 平均滯留時間（ MRT） —— 反映藥物在機體內(nèi)滯留長短； ka、 ke為吸收、消除速率常數(shù) 。 絕對生物利用度： Ｆ 絕 ＝ AUCpo／ AUCiv?100% 相對生物利用度： Ｆ 相對 ＝ AUCpo（樣） /AUCpo（標） ?100% 藥物動力學參數(shù) tmax， Cmax， AUC等反映藥物制劑在機體內(nèi)釋放 、 吸收 、 分布 、 消除的最基本參數(shù) ， 可以指導優(yōu)選給藥方案 、 改進藥物劑型 、 提供高效 、 速效 、 長效 、 低毒 ， 低副作用的藥物制劑的研究工作和制劑的評價 。 毒理學和藥效學 處方前 研究（ PREFORMULATION)內(nèi)容： ? 文獻資料的檢索，調(diào)研清楚該藥物的國內(nèi)外研究情況，盡量全面收集到所需的有關科學數(shù)據(jù)。 ? 該藥物的物理化學性質(zhì)、理化常數(shù)、光譜資料等，為建立質(zhì)量控制方法奠定基礎。 ? 該藥物的穩(wěn)定性與輔料的相容性情況，為制劑的劑型、制備工藝條件、處方組成等提供科學依據(jù)。 第二節(jié) 處方前的研究工作 處方前研究在新藥的劑型設計或劑型改進中已逐步成為常規(guī)化的研究項目。 一、文獻檢索 藥物如果是新化合物可以檢索與其相似的化合物研究的科學情報資料。如果已有藥物市售，就要通過國際范圍的聯(lián)機情報檢索系統(tǒng)與國內(nèi)聯(lián)機情報檢索，一般在科技情報所，但檢索費用較高。 目前新發(fā)展 網(wǎng)絡醫(yī)藥信息檢索 比較方便、簡捷、經(jīng)濟。實現(xiàn)了 Inter上各計算機間相互自由的鏈接，可以獲得國內(nèi)外的信息。在此只就藥學網(wǎng)絡檢索工具，作簡要介紹。 （一）光盤檢索 國際藥學文摘 (International Pharmaceutical Abstracts,IPA) 是由
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