藥物制劑的設(shè)計(jì)-文庫(kù)吧
2024-12-19 19:32 本頁(yè)面
【正文】 、 藥物的晶型 、 顆粒狀態(tài)及崩解劑 、 潤(rùn)滑劑等均對(duì)藥物的溶解吸收有影響 。 （三）直腸給藥劑型 ： 體積較大 ， 保留時(shí)間較長(zhǎng)；藥物以溶液狀態(tài)應(yīng)用 ，有利于吸收 ,比栓劑吸收好 . ： 藥物要從基質(zhì)中釋放 ， 溶解在周圍的體液中 ， 通過(guò)粘膜上皮細(xì)胞 ， 進(jìn)入直腸的上 、 下靜脈和肛管靜脈以及淋巴系統(tǒng)吸收 。 影響因素： 基質(zhì)的種類 、 藥物粒度 、 分散狀態(tài)和表面活性劑加入等 。 （四）肺部吸入劑型 吸入治療藥物如氣霧劑、氣溶膠等特點(diǎn)是藥粒微小 ( m～ 5μ m)，奏效快，一般屬于速效劑型，起局部作用或經(jīng)肺部吸收起全身作用。 影響因素：藥物的粒度與分布，對(duì)作用部位、吸收、療效有極大的關(guān)系。 （五）注射劑型 ： 無(wú)吸收 ， 作用快 ， 生物利用度為 100％ 。 安全性與質(zhì)量要求必須充分考慮 。 、 皮下注射給藥： 從注射部位擴(kuò)散及向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)是 吸收的限速過(guò)程 。 肌肉比皮下組織有較多的血管 ， 因此吸收較快 。 吸收速度的快慢主要取決于注射部位血管的分布 。 分子量很大的藥物 ， 主要由淋巴系統(tǒng)吸收 。 親脂藥物可直接透過(guò)毛細(xì)管的內(nèi)皮細(xì)胞膜 ， 因此有利于吸收； 四、制劑的評(píng)價(jià)與生物利用度 體外實(shí)驗(yàn) ：如片劑的崩解時(shí)間、溶出度、釋放度等。 生物利用度 （藥物被機(jī)體吸收、利用的程度）評(píng)價(jià)藥物制劑。 通過(guò)藥時(shí)曲線可定量地分析藥物制劑在體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化規(guī)律性和特點(diǎn)，可以求出各種藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)，如： 峰濃度 Cmax—— 反映藥物的吸收量的多少； 達(dá)峰時(shí)間 tmax—— 反映藥物的吸收速度及有無(wú)潛伏期； AUC（曲線下面積） —— 反映藥物被機(jī)體吸收利用程度。 表觀分布容積 Vd—— 反映藥物在體內(nèi)的分布情況； 平均滯留時(shí)間（ MRT） —— 反映藥物在機(jī)體內(nèi)滯留長(zhǎng)短； ka、 ke為吸收、消除速率常數(shù) 。 絕對(duì)生物利用度： Ｆ 絕 ＝ AUCpo／ AUCiv?100% 相對(duì)生物利用度： Ｆ 相對(duì) ＝ AUCpo（樣） /AUCpo（標(biāo)） ?100% 藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù) tmax， Cmax， AUC等反映藥物制劑在機(jī)體內(nèi)釋放 、 吸收 、 分布 、 消除的最基本參數(shù) ， 可以指導(dǎo)優(yōu)選給藥方案 、 改進(jìn)藥物劑型 、 提供高效 、 速效 、 長(zhǎng)效 、 低毒 ， 低副作用的藥物制劑的研究工作和制劑的評(píng)價(jià) 。 毒理學(xué)和藥效學(xué) 處方前 研究（ PREFORMULATION)內(nèi)容： ? 文獻(xiàn)資料的檢索，調(diào)研清楚該藥物的國(guó)內(nèi)外研究情況，盡量全面收集到所需的有關(guān)科學(xué)數(shù)據(jù)。 ? 該藥物的物理化學(xué)性質(zhì)、理化常數(shù)、光譜資料等，為建立質(zhì)量控制方法奠定基礎(chǔ)。 ? 該藥物的穩(wěn)定性與輔料的相容性情況，為制劑的劑型、制備工藝條件、處方組成等提供科學(xué)依據(jù)。 第二節(jié) 處方前的研究工作 處方前研究在新藥的劑型設(shè)計(jì)或劑型改進(jìn)中已逐步成為常規(guī)化的研究項(xiàng)目。 一、文獻(xiàn)檢索 藥物如果是新化合物可以檢索與其相似的化合物研究的科學(xué)情報(bào)資料。如果已有藥物市售，就要通過(guò)國(guó)際范圍的聯(lián)機(jī)情報(bào)檢索系統(tǒng)與國(guó)內(nèi)聯(lián)機(jī)情報(bào)檢索，一般在科技情報(bào)所，但檢索費(fèi)用較高。 目前新發(fā)展 網(wǎng)絡(luò)醫(yī)藥信息檢索 比較方便、簡(jiǎn)捷、經(jīng)濟(jì)。實(shí)現(xiàn)了 Inter上各計(jì)算機(jī)間相互自由的鏈接，可以獲得國(guó)內(nèi)外的信息。在此只就藥學(xué)網(wǎng)絡(luò)檢索工具，作簡(jiǎn)要介紹。 （一）光盤檢索 國(guó)際藥學(xué)文摘 (International Pharmaceutical Abstracts,IPA) 是由
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