【正文】 ，而其它抗組胺藥無此作用。（2）與現(xiàn)有抗組胺藥不同，無心血管毒副反應：ScheringPlough研究所的報告指出，在健康受試者進行的研究中，高劑量的地氯雷他定對受試者不產生心血管毒副作用。（3）與現(xiàn)有抗組胺藥不同可與細胞色素酶抑制劑聯(lián)合使用：ScheringPlough研究所的研究報告表明地氯雷他定與細胞色素P450抑制劑如酮康唑合用無心血管毒副作用。 （4）改善過敏性鼻炎患者的生活質量：美國過敏與哮喘醫(yī)療協(xié)會Eli Meltzer博士報道地氯雷他定可明顯改善季節(jié)性過敏性鼻炎患者的生活質量，改善程度與鼻炎癥狀及體征的改善程度相關。（5）與現(xiàn)有的抗組胺藥不同，無酒精易化作用：與現(xiàn)有的抗組胺藥不同，地氯雷他定對酒精引起的精神運動變化無易化（加強）作用。（6）作用強而基本沒有嗜睡的不良反應綜上所述，地氯雷他定為一種安全有效的第三代抗組胺藥，臨床可用于治療各類過敏性疾病包括：季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性支氣管哮喘、過敏性皮膚病等，與現(xiàn)有的抗組胺藥物相比，具有作用強、起效快、毒副反應低等優(yōu)點。另外本品具有顯著的減輕充血癥狀的作用，用于感冒的治療比其它抗過敏藥更有優(yōu)勢。保守估計，國內市場容量為4億元。因此開發(fā)地氯雷他定具有很大的社會效益與經(jīng)濟效益，本品上市后有望取代現(xiàn)有的抗組胺藥。非甾體抗炎藥—洛索洛芬鈉片洛索洛芬鈉片Luosuoluofenna PianLoxoprofen Sodium TabletsC15H17NaO32H2O 本品的主要活性成分為洛索洛芬鈉，其化學名為：（177。）2[4（2氧代環(huán)戊基甲基）苯基]丙酸鈉 二水合物。非甾體抗炎藥（NSAIDs）具有較好的消炎解熱鎮(zhèn)痛作用，被廣泛地用于治療關節(jié)炎（特別是RA、OA）和各種炎癥引起的疼痛。它通過抑制環(huán)氧合酶阻斷花生四烯酸的代謝，從而阻斷前列腺素的產生。洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體抗炎藥，其抗炎、解熱、外周性鎮(zhèn)痛等的作用譜與其它酸性非甾體抗炎藥相同，其特點是鎮(zhèn)痛作用強，另外由于本品為前體藥物，吸收后在體內轉化為活性代謝物而發(fā)揮作用，在消化道內無活性，因此與其它非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相比，本品解熱鎮(zhèn)痛作用強、對消化道損傷小。洛索洛芬鈉具有半衰期短，不易在體內蓄積，不良反應較輕，無肝、腎功能損害，其不良反應均為輕度消化道反應，大多數(shù)患者均能耐受等特點。二、市場分析托拉塞米片高血壓是當今世界最常見的心血管疾病之一、也是全球范圍內的重大公共衛(wèi)生問題。流行病學研究顯示，目前全球有高血壓患者6億人，高血壓患病率約為10%，歐美一些發(fā)達國家的患病率為20%。中國高血壓患病率約為12%，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過1億人，且每年以300 萬人的速度增長。根據(jù)中國醫(yī)師學會提供的數(shù)據(jù)，%，與1980年相比，10年間發(fā)病率增加了25%。2002年的普查顯示，%，與1991年相比，患者人數(shù)增加了31%。據(jù)全國醫(yī)藥經(jīng)濟信息網(wǎng)對300余家入網(wǎng)醫(yī)院購藥金額的統(tǒng)計，%， %。而今年第一季度，購藥金額、%%。托拉塞米作為新的安全有效的強效利尿藥,不僅能治療充血性心衰引起的水腫,具有保鉀利尿作用,還對輕、中度高血壓有較好療效,將會產生廣泛的社會效益。該藥于1993年首次在法國上市,后在意大利、比利時、英國、日本等國上市。由于臨床療效好,安全性高,1993年8月獲得FDA批準在美國上市。利尿藥由于其療效確切,是臨床上廣泛用于高血壓和心力衰竭的一線治療藥物。在心血管類藥物中,利尿藥銷售占10l2%,世界利尿藥年銷售額為2024億美元,市場前景廣闊。在美國，口服利尿劑已成為治療輕、中度高血壓病的首選藥物。處方量為4500萬張/年。作為此類藥品的首選用藥，口服托拉塞米已被收載美國藥典。在國內，托拉塞米已被列入國家醫(yī)保目錄。作為口服利尿降壓藥，托拉塞米片將會在口服降壓藥的近80億市場份額占一席之地（約8~10%份額）。，市場同比增長11%。從銷售金額上看，心臟病治療藥和周圍血管擴張藥市場占據(jù)市場份額最大的比例。注射用托拉塞米目前國內心衰病人約1500萬，肝硬化腹水病人約500萬人，腎衰200萬人以上。注射用托拉塞米大劑量（10~20mg/天）治療心衰、腎衰及肝腹水效果卓越，且毒副作用小，因此本品市場容量巨大。注射用利尿劑中，目前主要使用的是呋塞米注射液，國內年銷量約1500萬只。呋塞米注射液因其穩(wěn)定性差，有效期短，而影響其推廣使用。所以注射用托拉塞米凍干針的上市，將會在注射用利尿劑中獨領風騷。保守估計，托拉塞米注射劑的國內市場份額應當在68億人民幣。注射用甲磺酸奈莫司他急性胰腺炎是一種急性消化道疾病，輕者可誘發(fā)急性腹痛，嚴重者會出現(xiàn)休克，甚至短時間內引發(fā)生命危險；此病病情兇險，死亡率高，好發(fā)年齡為20－50歲，女性較男性多見；～80，占急腹癥10%左右，其中20%～30%的病例可能發(fā)展為重癥急性胰腺炎，死亡率極高，約為40%。與發(fā)達國家胰腺疾病進入發(fā)病平穩(wěn)增長期相比，我國的急性胰腺炎發(fā)病率逐年增長的趨勢比較明顯，并且呈現(xiàn)城市高于農村，沿海地區(qū)高于內陸地區(qū)的流行病學態(tài)勢。急性胰腺炎是一種化學性炎癥，是胰腺的各種消化酶被激活后對胰腺本身的消化。促發(fā)激活的因素中就以膽系疾?。ㄒ阅懩已住⒛懡Y石為主）首當其沖。據(jù)統(tǒng)計，％。近年來，人們飲酒人數(shù)及飲酒習慣發(fā)生變化，使原來并不突出的酒精性胰腺炎發(fā)病率迅猛上升，％。同時，患有高脂血癥的肥胖者與急性胰腺炎也難逃關系，據(jù)我國地方性的不完全統(tǒng)計，％～％。另有研究發(fā)現(xiàn)吸煙，尤其每日超過20支者，與急性胰腺炎具有顯著的相關性。甲磺酸奈莫司他是特效的胰腺炎治療藥物。甲磺酸奈莫司他凍干粉針是合成的蛋白酶抑制劑。蛋白酶抑制劑用于治療急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化、手術后胰腺炎，還可用于心臟直視手術及血液體外循環(huán)時的抗凝、DIC的早期治療、休克以及自身免疫性疾病的治療。在過去的十五年間，急性胰腺炎治療藥市場上僅有注射用加貝酯一個品種，目前銷售數(shù)量為100萬支/年以上，銷售額超過7000萬元。甲磺酸萘莫司他將替代現(xiàn)有的加貝酯成為未來治療胰腺炎的主流藥物。甲磺酸萘莫司他與加貝酯相比具有以下優(yōu)勢：(1)抑酶譜廣、作用強：體外試驗結果表明甲磺酸萘莫司他抑制補體介導的溶血，抑制作用強于加貝酯及亮肽素。與血漿37℃孵育后加貝酯對胰蛋白酶的抑制作用減弱的程度顯著大于甲磺酸萘莫司他。這些結果表明甲磺酸萘莫司他比其它酶抑制劑加貝酯、亮肽素、抑肽酶及烏司他丁更有價值。在體內試驗研究表明甲磺酸萘莫司他對急性胰腺炎導致的蛋白酶活性的升高的抑制作用強于現(xiàn)臨床一線用藥加貝酯及抑肽酶。(2)半衰期長：甲磺酸萘莫司他血漿消除半衰期為23min，每天給藥1～2次，而加貝酯半衰期僅為55秒，需每天靜脈滴注3次。(3)穩(wěn)定性好：體外試驗結果表明加貝酯與血漿在37℃孵育后短時間內蛋白酶抑制作用明顯降低，而甲磺酸萘莫司他活性保持的時間長得多。注射用甲磺酸奈莫司他凍干針的出現(xiàn)，將會在急性胰腺炎治療市場上與注射用加貝酯強力之爭。日本鳥居株式會社第一家推出注射用甲磺酸奈莫司他。單一產品如此大的銷售額在日本制藥行業(yè)中是罕見的除急性胰腺炎適應癥外，注射用甲磺酸奈莫司他凍干粉針的更廣泛用量的適應癥為ICU和透析時防止血栓的形成，在這兩個適應癥領域里，尚無直接競爭產品。因此，這三個適應癥每年可為此產品帶來計150萬支以上的銷售數(shù)量。目前，****藥業(yè)有限公司獨家擁有甲磺酸奈莫司他凍干粉針。注射用尼扎替丁消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一，其中又以消化性潰瘍?yōu)橹?，主要是因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激引起，胃腸疾病發(fā)病率約占人口的10～12％。據(jù)統(tǒng)計，美國胃腸疾病發(fā)病率男性為10％，女性為5％；日本為5～10％；％。％，％，占上海居民常見病和多發(fā)的第二位，％；北京、四川、％。據(jù)IMS統(tǒng)計，去年全球消化／，較同期增長了8％。隨著社會的發(fā)展，生活節(jié)奏加快，胃腸疾病的發(fā)病率還有逐年升高的趨勢，此類疾病的藥物市場也將穩(wěn)步增長。據(jù)最近有關部門所作一項來自全國90多個省市的176份醫(yī)生調查問卷顯示，胃潰瘍用藥市場上，西藥占據(jù)了主導地位，達70%以上的市場份額。國內最新統(tǒng)計分析結果表明，消化系統(tǒng)藥物約占銷售額的12%；其中抗?jié)兯幷伎備N售額44%。近年來，我國胃腸疾病用藥銷售額一直居于藥品銷售總額的前3位，在各類產品銷售利潤率排序中，消化系統(tǒng)用藥名列第一位，超過了抗感染藥的銷售利潤率。據(jù)有關統(tǒng)計結果，2004年我國消化系統(tǒng)用藥銷售額達到149億元，消化性潰瘍用藥銷售額約為66億元，作用于消化系統(tǒng)的藥物醫(yī)院用藥金額同比增加74%。尼扎替丁是由美國禮來于1988年研制上市，商品名為Axid。尼扎替丁抑酸作用與鹽酸雷尼替丁相似，顯著強于西咪替丁，尼扎替丁的優(yōu)勢是顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時，因此尤其適用于治療消化性潰瘍引起的上消化道出血；尼扎替丁對肝臟無損害作用。尼扎替丁注射液在國外也是新近上市，目前在國內為空白（而且至今無研制開發(fā)的報道），因此短時間內不存在惡性競爭之虞。市場定價可遠遠高于鹽酸雷尼替丁注射液和西咪替丁注射液，具有較大的市場操作空間。目前，在國內，治療上消化道出血的產品有雷尼替丁,其仿制品泛濫幾乎退出市場后，主要為質泵子抑制劑的天下，其市場份額在1000萬支/年左右。注射用尼扎替丁凍干針的上市，期望在終端市場上獨占風騷，年銷售數(shù)量在50~100萬支，市場容量為7500萬元。格列齊特緩釋片根據(jù)美國糖尿病學會的統(tǒng)計，每年新增糖尿病人群亦達1300萬之多。2004年，美國對糖尿病治療的直接醫(yī)療費用支出總計達920億美元。糖尿病在我國僅次于心血管和腫瘤的第三大殺手，我國人口眾多，其市場潛力極大。目前我國糖尿病人已近3000萬，治療糖尿病的藥品市場容量約20多億人民幣。根據(jù)相關統(tǒng)計資料，從2000年到2004年的五年間，格列齊特一直在用藥數(shù)量和用藥金額方面列口服降糖藥全球第三位，處于產品成熟期，至少每年會有10％到20％的自然增長率，是目前國內降糖藥的首選藥物，其市場容量為每年3億元左右，主要為普通片。表1：2004年格列齊特普通片全國總容量及11省市市場容量：?。ㄊ校┟Q 總人口（萬人） 糖尿病患病率（%）糖尿病患病人數(shù)（萬人）格列齊特市場容量（億元）（使用頻率為50%）格列齊特市場容量（億元）（使用頻率為25%）北京 1423 內蒙 2379 吉林 2699 江蘇 7381 浙江 4647 山東 9082 河南 9613 廣東 7859 四川 8673 甘肅 2593 寧夏 572 全國 130000 4706 格列齊特緩釋片上市后將很快取代現(xiàn)有的格列齊特普通片，其優(yōu)勢如下：（1）給藥劑量大大降低，每天用量30～60mg，因此可大大降低毒副反應的發(fā)生，（2）同時降低治療成本，患者容易接受；（3）給藥方便，每天服用1次，減少漏服現(xiàn)象；（4）血藥濃度平緩，降低低血糖的發(fā)生；（5）生產成本降低，但因技術含量高，定價將高于普通片，流通環(huán)節(jié)操作空間大。（6）技術含量高，目前尚無競爭廠家。隨著格列齊特緩釋片的推出，因其更小的肝副作用和更方便易控的服藥方式，必將取代普通片市場和其他降糖藥的市場。由于格列齊特普通片早已進入國家醫(yī)保目錄，格列齊特緩釋片上市后必將順利進入國家醫(yī)保目錄。總之，由于糖尿病發(fā)病率高，且為慢性病需常年服藥，口服降糖藥的市場容量巨大。而且目前的市場規(guī)模相對于市場容量還很小，因此格列齊特緩釋片必將有巨大的發(fā)展空間。地氯雷他定片隨著工業(yè)化社會的發(fā)展，過敏性疾病的致病因素不斷增加，發(fā)病率正逐年上升。目前，在西方國家，成人過敏性疾病的發(fā)病率一般為10％～20％；在我國，根據(jù)北京協(xié)和醫(yī)院變態(tài)反應科葉世泰教授的統(tǒng)計，過敏性疾病發(fā)病率高達36％，更有一些專家的統(tǒng)計表明其發(fā)病率高達40%以上，但實際就診人數(shù)卻非常少。隨著人民健康意識的增強，就診人數(shù)逐漸增加，其用藥市場潛力巨大，使得抗過敏藥成為世界范圍內最常用的藥物類別之一。如今活躍在臨床一線的抗組胺藥物多為第二代H1受體拮抗劑。研究表明，新一代藥物在臨床療效、使用安全性等方面有了較大改善。最先獲得成功的當屬美國先靈葆雅公司的產品氯雷他定（Loratadine,Clafifin）。1988年，第一年該藥排名世界十大處方藥第七名，當年銷售額為19億美元左右；成為世界最暢銷抗組胺藥物。氯雷他定上市以來，一直是全球處方量第一的抗過敏藥，2002年被評為醫(yī)院用藥十大暢銷品種之一，已在89個國家上市。氯雷他定已經(jīng)在全球有15年的臨床應用歷史，在15個國家以非處方藥銷售，2002年全球銷售額約40多億美元，在全球藥品銷售中排名第三位。氯雷他定在國內的市場占有率在35%左右,僅次于西替利嗪,但已經(jīng)遠遠超過息斯敏。2004年抗組胺藥物國內醫(yī)院用藥金額排名前三位的品種是氯雷他定、西替利嗪和咪唑斯汀，此三者占據(jù)了國內抗組胺藥物市場85％的份額。2004年前三個季度氯雷他定為22,585,442元（％）、西替利嗪的樣本醫(yī)院購藥金額為21,265,069元（％），咪唑斯汀為5,046,107元（％）。與2003年同期相比，上述三個品種的醫(yī)院用藥金額均有不同程度的增長。洛索洛芬鈉片市場狀況據(jù)Fornot Line戰(zhàn)略管理咨詢公司的戰(zhàn)略市場分析《疼痛管理》的新綜合報告預測，世界疼痛治療劑市場將從2000年的220億美元上升到2007年的300億美元。據(jù)估計世界遭受慢性疼痛的患者近8500萬人。與慢性疼痛不同，急性疼痛目前使用非類固醇抗炎藥和麻醉藥可良好地控制。這為正在研究開發(fā)中的新藥提供了明顯的機會。日本三共公司在2000年洛索洛芬鈉片的銷售收入為1140億日元。由于本品臨床使用范圍廣，市場潛力巨大。非甾體抗炎藥每年在中國市場的份額在50億元以上。但在臨床使用時最大的問題是其普遍存在的消化道不良反應，開發(fā)消化道不良反應輕的非甾體