【正文】 ，而其它抗組胺藥無此作用。（2）與現(xiàn)有抗組胺藥不同，無心血管毒副反應(yīng)：ScheringPlough研究所的報(bào)告指出，在健康受試者進(jìn)行的研究中，高劑量的地氯雷他定對(duì)受試者不產(chǎn)生心血管毒副作用。（3）與現(xiàn)有抗組胺藥不同可與細(xì)胞色素酶抑制劑聯(lián)合使用：ScheringPlough研究所的研究報(bào)告表明地氯雷他定與細(xì)胞色素P450抑制劑如酮康唑合用無心血管毒副作用。 （4）改善過敏性鼻炎患者的生活質(zhì)量：美國(guó)過敏與哮喘醫(yī)療協(xié)會(huì)Eli Meltzer博士報(bào)道地氯雷他定可明顯改善季節(jié)性過敏性鼻炎患者的生活質(zhì)量，改善程度與鼻炎癥狀及體征的改善程度相關(guān)。（5）與現(xiàn)有的抗組胺藥不同，無酒精易化作用：與現(xiàn)有的抗組胺藥不同，地氯雷他定對(duì)酒精引起的精神運(yùn)動(dòng)變化無易化（加強(qiáng)）作用。（6）作用強(qiáng)而基本沒有嗜睡的不良反應(yīng)綜上所述，地氯雷他定為一種安全有效的第三代抗組胺藥，臨床可用于治療各類過敏性疾病包括：季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性支氣管哮喘、過敏性皮膚病等，與現(xiàn)有的抗組胺藥物相比，具有作用強(qiáng)、起效快、毒副反應(yīng)低等優(yōu)點(diǎn)。另外本品具有顯著的減輕充血癥狀的作用，用于感冒的治療比其它抗過敏藥更有優(yōu)勢(shì)。保守估計(jì)，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)容量為4億元。因此開發(fā)地氯雷他定具有很大的社會(huì)效益與經(jīng)濟(jì)效益，本品上市后有望取代現(xiàn)有的抗組胺藥。非甾體抗炎藥—洛索洛芬鈉片洛索洛芬鈉片Luosuoluofenna PianLoxoprofen Sodium TabletsC15H17NaO32H2O 本品的主要活性成分為洛索洛芬鈉，其化學(xué)名為：（177。）2[4（2氧代環(huán)戊基甲基）苯基]丙酸鈉 二水合物。非甾體抗炎藥（NSAIDs）具有較好的消炎解熱鎮(zhèn)痛作用，被廣泛地用于治療關(guān)節(jié)炎（特別是RA、OA）和各種炎癥引起的疼痛。它通過抑制環(huán)氧合酶阻斷花生四烯酸的代謝，從而阻斷前列腺素的產(chǎn)生。洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體抗炎藥，其抗炎、解熱、外周性鎮(zhèn)痛等的作用譜與其它酸性非甾體抗炎藥相同，其特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，另外由于本品為前體藥物，吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用，在消化道內(nèi)無活性，因此與其它非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相比，本品解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、對(duì)消化道損傷小。洛索洛芬鈉具有半衰期短，不易在體內(nèi)蓄積，不良反應(yīng)較輕，無肝、腎功能損害，其不良反應(yīng)均為輕度消化道反應(yīng)，大多數(shù)患者均能耐受等特點(diǎn)。二、市場(chǎng)分析托拉塞米片高血壓是當(dāng)今世界最常見的心血管疾病之一、也是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題。流行病學(xué)研究顯示，目前全球有高血壓患者6億人，高血壓患病率約為10%，歐美一些發(fā)達(dá)國(guó)家的患病率為20%。中國(guó)高血壓患病率約為12%，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過1億人，且每年以300 萬(wàn)人的速度增長(zhǎng)。根據(jù)中國(guó)醫(yī)師學(xué)會(huì)提供的數(shù)據(jù)，%，與1980年相比，10年間發(fā)病率增加了25%。2002年的普查顯示，%，與1991年相比，患者人數(shù)增加了31%。據(jù)全國(guó)醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)信息網(wǎng)對(duì)300余家入網(wǎng)醫(yī)院購(gòu)藥金額的統(tǒng)計(jì)，%， %。而今年第一季度，購(gòu)藥金額、%%。托拉塞米作為新的安全有效的強(qiáng)效利尿藥,不僅能治療充血性心衰引起的水腫,具有保鉀利尿作用,還對(duì)輕、中度高血壓有較好療效,將會(huì)產(chǎn)生廣泛的社會(huì)效益。該藥于1993年首次在法國(guó)上市,后在意大利、比利時(shí)、英國(guó)、日本等國(guó)上市。由于臨床療效好,安全性高,1993年8月獲得FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。利尿藥由于其療效確切,是臨床上廣泛用于高血壓和心力衰竭的一線治療藥物。在心血管類藥物中,利尿藥銷售占10l2%,世界利尿藥年銷售額為2024億美元,市場(chǎng)前景廣闊。在美國(guó)，口服利尿劑已成為治療輕、中度高血壓病的首選藥物。處方量為4500萬(wàn)張/年。作為此類藥品的首選用藥，口服托拉塞米已被收載美國(guó)藥典。在國(guó)內(nèi)，托拉塞米已被列入國(guó)家醫(yī)保目錄。作為口服利尿降壓藥，托拉塞米片將會(huì)在口服降壓藥的近80億市場(chǎng)份額占一席之地（約8~10%份額）。，市場(chǎng)同比增長(zhǎng)11%。從銷售金額上看，心臟病治療藥和周圍血管擴(kuò)張藥市場(chǎng)占據(jù)市場(chǎng)份額最大的比例。注射用托拉塞米目前國(guó)內(nèi)心衰病人約1500萬(wàn)，肝硬化腹水病人約500萬(wàn)人，腎衰200萬(wàn)人以上。注射用托拉塞米大劑量（10~20mg/天）治療心衰、腎衰及肝腹水效果卓越，且毒副作用小，因此本品市場(chǎng)容量巨大。注射用利尿劑中，目前主要使用的是呋塞米注射液，國(guó)內(nèi)年銷量約1500萬(wàn)只。呋塞米注射液因其穩(wěn)定性差，有效期短，而影響其推廣使用。所以注射用托拉塞米凍干針的上市，將會(huì)在注射用利尿劑中獨(dú)領(lǐng)風(fēng)騷。保守估計(jì)，托拉塞米注射劑的國(guó)內(nèi)市場(chǎng)份額應(yīng)當(dāng)在68億人民幣。注射用甲磺酸奈莫司他急性胰腺炎是一種急性消化道疾病，輕者可誘發(fā)急性腹痛，嚴(yán)重者會(huì)出現(xiàn)休克，甚至短時(shí)間內(nèi)引發(fā)生命危險(xiǎn)；此病病情兇險(xiǎn)，死亡率高，好發(fā)年齡為20－50歲，女性較男性多見；～80，占急腹癥10%左右，其中20%～30%的病例可能發(fā)展為重癥急性胰腺炎，死亡率極高，約為40%。與發(fā)達(dá)國(guó)家胰腺疾病進(jìn)入發(fā)病平穩(wěn)增長(zhǎng)期相比，我國(guó)的急性胰腺炎發(fā)病率逐年增長(zhǎng)的趨勢(shì)比較明顯，并且呈現(xiàn)城市高于農(nóng)村，沿海地區(qū)高于內(nèi)陸地區(qū)的流行病學(xué)態(tài)勢(shì)。急性胰腺炎是一種化學(xué)性炎癥，是胰腺的各種消化酶被激活后對(duì)胰腺本身的消化。促發(fā)激活的因素中就以膽系疾?。ㄒ阅懩已住⒛懡Y(jié)石為主）首當(dāng)其沖。據(jù)統(tǒng)計(jì)，％。近年來，人們飲酒人數(shù)及飲酒習(xí)慣發(fā)生變化，使原來并不突出的酒精性胰腺炎發(fā)病率迅猛上升，％。同時(shí)，患有高脂血癥的肥胖者與急性胰腺炎也難逃關(guān)系，據(jù)我國(guó)地方性的不完全統(tǒng)計(jì)，％～％。另有研究發(fā)現(xiàn)吸煙，尤其每日超過20支者，與急性胰腺炎具有顯著的相關(guān)性。甲磺酸奈莫司他是特效的胰腺炎治療藥物。甲磺酸奈莫司他凍干粉針是合成的蛋白酶抑制劑。蛋白酶抑制劑用于治療急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性惡化、手術(shù)后胰腺炎，還可用于心臟直視手術(shù)及血液體外循環(huán)時(shí)的抗凝、DIC的早期治療、休克以及自身免疫性疾病的治療。在過去的十五年間，急性胰腺炎治療藥市場(chǎng)上僅有注射用加貝酯一個(gè)品種，目前銷售數(shù)量為100萬(wàn)支/年以上，銷售額超過7000萬(wàn)元。甲磺酸萘莫司他將替代現(xiàn)有的加貝酯成為未來治療胰腺炎的主流藥物。甲磺酸萘莫司他與加貝酯相比具有以下優(yōu)勢(shì)：(1)抑酶譜廣、作用強(qiáng)：體外試驗(yàn)結(jié)果表明甲磺酸萘莫司他抑制補(bǔ)體介導(dǎo)的溶血，抑制作用強(qiáng)于加貝酯及亮肽素。與血漿37℃孵育后加貝酯對(duì)胰蛋白酶的抑制作用減弱的程度顯著大于甲磺酸萘莫司他。這些結(jié)果表明甲磺酸萘莫司他比其它酶抑制劑加貝酯、亮肽素、抑肽酶及烏司他丁更有價(jià)值。在體內(nèi)試驗(yàn)研究表明甲磺酸萘莫司他對(duì)急性胰腺炎導(dǎo)致的蛋白酶活性的升高的抑制作用強(qiáng)于現(xiàn)臨床一線用藥加貝酯及抑肽酶。(2)半衰期長(zhǎng)：甲磺酸萘莫司他血漿消除半衰期為23min，每天給藥1～2次，而加貝酯半衰期僅為55秒，需每天靜脈滴注3次。(3)穩(wěn)定性好：體外試驗(yàn)結(jié)果表明加貝酯與血漿在37℃孵育后短時(shí)間內(nèi)蛋白酶抑制作用明顯降低，而甲磺酸萘莫司他活性保持的時(shí)間長(zhǎng)得多。注射用甲磺酸奈莫司他凍干針的出現(xiàn)，將會(huì)在急性胰腺炎治療市場(chǎng)上與注射用加貝酯強(qiáng)力之爭(zhēng)。日本鳥居株式會(huì)社第一家推出注射用甲磺酸奈莫司他。單一產(chǎn)品如此大的銷售額在日本制藥行業(yè)中是罕見的除急性胰腺炎適應(yīng)癥外，注射用甲磺酸奈莫司他凍干粉針的更廣泛用量的適應(yīng)癥為ICU和透析時(shí)防止血栓的形成，在這兩個(gè)適應(yīng)癥領(lǐng)域里，尚無直接競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品。因此，這三個(gè)適應(yīng)癥每年可為此產(chǎn)品帶來計(jì)150萬(wàn)支以上的銷售數(shù)量。目前，****藥業(yè)有限公司獨(dú)家擁有甲磺酸奈莫司他凍干粉針。注射用尼扎替丁消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一，其中又以消化性潰瘍?yōu)橹鳎饕且蛭鼰?、飲酒、情緒緊張、藥物刺激引起，胃腸疾病發(fā)病率約占人口的10～12％。據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國(guó)胃腸疾病發(fā)病率男性為10％，女性為5％；日本為5～10％；％。％，％，占上海居民常見病和多發(fā)的第二位，％；北京、四川、％。據(jù)IMS統(tǒng)計(jì)，去年全球消化／，較同期增長(zhǎng)了8％。隨著社會(huì)的發(fā)展，生活節(jié)奏加快，胃腸疾病的發(fā)病率還有逐年升高的趨勢(shì)，此類疾病的藥物市場(chǎng)也將穩(wěn)步增長(zhǎng)。據(jù)最近有關(guān)部門所作一項(xiàng)來自全國(guó)90多個(gè)省市的176份醫(yī)生調(diào)查問卷顯示，胃潰瘍用藥市場(chǎng)上，西藥占據(jù)了主導(dǎo)地位，達(dá)70%以上的市場(chǎng)份額。國(guó)內(nèi)最新統(tǒng)計(jì)分析結(jié)果表明，消化系統(tǒng)藥物約占銷售額的12%；其中抗?jié)兯幷伎備N售額44%。近年來，我國(guó)胃腸疾病用藥銷售額一直居于藥品銷售總額的前3位，在各類產(chǎn)品銷售利潤(rùn)率排序中，消化系統(tǒng)用藥名列第一位，超過了抗感染藥的銷售利潤(rùn)率。據(jù)有關(guān)統(tǒng)計(jì)結(jié)果，2004年我國(guó)消化系統(tǒng)用藥銷售額達(dá)到149億元，消化性潰瘍用藥銷售額約為66億元，作用于消化系統(tǒng)的藥物醫(yī)院用藥金額同比增加74%。尼扎替丁是由美國(guó)禮來于1988年研制上市，商品名為Axid。尼扎替丁抑酸作用與鹽酸雷尼替丁相似，顯著強(qiáng)于西咪替丁，尼扎替丁的優(yōu)勢(shì)是顯著抑制夜間胃酸分泌達(dá)12小時(shí)，因此尤其適用于治療消化性潰瘍引起的上消化道出血；尼扎替丁對(duì)肝臟無損害作用。尼扎替丁注射液在國(guó)外也是新近上市，目前在國(guó)內(nèi)為空白（而且至今無研制開發(fā)的報(bào)道），因此短時(shí)間內(nèi)不存在惡性競(jìng)爭(zhēng)之虞。市場(chǎng)定價(jià)可遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于鹽酸雷尼替丁注射液和西咪替丁注射液，具有較大的市場(chǎng)操作空間。目前，在國(guó)內(nèi)，治療上消化道出血的產(chǎn)品有雷尼替丁,其仿制品泛濫幾乎退出市場(chǎng)后，主要為質(zhì)泵子抑制劑的天下，其市場(chǎng)份額在1000萬(wàn)支/年左右。注射用尼扎替丁凍干針的上市，期望在終端市場(chǎng)上獨(dú)占風(fēng)騷，年銷售數(shù)量在50~100萬(wàn)支，市場(chǎng)容量為7500萬(wàn)元。格列齊特緩釋片根據(jù)美國(guó)糖尿病學(xué)會(huì)的統(tǒng)計(jì)，每年新增糖尿病人群亦達(dá)1300萬(wàn)之多。2004年，美國(guó)對(duì)糖尿病治療的直接醫(yī)療費(fèi)用支出總計(jì)達(dá)920億美元。糖尿病在我國(guó)僅次于心血管和腫瘤的第三大殺手，我國(guó)人口眾多，其市場(chǎng)潛力極大。目前我國(guó)糖尿病人已近3000萬(wàn)，治療糖尿病的藥品市場(chǎng)容量約20多億人民幣。根據(jù)相關(guān)統(tǒng)計(jì)資料，從2000年到2004年的五年間，格列齊特一直在用藥數(shù)量和用藥金額方面列口服降糖藥全球第三位，處于產(chǎn)品成熟期，至少每年會(huì)有10％到20％的自然增長(zhǎng)率，是目前國(guó)內(nèi)降糖藥的首選藥物，其市場(chǎng)容量為每年3億元左右，主要為普通片。表1：2004年格列齊特普通片全國(guó)總?cè)萘考?1省市市場(chǎng)容量：省（市）名稱 總?cè)丝冢ㄈf(wàn)人） 糖尿病患病率（%）糖尿病患病人數(shù)（萬(wàn)人）格列齊特市場(chǎng)容量（億元）（使用頻率為50%）格列齊特市場(chǎng)容量（億元）（使用頻率為25%）北京 1423 內(nèi)蒙 2379 吉林 2699 江蘇 7381 浙江 4647 山東 9082 河南 9613 廣東 7859 四川 8673 甘肅 2593 寧夏 572 全國(guó) 130000 4706 格列齊特緩釋片上市后將很快取代現(xiàn)有的格列齊特普通片，其優(yōu)勢(shì)如下：（1）給藥劑量大大降低，每天用量30～60mg，因此可大大降低毒副反應(yīng)的發(fā)生，（2）同時(shí)降低治療成本，患者容易接受；（3）給藥方便，每天服用1次，減少漏服現(xiàn)象；（4）血藥濃度平緩，降低低血糖的發(fā)生；（5）生產(chǎn)成本降低，但因技術(shù)含量高，定價(jià)將高于普通片，流通環(huán)節(jié)操作空間大。（6）技術(shù)含量高，目前尚無競(jìng)爭(zhēng)廠家。隨著格列齊特緩釋片的推出，因其更小的肝副作用和更方便易控的服藥方式，必將取代普通片市場(chǎng)和其他降糖藥的市場(chǎng)。由于格列齊特普通片早已進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄，格列齊特緩釋片上市后必將順利進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄?？傊捎谔悄虿“l(fā)病率高，且為慢性病需常年服藥，口服降糖藥的市場(chǎng)容量巨大。而且目前的市場(chǎng)規(guī)模相對(duì)于市場(chǎng)容量還很小，因此格列齊特緩釋片必將有巨大的發(fā)展空間。地氯雷他定片隨著工業(yè)化社會(huì)的發(fā)展，過敏性疾病的致病因素不斷增加，發(fā)病率正逐年上升。目前，在西方國(guó)家，成人過敏性疾病的發(fā)病率一般為10％～20％；在我國(guó)，根據(jù)北京協(xié)和醫(yī)院變態(tài)反應(yīng)科葉世泰教授的統(tǒng)計(jì)，過敏性疾病發(fā)病率高達(dá)36％，更有一些專家的統(tǒng)計(jì)表明其發(fā)病率高達(dá)40%以上，但實(shí)際就診人數(shù)卻非常少。隨著人民健康意識(shí)的增強(qiáng)，就診人數(shù)逐漸增加，其用藥市場(chǎng)潛力巨大，使得抗過敏藥成為世界范圍內(nèi)最常用的藥物類別之一。如今活躍在臨床一線的抗組胺藥物多為第二代H1受體拮抗劑。研究表明，新一代藥物在臨床療效、使用安全性等方面有了較大改善。最先獲得成功的當(dāng)屬美國(guó)先靈葆雅公司的產(chǎn)品氯雷他定（Loratadine,Clafifin）。1988年，第一年該藥排名世界十大處方藥第七名，當(dāng)年銷售額為19億美元左右；成為世界最暢銷抗組胺藥物。氯雷他定上市以來，一直是全球處方量第一的抗過敏藥，2002年被評(píng)為醫(yī)院用藥十大暢銷品種之一，已在89個(gè)國(guó)家上市。氯雷他定已經(jīng)在全球有15年的臨床應(yīng)用歷史，在15個(gè)國(guó)家以非處方藥銷售，2002年全球銷售額約40多億美元，在全球藥品銷售中排名第三位。氯雷他定在國(guó)內(nèi)的市場(chǎng)占有率在35%左右,僅次于西替利嗪,但已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過息斯敏。2004年抗組胺藥物國(guó)內(nèi)醫(yī)院用藥金額排名前三位的品種是氯雷他定、西替利嗪和咪唑斯汀，此三者占據(jù)了國(guó)內(nèi)抗組胺藥物市場(chǎng)85％的份額。2004年前三個(gè)季度氯雷他定為22,585,442元（％）、西替利嗪的樣本醫(yī)院購(gòu)藥金額為21,265,069元（％），咪唑斯汀為5,046,107元（％）。與2003年同期相比，上述三個(gè)品種的醫(yī)院用藥金額均有不同程度的增長(zhǎng)。洛索洛芬鈉片市場(chǎng)狀況據(jù)Fornot Line戰(zhàn)略管理咨詢公司的戰(zhàn)略市場(chǎng)分析《疼痛管理》的新綜合報(bào)告預(yù)測(cè)，世界疼痛治療劑市場(chǎng)將從2000年的220億美元上升到2007年的300億美元。據(jù)估計(jì)世界遭受慢性疼痛的患者近8500萬(wàn)人。與慢性疼痛不同，急性疼痛目前使用非類固醇抗炎藥和麻醉藥可良好地控制。這為正在研究開發(fā)中的新藥提供了明顯的機(jī)會(huì)。日本三共公司在2000年洛索洛芬鈉片的銷售收入為1140億日元。由于本品臨床使用范圍廣，市場(chǎng)潛力巨大。非甾體抗炎藥每年在中國(guó)市場(chǎng)的份額在50億元以上。但在臨床使用時(shí)最大的問題是其普遍存在的消化道不良反應(yīng)，開發(fā)消化道不良反應(yīng)輕的非甾體