【正文】 zole）、 BY574 等。相信今后將為臨床提供更有效的治療消化性潰瘍 藥。 一項(xiàng)研究對(duì) 28 例 Hp 感染者觀察應(yīng)用利福平 450mg/d、四環(huán)素 1g,l 日 2 次 和依索拉唑 1 次 40mg，1日 2 次 ，連續(xù) 10d。4 周后 觀察結(jié)果 ，顯示其中 19 例（ %） 患者根治，細(xì)菌學(xué)轉(zhuǎn)陰。 另對(duì) 164 例 Hp 陽(yáng)性者隨機(jī)采用三聯(lián)療法即依索拉唑 20mg+左氧氟沙星 500mg+阿奇霉素 500mg， 連續(xù) 1 周 。 對(duì)照組采用依索拉唑 20mg+克拉霉素 500mg+ 阿莫西林 1g， 1 日 2 次。結(jié)果兩組 Hp 根除率類似，均為 65%，但耐受性比傳統(tǒng) 的 1 日 2 次治療方案好，依從性分別為 88%和 70％。 目前臨床應(yīng)用的 PPIs 見(jiàn)下表： 藥物 商品名 上市時(shí)間 研發(fā)國(guó)家 常用劑量 (/d) 奧美拉唑 (Omeprazole) 奧美拉唑 (Losec) 1988101 瑞士 20mg 蘭索拉唑 (Lansoprazole) 達(dá)克普隆 (Takepron) 1992111 日本 30mg 泮妥拉唑 (Pantoprazole) 泮托洛克 (Pantoloc) 1995101 德國(guó) 40mg 雷貝拉唑 (Rabeprazole) 波利特 (Pariet) 199831 日本 10mg～ 20mg 埃索美拉哇 (Esomeprazole) 耐信 (Nexium) 202291 英國(guó) 20mg～ 40mg 新申報(bào)藥物品種 強(qiáng)效非甾體抗炎藥扎托布洛芬 扎托布洛芬現(xiàn)國(guó)內(nèi)有一家企業(yè)申報(bào)，早報(bào)劑型有原料藥、片劑、膠囊。 扎托布洛芬 (zaltoprofen)， 由日本 Chemiphar 公司開(kāi)發(fā) ， 于 1993 年在日本 首次上市 ， 為一種強(qiáng)效非甾體抗炎 、 鎮(zhèn)痛 、 解熱藥 ， 作用機(jī)制為抑制環(huán)氧酶的活 性 ， 使前列腺素合成減少 、 阻斷炎性介質(zhì)而起作用 。 扎托布洛芬可用于治療慢性 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 、 變形性關(guān)節(jié)炎 、 腰痛癥 、 肩關(guān)節(jié)周?chē)?、 頸肩腕綜合征以及手術(shù) 后、外傷后以及拔牙后的消炎鎮(zhèn)痛。 本品鎮(zhèn)痛作用以及 對(duì)急性炎癥的作用較強(qiáng)，對(duì)亞急性和慢性炎癥也同樣有 效 ，其作用強(qiáng)于吲哚美辛 、 雙氯芬酸 、 布洛芬 、 氨基比林等同類藥 。 與傳統(tǒng)抗炎 藥相比能明顯減少胃腸道副作用 ， 其療效和安全性優(yōu)于目前銷售額占前三位的的 雙氯芬酸、布洛芬等。 本品口服吸收良好 ， 達(dá)峰時(shí)間為 小時(shí) 。 反復(fù)給藥未見(jiàn)藥物蓄積性 。 藥 物原型占給藥量的 13%，包括代謝物在內(nèi)的總排泄率約為 82%。 動(dòng)物試驗(yàn)表明 ， 該藥導(dǎo)致胃和小腸粘膜產(chǎn)生不良反應(yīng)的可能性很小 ， 大約是 普拉洛芬和吲哚美辛的十分之一 。 一般藥理試驗(yàn)證實(shí) ， 本品及其代謝物對(duì)中樞神 經(jīng)系統(tǒng)、呼吸 和循環(huán)系統(tǒng)以及平滑肌等不會(huì)產(chǎn)生明顯不良影響。 在日本上市前及上市后使用本品的 8190 例病人中，有 450 例病人產(chǎn)生了不 良反應(yīng) ， 發(fā)生率為 %， 主要表現(xiàn)為胃不適 、 胃痛 、 噯氣 、 下痢等消化系統(tǒng)癥 狀（ %）， 發(fā)疹 、 皮疹等過(guò)敏癥 狀 （ %）。 該藥可能出現(xiàn)的重大不良反應(yīng)有 急性腎功能不全 、 肝功能障礙 、 消化性潰瘍等 ， 但這些不良反應(yīng)的發(fā)生率不明或 很低（＜%）。 在日本開(kāi)展的臨床試驗(yàn)共納入 1393 例病人，臨床試驗(yàn)結(jié)果如下： 顯效率（ %） 總有效率（ %） 慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 90/334（ ） 183/334（ ） 變形性關(guān)節(jié)炎 144/229（ ） 193/229（ ） 腰痛癥 120/168（ ） 147/168（ ） 肩關(guān)節(jié)周?chē)? 71/120（ ） 93/120（ ） 頸肩腕綜合征 81/118（ ） 101/118（ ） 手術(shù)后 /外傷后 173/210（ ） 202/210（ ） 拔牙后 195/214（ ） 210/214（ ） 國(guó)內(nèi)受理情況： 受理號(hào) 申請(qǐng)類型 注冊(cè)分類 企業(yè)名稱 辦理狀態(tài) 狀態(tài)開(kāi)始時(shí)間 JXHL0600181國(guó) 進(jìn)口 日本化學(xué)藥品株式會(huì)社 在審評(píng) 2022628 CXHL0502234蘇 新藥 南通飛馬藥業(yè)有限公司 在審評(píng) 202214 新申報(bào)藥物品種 第四代可口服頭孢類抗生素頭孢卡品酯 頭孢卡品酯在 06 年 6 月首次有進(jìn)口企業(yè)按藥 類申報(bào)臨床，申報(bào)劑型包 括原料藥 、 片劑 、 顆粒劑 ， 國(guó)內(nèi)有研發(fā)企業(yè)也在進(jìn)行研究 ， 但現(xiàn)在還沒(méi)有國(guó)骨企 業(yè)提出申請(qǐng)。 本品是頭孢卡品（ S1006）的特戊酰氧甲酯，由日本鹽野義公 司開(kāi)發(fā)，于 1997 年以 Flomox 的商品名首次上市、專利將于 2022 年期滿，在我國(guó)沒(méi)有行政 保護(hù)，國(guó)內(nèi)目前尚未生產(chǎn)，也未見(jiàn)進(jìn)口的報(bào)道。 頭孢卡品酯是第四代可口服頭孢類抗生素 ， 藥理研究表明 ， 對(duì)好氧 G+菌的 M SSA 的 MIC80 為 g/ml， 與頭孢替安 、 頭孢克洛相同 、 對(duì)肺炎鏈球菌的 MIC80 ≤ g/ml， 優(yōu)于頭孢克洛 ， 與頭孢托侖相當(dāng) ， 對(duì)耐青霉 素 （含中等程度耐藥） 的肺炎鏈球菌的活性很強(qiáng) ， MIC80 為 g/ml。 對(duì) G菌中的弗氏檸檬酸桿菌、 陰溝腸桿菌 、 雷氏普羅威登斯菌 、 粘膜炎布蘭漢氏球菌 、 粘質(zhì)沙雷氏菌比頭孢托 侖 、頭孢替安強(qiáng) 。 對(duì)變形桿菌屬 、 流感嗜血桿菌 、 摩氏摩根氏菌 、 淋球菌的活性 比頭孢克洛 、 頭孢替安強(qiáng) ， 與頭孢特侖相當(dāng) 。 對(duì)耐氨芐西林的流感嗜血桿菌有很 強(qiáng)的活性， MIC80 為 g/ml。對(duì)厭氧菌的活性是對(duì)比藥中最強(qiáng)的。 健康男性成人，口服 75mg、 150mg 及 200mg 劑量， Tmax 約 ， Cmax 分別為 、 和 g/ml， t1/2 為 ，進(jìn)食可減少吸收。 臨床評(píng)價(jià)：對(duì) 153 例患者，每天 200600mg、 28d，臨床有效率膽道感染為 95 %，急性乳腺炎 100%，傷口感染 80%，其他皮膚感染 80%。 國(guó)內(nèi)受理情況： 藥品名稱 受理號(hào) 申請(qǐng)類 型 注冊(cè)分 類 企業(yè)名稱 辦理狀態(tài) 狀態(tài)開(kāi)始時(shí) 間 鹽酸匹伏頭孢卡品 X0400168 新藥 江蘇豪森藥業(yè) 已發(fā)批件 202228 鹽酸匹伏頭孢卡品片 X0400169 新藥 江蘇豪森藥業(yè) 已發(fā)批件 202228 鹽酸頭孢卡品酯 JXHL0600144國(guó) 進(jìn)口 鹽野義制藥 在審評(píng) 2022518 鹽酸頭孢卡品酯顆粒 JXHL0600147國(guó) 進(jìn)口 鹽野義制藥 在審評(píng) 2022518 鹽酸頭孢卡品酯片 JXHL0600145國(guó) 進(jìn)口 鹽野義制藥 在審評(píng) 2022518 鹽酸頭孢卡品酯片 JXHL0600146國(guó) 進(jìn)口 鹽野義制藥 在審評(píng) 2022518 新申報(bào)藥物品種 抗哮喘藥瑞吡司特 國(guó)內(nèi)企業(yè)于 06 年 2 月開(kāi)始首次按 類遞交瑞吡司特的臨床申請(qǐng)，劑型有 原料、片劑、膠囊劑、顆粒劑，現(xiàn)有一家企業(yè)申報(bào)。 本品是一 種新型口服抗變態(tài)反應(yīng)藥 ， 屬于炎癥介質(zhì)受體阻釋劑 。 它通過(guò)抑制 組胺 、 過(guò)敏性慢反應(yīng)物質(zhì)等介質(zhì)的釋放 ， 直接阻斷過(guò)敏反應(yīng)環(huán)節(jié)而發(fā)揮療效 ， 其 作用優(yōu)于同類藥色甘酸鈉和曲尼司特 。 該藥在日本首次上市 ， 其片劑上市時(shí)間為 198 7 年，兒童用顆粒劑上市時(shí)間為 1990 年。 在一項(xiàng)有關(guān)該品長(zhǎng)期應(yīng)用的臨床研究中 ， 患 者 （年齡 1665 歲 ） 每天口服本 品 150mg， 一次 1 片 ， 一日 2 次 ， 晨起及睡前服用 。 受試者用藥 11 周到 28 周不 等，平均時(shí)間為 周。試驗(yàn)期間觀察受試者哮喘發(fā)作的次數(shù)、嚴(yán)重程度、夜 間睡眠和日常生活狀況等。研究結(jié)果表明：哮喘癥狀改善率為 ％；臨床總 有效率為 ％； 14 例受試者中，未發(fā)生不良反應(yīng)的 13 例（ ％ ），出現(xiàn)中 度不良反應(yīng) 1 例，表現(xiàn)為胃部積食和胃痛。 在日本 61 家醫(yī)療單位，總計(jì) 256 例支氣管哮喘兒童患者參加了本品的雙盲 對(duì)照臨床試驗(yàn)和開(kāi)放性試驗(yàn) ， 結(jié)果表明本品治療支氣管哮喘兒童患者的臨床總有 效率為 ％ 。 在日本 39 家醫(yī)療單位 ， 221 例支氣管哮喘兒童患者參加的本品、 曲尼司特的對(duì)照研究表明 ， 本品組和曲尼司特組的臨床總有效率分別為 ％， ％（ P），本品組的哮喘癥狀改善率為 ％，曲尼司特組為 ％ （ P），兩組的差異有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。 此外 ， 由于本品能有效預(yù)防季節(jié)性哮 喘的發(fā)作 ， 因此日本上市說(shuō)明書(shū)中還推 薦季節(jié)性哮喘患者在易發(fā)季節(jié)前半月開(kāi)始用藥，并最好持續(xù)用藥到易發(fā)季節(jié)結(jié) 束。 國(guó)內(nèi)受理情況： 藥品名稱 受理號(hào) 申請(qǐng)類型 注冊(cè)分類 企業(yè)名稱 辦理狀態(tài) 狀態(tài)開(kāi)始時(shí)間 瑞吡司特 CXHL0502423川 新藥 四川滇虹醫(yī)藥 在審評(píng) 2022214 瑞吡司特膠囊 CXHL0502425川 新藥 四川滇虹醫(yī)藥 在審評(píng) 2022214 瑞吡司特顆粒 CXHL0502430川 新藥 四川滇虹醫(yī)藥 在審評(píng) 2022214 瑞吡司特片 CXHL0502424川 新藥 四川滇虹醫(yī)藥 在審評(píng) 2022214 新申報(bào)藥物品種 抗真菌藥氟曲馬唑 2022 年 3 月有國(guó)內(nèi)企業(yè)申報(bào)氟曲馬唑原料藥及乳膏劑，按化藥品 類申 報(bào)，現(xiàn)僅有一家企業(yè)申報(bào)。 氟曲馬 唑 （ Flutrimazole） 為一種新的咪唑類衍生物 ， 為一種廣譜抗真菌藥 ， 其抗菌活性優(yōu)于克霉唑，在體內(nèi)外對(duì)皮膚菌和酵母菌（包括馬拉色菌）都有效、 同時(shí)還具備抗炎活性 ， 局部用藥耐受性好 、 毒性較小 。 臨床用于各種深部真菌病 （隱球菌腦膜炎、肺部、胃腸道、泌尿道等真菌感染和真菌性敗血癥 ），對(duì)念珠 菌所致療效最好。外用治療各種淺表真菌感染及陰道真菌病。 本品體外試驗(yàn)表現(xiàn)出強(qiáng)效的廣譜活性 ， 可以對(duì)抗皮膚真菌病 、 對(duì)人和動(dòng)物致 病的絲狀真菌和酵母菌以及腐生的真菌 。 對(duì)所試驗(yàn)的大多數(shù)菌株 ， 其最小抑菌濃 度 (MIC)在 ～ g/ml 范圍內(nèi)，且效果明顯優(yōu)于克霉唑。 體內(nèi)試驗(yàn)顯示本 品有較強(qiáng)的抗菌活性 ，