《醫(yī)藥與化學(xué)》ppt課件-文庫吧
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【正文】 仿 ；1908年， 乙烯 ； 1930年， 乙烯基乙醚 ；二戰(zhàn)后， 氟烷類 ? 局部麻醉藥的發(fā)現(xiàn)： 19世紀(jì)后期，柯勒發(fā)現(xiàn)了 可卡因，之后發(fā)現(xiàn)可卡因的替代品 阿米洛卡因 、 普魯卡因 。 隨著現(xiàn)代科技的發(fā)展，人們又發(fā)現(xiàn)了酰胺類、芳香酮類、醚類等多種局部麻藥。 。 麻醉藥物的發(fā)現(xiàn) 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 11 磺胺類抗菌消炎藥的發(fā)現(xiàn) ? 致病微生物如原蟲、細(xì)菌等，由于其能量極大，繁殖速度快，會(huì)引起很嚴(yán)重的疾病。 ? 14世紀(jì)中葉歐洲流行的 黑死?。ㄊ笠撸?就是由老鼠身上的細(xì)菌傳播的。在那場災(zāi)難中，僅 4個(gè)月時(shí)間就有 2500萬人死亡，占當(dāng)時(shí)全歐人口的 1/4。因此，人們?cè)趯ふ铱咕姿幏矫孢M(jìn)行了堅(jiān)持不懈的努力?；前奉惪咕姿幬?的發(fā)現(xiàn)是具有劃時(shí)代意義的抗菌素藥。 ? 早期抗菌消炎藥的研制是和染料化學(xué)發(fā)展密切相關(guān)的。 1927年德國杜馬克在拉克爾和米席的協(xié)助下，發(fā)現(xiàn)帶有 磺酰胺基的偶氮類化合物 “百浪多息 ”有顯著的殺菌作用。 ? 20世紀(jì) 30年代后期，法國巴斯德研究所的特利弗耶合成和驗(yàn)證了 4氨基苯磺酰氨 和 “百浪多息 ”有相同的抗菌作用。 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 12 ? 現(xiàn)代的抗生素類藥物占據(jù)了藥物學(xué)上極其重要的位置。 抗生素是霉菌等微生物產(chǎn)生的一類能抑制或殺滅其他微生物的物質(zhì) 。 ? 早期的抗生素研究 ：美國人瓦克斯曼及其助手法國土壤細(xì)菌學(xué)家杜柏斯于 1931年從土壤中找到一種桿狀菌，對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌以及其他革蘭氏陽性細(xì)菌有殺滅作用。 ? 青霉素的發(fā)現(xiàn)和使用 ： 1928年弗萊明研究溶菌酶時(shí)發(fā)現(xiàn) ? 頭孢菌素的發(fā)現(xiàn)和使用 ： 1945年，意大利的布洛祖教授從海邊污泥中分離得到頭孢菌素 C。 ? 鏈霉素的發(fā)現(xiàn) ：瓦克斯曼 1944年從土壤中發(fā)現(xiàn)的抗結(jié)核類藥物 抗生素類藥物的發(fā)現(xiàn) 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 13 7 合理用藥 ? 不同的疾病可能出現(xiàn)相同的臨床癥狀 ，換句話說，相同的癥狀可能由不同的病因造成。例如，細(xì)菌感染造成的腹瀉用抗生素治療是有效的，也是必要的。而由于消化不良、腸功能紊亂、內(nèi)分泌障礙、肝、膽、胰功能低下等造成的腹瀉用抗生素治療就無效，應(yīng)改用調(diào)整有關(guān)臟腑功能的相關(guān)藥物。因此， 對(duì)癥下藥是治療疾病的首要問題 。 ? 對(duì)癥下藥的 “癥 ”不但包括了癥狀，而且還包含了消除病因 。消除疾病的癥狀是 “治標(biāo) ”，消除病根是 “治本 ”。 ? 有時(shí)單純消除癥狀是危險(xiǎn)的 。癥狀是機(jī)體受損害的反映，對(duì)分析病因具有積極的意義；癥狀也是人體對(duì)疾病的保護(hù)性反應(yīng)。對(duì)于原因不明的癥狀，單純地鎮(zhèn)痛、提神、退熱、鎮(zhèn)咳、止吐、止瀉等做法可能會(huì)造成延誤診斷、加重病情的后果。 ? 當(dāng)癥狀嚴(yán)重至危害生命時(shí) ，治標(biāo)顯得比治本更迫切了。 ? 急則治其標(biāo)，緩則治其本。 條件允許時(shí)最好采用標(biāo)本兼顧的措施。 對(duì)癥下藥 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 14 ? 同一種藥物在不同劑量下可能有不同的效果 。例如， 砒霜是著名的毒藥，很少的劑量可使人中毒，甚至死亡。但如果控制更少的用量，則可用來治病，近年研究發(fā)現(xiàn)，一定劑量下的砒霜可治療白血病和其他一些癌癥。 ? 物質(zhì)濃度的不同也可能有不同的效果 。例如， 酒精 具有殺菌作用。濃度為 75％左右的酒精殺菌效果最好，而純的酒精不但無殺菌作用，反而對(duì)細(xì)菌還有保護(hù)作用。在用藥過程中，要考慮藥品濃度的影響，尤其是在消毒、注射和輸液等方面。 ? 體重可以影響藥物的效果 。 用藥劑量的學(xué)問 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 15 ? 目前可供選擇的藥物種類繁多，并且有不同的劑型，使用時(shí) 必須充分了解各種藥物的適應(yīng)癥、不良反應(yīng)和用藥禁忌 ， 根據(jù)病人實(shí)際情況， 挑選安全、有效、經(jīng)濟(jì)的藥物。 ? 藥物的 針對(duì)性 越強(qiáng)，治療效果越好，用量可以降低，副作用也減少。 ? 選擇藥物時(shí)應(yīng)該把 毒副作用 降到最小。要優(yōu)先考慮副作用小的藥物。 ? 藥物的 合理聯(lián)用 可以提高治療效果，減少不良反應(yīng)的發(fā)生。 合理選藥 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 16 ? 阿司匹林 是 第一個(gè)人工合成 的化學(xué)藥品。 ? 經(jīng) 100年的臨床應(yīng)用證實(shí)，阿司匹林至今還是非常有效的解熱鎮(zhèn)痛藥，仍廣泛用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕及類風(fēng)濕痛的多種疾患，目前在世界藥物市場上年需要量超過 10萬噸。 ? 對(duì)阿司匹林的 藥理作用機(jī)理及拓展療效研究 工作至今仍是化學(xué)藥物的一個(gè)研究熱點(diǎn)。早期的拓展研究工作主要是著眼于降低阿司匹林的不良副作用和提高療效上，如以水楊酸作先導(dǎo)化合物或根據(jù)前藥原理，對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造或衍生化。為了減少阿司匹林在大劑量服用時(shí)對(duì)胃粘膜的刺激作用，而將其制成鹽、或酰胺類化合物。 ? 近年來研究發(fā)現(xiàn)，阿司匹林 是花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑 。還能抑制血小板的合成，具有強(qiáng)效的抗血小板中血栓素TXA2凝聚作用，可用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)的疾病；對(duì)結(jié)腸癌也有預(yù)防作用。 化學(xué)藥物中的常青樹 ——阿司匹林 2022/2/2 第一章 醫(yī)藥化學(xué)品與人類健康 17 ?
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