【正文】 物。 ? 埃莫爾弗 (Emlphor)： 一類聚氧乙烯蓖麻油化合物，由 20個單位以上的氧乙烯與油醇縮合而成。易溶于水和醇及多種有機溶劑， HLB12～ 18，具有較強親水性，乳化能力強，作 增溶劑 和 油 /水型 乳化劑。 如聚氧乙烯蓖麻油甘油醚（ Cremophore EL） ，氧乙烯單位為 35～ 40， HLB12～ 14。 ? ④ 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物 ? 通式： HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH，是各種不同分子量的聚氧乙烯（親水基）與聚氧丙烯（親油基）的嵌段共聚物，其中 a為化合物總量的 10～ 80％， b至少為 15。本品又稱 泊洛沙姆 (poloxamer)，商品名普郎尼克 (Pluronic)。 ? 性質(zhì)： 為淡黃色液體或固體 ， 分子量 1000～ 14000，HLB ～ 30， 具有乳化 、 潤濕 、 分散 、 起泡和消泡等多種優(yōu)良性能 ， 但增溶能力較弱 。 ? 應(yīng)用： 新型的優(yōu)良乳化劑 、 增溶劑 ， 是 目前能應(yīng)用于靜脈注射乳劑的一種合成的乳化劑 。 表面活性劑的基本特性 （一）臨界膠束濃度 ? 膠束（ micelles)： 當(dāng)溶液內(nèi)表面活性劑分子數(shù)目不斷增加時，其疏水部分相互吸引，締合在一起，親水部分向著水，幾十個或更多分子締合在一起形成締合的粒子，稱為膠束。 ? 臨界膠束濃度（ critical micell concentration, CMC）： 表面活性分子締合形成膠束的最低濃度。 CMC的大小與物質(zhì)的結(jié)構(gòu)、組成有關(guān)。 ? CMC的測定 ： 以表面張力對濃度的對數(shù)作圖 ， 曲線的轉(zhuǎn)折點即為 CMC值 。 適合于離子表面活性劑和非離子型表面活性劑 。 ： 以表面活性劑溶液的摩爾電導(dǎo)率對濃度或濃度的平方根作圖 ， 曲線的轉(zhuǎn)折點即 CMC值 。適合于離子表面活性劑 。 ： 表面活性劑溶液增溶染料前后吸收光譜的變化 。 ： 膠束形成與散射光強度成正比 。 庚基乙二醇十二烷基醚的表面張力與濃度的關(guān)系 十二烷基磺酸水溶液的電導(dǎo)率與濃度的關(guān)系 （二）親水親油平衡值 ? 定義：HLB(hydrophilelipophile balance)系表面活性劑中親水和親油基團對油或水的綜合親合力，是用來表示表面活性劑的親水親油性強弱的數(shù)值。 ? HLB值范圍： HLB 0～ 40， 其中非離子表面活性劑 HLB 0～20， 即石蠟為 0， 聚氧乙烯為 20。 ? HLB值計算： ?(1)多元醇型和聚乙二醇型非離子表面活性劑： HLB＝ ?(2)大多數(shù)多元醇脂肪酸酯： HLB＝ 20（ 1－ S/A） S為酯的皂化價， A為脂肪酸的酸價。 ?(3)混合的非離子表面活性劑 ： HLBab=(HLBa Wa+HLBb Wb)/(Wa+Wb) ?(4)官能團 HLB計算法： HLB=∑(親水基團 HLB)+∑(親油基團 HLB)+7 并不是所以表面活性劑 HLB值能用算式計算，須用實驗方法加以驗證。 5)( 100 ?? ?親水基重量疏水基重量 親水基重量? Krafft點： 離子表面活性劑在水中的溶解度隨溫度升高至某一溫度時，其溶解度急劇升高，該溫度稱為 Krafft點。 ? 起曇與曇點： 因加熱聚乙烯型非離子表面活性劑溶液發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱為起曇，此時的溫度稱為濁點或曇點（ cloud point）。 （三） Krafft點和曇點 ? 一、概述 （ 1） 乳劑的基本組成 （ 2） 乳劑的類型 （ 3） 乳劑的特點 ? 二、乳化劑 ? 三、乳劑的形成理論 ? 四、乳劑的穩(wěn)定性 ? 五、乳劑的制備 ? 六、乳劑的質(zhì)量評定 第六節(jié) 乳 劑 ? 定義： 乳劑 (emulsions)， 又稱乳濁液，系指兩種互不相溶的液體，其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。 ? 特征： 熱力學(xué)不穩(wěn)定體系（聚集）和動力學(xué)不穩(wěn)定體系（沉降或漂?。?。 一、概 述 （ 1）乳劑的基本組成 水相 water phase（ W） — 水或水溶液； 油相 oil phase（ O） — 與水不相混溶的有機液體 乳化劑 emulsifier— 防止油水分層的穩(wěn)定劑 （ 2）乳劑的類型 根據(jù)結(jié)構(gòu)分類 根據(jù)乳滴的大小分類 基本型 O/W 內(nèi)相 外相 水包油 W/O 內(nèi)相 外相 油包水 復(fù)合型 W/O/W 內(nèi)水相 油相 外水相 水包油包水 O/W/O 內(nèi)油相 水相 外油相 油包水包油 根據(jù)結(jié)構(gòu)分類 O/W型 乳劑和 W/O型 乳劑的區(qū)別 O/W型乳劑 W/O型乳劑 外觀 乳白色 油狀色近似 稀釋 可用水稀釋 可用油稀釋 導(dǎo)電性 導(dǎo)電 不導(dǎo)電或 幾乎不導(dǎo)電 水溶性顏料 外相染色 內(nèi)相染色 油溶性顏料 內(nèi)相染色 外相染色 決定乳劑類型的因素是什么？ ? 乳化劑的種類 ? 乳化劑的性質(zhì) ? 相體積比 (φ) 相體積比 (φ)＝ 分散相體積 乳劑總體積 100％ 根據(jù)大小分類 ? (emulsion)： 1～ 100?m，乳白色不透明液體。 ? (subnanoemulsion)： 又稱亞微乳(submicroemulsion)， ～ ?m，常作為胃腸外給藥的載體，如環(huán)孢菌素靜脈注射脂肪乳。 ? （ nanoemulsion)： 又稱微乳(microemulsion)， 10～ 100nm。 （ 3）乳劑的作用特點 乳劑臨床應(yīng)用廣泛，可以口服、外用、肌肉、靜脈注射，其作用特點為： ?① 液滴的分散度高 —— 吸收快、藥效好，生物利用度高 ； ?② 油性藥物的乳劑 —— 劑量準(zhǔn)確，服用方便； ?③ O/W型乳劑 —— 可掩蓋不良味道； ?④ 外用乳劑 —— 改善皮膚、粘膜的透過性，減少刺激； ?⑤ 靜脈注射乳劑 —— 體內(nèi)分布快、有靶向性。 ?⑥ 亞微乳、納米乳可提高藥物穩(wěn)定性，降低毒副作用；增加體內(nèi)吸收；使藥物緩釋、控釋或具有靶向性等。 復(fù)乳（ multiple emulsions） ?復(fù)合型乳劑 (multiple emulsion)： 簡稱復(fù)乳 ， 也叫二級乳 ， 是由 O/W或 W/O的初乳 （ 一級乳 ） 作為分散相進一步乳化形成的以油為連續(xù)相的乳劑 （ O/W/O） 或以水為連續(xù)相的乳劑 （ W/O/W） 。 粒徑一般在 50μm 以下 。 ?W1/O/W2依次稱為內(nèi)水相 、 油相 、 外水相 ， 內(nèi)外水相的組成可以相同 ， 若 W1=W2， 叫二組分二級乳 ， 可用 W/O/W表示；若 W1≠W 2則稱為三組分二級乳 。 目前研究較多的是 W/O/W型復(fù)乳 ， 其中的 W/O液滴稱為復(fù)乳滴 。 ?復(fù)乳可以口服也可以注射 ， 通常外水相的 W/O/W型復(fù)乳可用于肌內(nèi)注射或靜脈注射 ， 外油相的 O/W/O型復(fù)乳只可用于肌內(nèi) 、 皮下或腹腔注射 。 ? ① 復(fù)乳具有兩層或多層液體乳膜結(jié)構(gòu)，故可更有效地控制藥物的擴散速率； ? ② 復(fù)乳在體內(nèi)具有淋巴系統(tǒng)的定向作用 ， 可選擇分布于肝 、 肺 、 腎 、 脾等網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的器官中； ? ③ 復(fù)乳中的小油滴與癌細(xì)胞有較強的親和力 ， 可成為良好的靶向給藥系統(tǒng)； ? ④ 復(fù)乳可以避免藥物