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2024-12-22 05:20 本頁面


【正文】 國內(nèi)外有關(guān)該品研究情況綜述 藥理研究 1) 主要藥效 頭孢匹羅抗 G+菌的作用強(qiáng)于頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢替安;抗肺炎鏈球菌的作用比孢他啶、頭孢替安強(qiáng) 16- 32 倍;但抗肺炎桿菌、雷氏普羅威登斯菌活性高于頭孢他啶、頭孢替安 4- 8 倍;抗大腸埃希桿菌、陰溝腸桿菌、弗羅因化學(xué)藥品 6 類 注射用硫酸頭孢匹羅申報(bào)資料 03 號(hào) 2 德氏枸櫞酸桿菌、摩根氏菌、不動(dòng)桿菌活性比頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢替安強(qiáng)2- 256 倍。頭孢匹羅、頭孢他啶對(duì)金黃色葡萄球菌的 MBC 分別為 ,對(duì)綠膿假單胞菌的 MBC 分別為 ug/ml 和 ug/ml。頭孢匹羅對(duì)腸埃希桿菌和粘質(zhì)沙雷菌的殺菌能力比頭孢他啶強(qiáng)。 研究頭孢抗菌 素對(duì)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌作用試驗(yàn),由于頭孢匹羅受 β-內(nèi)酰胺酶的影響較小,對(duì)陰溝腸桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、粘質(zhì)沙雷菌的抗菌作用強(qiáng),而頭孢噻肟、頭孢他啶和頭孢替安受陰溝腸桿菌和弗羅因德枸櫞酸桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的影響,抗菌能力大大降低。 用 10 只全身感染的 ICR 小鼠比較抗生素的體內(nèi)抗菌能力,試驗(yàn)表明頭孢匹羅有治療作用。對(duì)金黃色葡萄球菌引起的感染頭孢匹羅的 ED50為 ,并且抗菌作用比頭孢噻肟、頭孢哌酮高 8- 9倍,比頭孢他啶強(qiáng) 30倍;對(duì)大腸埃希桿菌、肺炎桿菌引起的感染,頭孢匹羅的抗菌作用比頭 孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮強(qiáng) 30倍,而對(duì)綠膿假單胞菌引起的感染,頭孢匹羅的抗菌活性比頭孢噻肟、頭孢哌酮強(qiáng),但比頭孢他啶弱,經(jīng)過兩次給藥后,其抗菌作用等同于頭孢他啶。 2) 一般藥理 觀察藥物對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)及血液的影響,發(fā)現(xiàn)給藥量為250mg/kg 對(duì)自發(fā)運(yùn)動(dòng)量、抗痙攣?zhàn)饔谩⑴拍?、血小板凝集沒有影響;給藥量為500mg/kg 對(duì)自律神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、坐骨神經(jīng)腓腸肌、血糖、血液凝固無影響;給藥量為 1250mg/kg 輕度增強(qiáng)睡眠、鎮(zhèn)靜作用,不引起體溫變化;給藥量為10- 4mol/L 能輕度緩解催產(chǎn)素收 縮作用和對(duì)自動(dòng)收縮力的抑制;給藥量 10- 4g/ML對(duì)紅細(xì)胞膜抵抗力、橫膈膜神經(jīng)肌肉無影響;動(dòng)物在麻醉狀態(tài)下給藥量為207mg/kg 血壓降低,心搏出量、末梢血管阻力減少;動(dòng)物在麻醉狀態(tài)下給藥量為 500mg/kg 血壓降低,心搏數(shù)減少、呼吸量增加;動(dòng)物在麻醉狀態(tài)下給藥量為200mg/kg血壓升高,心搏數(shù)增加。 毒理研究 化學(xué)藥品 6 類 注射用硫酸頭孢匹羅申報(bào)資料 03 號(hào) 3 1)急性毒性 靜脈給藥高劑量注射后,小鼠輕者立即出現(xiàn)豎尾、全身發(fā)抖,重者四肢抽搐,呼吸急促,小便失禁。死亡多發(fā)生在 3
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