《藥理學(xué)第二章》ppt課件-文庫吧
2024-12-21 18:43 本頁面
【正文】 eralized rhythmic myoclonia with unconsciousness in infant. clonazepam, valproate, clobazam, glucocorticoid 第一節(jié) ┃ 抗癲癇藥 癲癇：大腦局部病灶 N元興奮性過高，產(chǎn)生陣發(fā)性高頻放電，并向周圍擴(kuò)布，導(dǎo)致大腦功能失調(diào)綜合征。 是一種慢性、反復(fù)性、突然發(fā)作性大腦功能失調(diào)性疾病。 類型 : 根據(jù)臨床表現(xiàn)和腦電圖（ EEG）特點(diǎn)，將癲癇發(fā)作分為： 部分性發(fā)作 、強(qiáng)直 — 陣攣性發(fā)作（ 大發(fā)作 ） 、失神性發(fā)作（ 小發(fā)作 ）、 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 、 癲癇持續(xù)狀態(tài) 。 抗癲癇藥物的分類 :按藥物作用方式 分 （ 1）作用于神經(jīng)細(xì)胞膜，干擾 Na+、Ca2+的內(nèi)流，降低神經(jīng)細(xì)胞膜的通透性。如苯妥英鈉、苯巴比妥。 （ 2）增強(qiáng) GABA介導(dǎo)的抑制性突觸的傳遞功能，提高突觸前或突觸后抑制。如丙戊酸鈉、硝西泮。 CCONC OHHNNNO OOH 5 C 2HH ethosuximide carbamazepine valproate sodium phenytoin phenobarbital primidone Fig. 161 Molecular structures of antiepileptic drugs NNOOH 5 C 2HHC NC COOH 5 C 2H 3 CCH 2HNO N H2C HC H 2C H 2C O O N aC H 2C H 2C H 3C H 3 1. 對 高頻 異常放電神經(jīng)元的鈉通道具有顯著的阻滯作用，降低細(xì)胞膜的興奮性，從而能高頻 異常放電及其放電的擴(kuò)散。 此外， 還與阻滯神經(jīng)元的 T型 鈣 通道 , 抑制 Ca2+的內(nèi)流有關(guān) 。 2. 高濃度時(shí)也 能抑制神經(jīng)末梢對 GABA的攝取和誘導(dǎo) GABAA受體增多，從而增強(qiáng) GABA介導(dǎo)的神經(jīng)元 高頻 放電的產(chǎn)生及其擴(kuò)散有關(guān)。 【 藥理作用 】 1. 發(fā)作、單純部分性發(fā)作和對精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好，但對小發(fā)作無效或甚至加重。 2. 治療外周神經(jīng)痛 用于治療三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)等神經(jīng)性疼痛。其中對三叉神經(jīng)痛療效較好，使疼痛明顯減輕，發(fā)作次數(shù)減少。 3. 抗心律失常。 【 臨床應(yīng)用 】 【 體內(nèi)過程 】 1. 口服吸收慢而不規(guī)則 ， 連續(xù)服用治療量需經(jīng) 6～ 10天才能達(dá)到有效血藥濃度。因此，常先用 phenobarbital等作用較快的藥物控制發(fā)作，在改用 phenytoin的同時(shí)，一般將本藥與前用的藥合用 7～ 10天。 2. 其 血漿蛋白結(jié)合率約為 90％，大部分經(jīng)肝藥酶代謝為無活性的羥基苯妥英 。 3. 血藥濃度的個(gè)體差異較大，因而臨床用量應(yīng)注意個(gè)體化。 苯妥英鈉 (Phenytoin, 大侖丁 dilantin) 1．局部刺激 口服可引起厭食、惡心、嘔吐和腹痛等癥狀 ； 靜脈注射可發(fā)生靜脈炎。 2．齒齦增生 多見于兒童和青少年，發(fā)生率約 20％，一般停藥 3～ 6個(gè)月后可自行消退。 3．神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)： 量中毒出現(xiàn)為眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂或昏迷等。 【 不良反應(yīng) 】 4．血液系統(tǒng)反應(yīng) 抑制 folinic acid的吸收并加速其代謝，以及抑制二氫葉酸還原酶活性，長期用藥可致巨幼紅細(xì)胞性貧血。 5．骨骼系統(tǒng)反應(yīng) 誘導(dǎo)肝藥酶而加速，可致低鈣血癥、佝僂病樣改變和骨軟化癥。 6．過敏反應(yīng) 可發(fā)生皮疹、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。 7．其他反應(yīng) 偶見男性乳房增大、女性多毛癥等。偶致畸胎，故孕婦慎用。久服驟停可 【 不良反應(yīng) 】 Butazolidin、 Sulfanilamides和salicylates可與 phenytoin競爭血漿蛋白的結(jié)合部位。 Phenytoin誘導(dǎo)肝藥酶而加速多種藥物如避孕藥的代謝和降低其藥效。 Chloromycetin等通過抑制肝藥酶而提高 phenytoin的血藥濃度 。 Phenobarbital誘導(dǎo)肝藥酶而加速phenytoin的代謝。 【 藥物相互作用 】 藥物 應(yīng)用 不良反應(yīng) Phenobarbital 單純部分性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 見鎮(zhèn)靜催眠藥 Primidone 對大發(fā)作療效優(yōu)于phenobarbital，但對部分性發(fā)作療效不及phenytoin和carbamazepine 嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞和血小板減少 Mephenytoin 于不良反應(yīng)較重，僅用于其他藥物不能控制的患者 多形性紅斑、高熱、黃疸、中毒性肝炎、精神癥狀
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