右美托咪定臨床應(yīng)用-文庫吧
2024-12-20 09:10 本頁面
【正文】 三室藥代動(dòng)力學(xué)模型 t1/2? 10 min t1/2? 8 hrs 口服，貼片和硬膜外 抗高血壓 輔助鎮(zhèn)痛 右美托咪定 選擇性 ?2:?1=1620:1 三室藥代動(dòng)力學(xué)模型 t1/2? 6 min t1/2? 2 hrs 靜脈制劑 鎮(zhèn)靜－鎮(zhèn)痛 作用機(jī)制 五、作用部位 藍(lán)斑核： 鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抑制交感活性 脊髓及外周： 鎮(zhèn)痛 中樞和外周： 抑制交感活性 利尿及抗肌顫： 機(jī)制不清 一、藥代學(xué) 臨床藥理 ? t1/2?= 6 min， t1/2? =2 hr ，蛋白結(jié)合率 94% ?時(shí)量相關(guān)半衰期（ CSHT, t1/2cs）：隨著輸注時(shí)間延長而明顯延長。 ? 持續(xù)輸注 10 min， t1/2cs: 4 min； ? 持續(xù)輸注 8 hr， t1/2cs: 250 min； ? 提示：長時(shí)間輸注后清除變得緩慢 起效時(shí)間： 10 ~ 15 min 作用高峰： 25 ~ 30 min 清除：幾乎完全被生物轉(zhuǎn)化，極少以原形從尿和糞便中排出，生物轉(zhuǎn)化包括直接葡萄苷酸化和細(xì)胞色素 P450介導(dǎo)的代謝。 臨床藥理 一、藥代學(xué) 、催眠、抗焦慮： ? 藍(lán)斑核是腦內(nèi)主要的去甲腎上腺素能神經(jīng)核團(tuán)，與調(diào)節(jié)覺醒、睡眠及傷害性刺激的傳導(dǎo)等功能有關(guān) ? 腦內(nèi) α2AR最密集的區(qū)域在藍(lán)斑核 ? 右美托咪定作用于藍(lán)斑核內(nèi)的 α2AR產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、鎮(zhèn)痛作用，引發(fā)并且維持自然非動(dòng)眼睡眠 臨床藥理 二、藥理作用 、催眠、抗焦慮： 特點(diǎn)： 類似正常睡眠的“可喚醒” 的鎮(zhèn)靜狀態(tài) 喚醒系統(tǒng)功能依然存在 鎮(zhèn)靜有明確的量 效關(guān)系 喚醒后合作 呼吸抑制輕微 臨床藥理 二、藥理作用 、催眠、抗焦慮： 圍術(shù)期尤其是術(shù)后維持正常的睡眠節(jié)律，避免睡眠剝奪，可避免認(rèn)知功能障礙、譫妄及免疫功能異常，還有利于神經(jīng)元復(fù)元與修整 臨床藥理 二、藥理作用 臨床藥理 二、藥理作用 ： 機(jī)制比較復(fù)雜 脊髓及脊髓上、甚至外周的 α2AR及 α2CR均參與鎮(zhèn)痛 ?通過作用于脊髓背角的 α2AR，抑制傷害性刺激向腦 內(nèi)傳導(dǎo) ?藍(lán)斑也是下行延髓、脊髓去甲腎上腺素能通路的起源， 在傷害性神經(jīng)遞質(zhì)的調(diào)控中起重要作用 臨床藥理 二、藥理作用 ： 機(jī)
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