抗心絞痛藥講義-文庫吧
2025-07-20 08:06 本頁面
【正文】 維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。 第一節(jié) 硝酸酯類及亞硝酸酯類 Nitrates amp。 Nitrites 本類藥物均有硝酸多元酯結(jié)構(gòu)，脂溶性高，分子中的 ONO2是發(fā)揮療效的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)。本類藥物中以硝酸甘油最常用。 硝酸甘油 戊四硝酯 硝酸異山梨酯 單硝酸異山梨酯 硝酸甘油 （ nitroglycerin） [體內(nèi)過程 ] 特點(diǎn)： 口服的生物利用度僅為 8% 舌下含服 易經(jīng)口腔粘膜吸收，又可避免口服后肝臟的首過效應(yīng)，生物利用度達(dá) 80%，作用迅速 經(jīng)皮膚吸收，在前臂或前胸涂抹 2%的油膏，也可用皮膚貼劑。 [藥理作用 ] 基本作用 松馳平滑肌，尤其是松馳血管平滑肌 抗心絞痛作用的機(jī)制 ， 降低心肌耗氧量 （ 1）擴(kuò)張靜脈，回心血量 ↓ ，心室容積 ↓ ，左心室舒張末壓 ↓ ，心室壁張力 ↓ ，心臟前負(fù)荷 ↓ ，耗氧↓ ； （ 2）擴(kuò)張動脈，外周阻力 ↓ ，心臟后負(fù)荷 ↓ ，耗氧 ↓ 。 （ 1） 選擇性擴(kuò)張較大冠脈 ，使血流流向心肌缺血區(qū)； （ 2） 降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血。 ,減輕缺血損傷 血 流 非缺血區(qū) 缺血區(qū) 硝酸甘油 血 流 非缺血區(qū) 缺血區(qū) 擴(kuò)張血管的機(jī)制： 硝酸酯類藥物能在平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中被生物降解產(chǎn)生 NO，通過 NO擬內(nèi)源性血管內(nèi)皮舒張因子（ EDRF）而起作用。也有人認(rèn)為，硝酸甘油可與平滑肌細(xì)胞膜內(nèi)（ — SH）結(jié)合，形成 NO產(chǎn)生作用。 Nitroglycerin ↓ SH NO或 SNO（亞硝巰基） ↓ + 鳥苷酸環(huán)化酶 ↓+ cGMP 抑血小板 Ca2+內(nèi)流 ↓ Ca2+外流 ↑激活蛋白激酶
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