20xx年醫(yī)學(xué)專題—第24章血液及造血(已改無錯字)
2024-11-16 00 本頁面
【正文】 。nb225。i)、基質(zhì)蛋白(d224。nb225。i)、PF4的親和力低。 tl／2比肝素長24倍。,與肝素(ɡān s249。)比較,第四十三頁，共七十三頁。,較少與PF4結(jié)合，較少誘導(dǎo)血小板減少(jiǎnshǎo) 促組織型纖溶酶原激活物(tPA)釋放 骨Ca2+丟失輕,第四十四頁，共七十三頁。,水蛭(shuǐzh236。)唾液中的抗凝成分 強效、特異的凝血酶抑制劑。1:1分子直接與凝血酶結(jié)合，抑制凝血酶活性 基因重組水蛭素(r—hirudin)作用與天然水蛭素相同.,水 蛭 素 (hirudin),第四十五頁，共七十三頁。,香豆素類,是一類含有4羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)(w249。zh236。)?？诜⑴c體內(nèi)代謝，發(fā)揮抗凝作用，故稱口服抗凝藥。有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin,芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它們的藥理作用相同。,第四十六頁，共七十三頁。,第四十七頁，共七十三頁。,香豆素類藥理作用,香豆素類是維生素K拮抗劑，在肝臟抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化 ，從而阻止維生素K的反復(fù)利用(l236。y242。ng)，影響含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段，從而影響凝血過程。,第四十八頁，共七十三頁。,Mechanism of action,凝血因子前體,凝血因子,氫醌型 Vitamin K,環(huán)氧化(yǎnghu224。)型 Vitamin K,NADH,NAD,香豆素類,,第四十九頁，共七十三頁。,作用特點： 體外無效 起效緩慢(huǎnm224。n)（對已形成的凝血因子無抑制作用抗凝作用出現(xiàn)時間較慢，服后12~24h起效，1.5~2d達(dá)高峰） 作用持久（停藥后4~6d）,第五十頁，共七十三頁。,香豆素類 體內(nèi)(tǐ n232。i)過程,華法林：口服吸收完全（生物利用度為100%）?？赏ㄟ^胎盤屏障。主要在肝代謝，經(jīng)腎排泄?？蛇M入乳汁。 雙香豆素：吸收不規(guī)則。主要在肝代謝，經(jīng)腎排泄。 醋硝香豆素（新抗凝）：還原型代謝產(chǎn)物仍有抗凝作用，大部分經(jīng)腎臟排出。 上述藥物均幾乎全部與血漿蛋白結(jié)合(ji233。h233。)。 而且口服吸收率和代謝率個體差異大。,第五十一頁，共七十三頁。,香豆素類臨床(l237。n chu225。nɡ)應(yīng)用,防治血栓栓塞性疾病。 也可作為心肌梗死的輔助用藥?？诜行?，作用時間較長。但作用出現(xiàn)緩慢，劑量不易控制。 也用于風(fēng)濕性心臟病、髖關(guān)節(jié)固定術(shù)、人工置換心臟瓣膜(b224。nm243。)等手術(shù)后防止靜脈血栓發(fā)生。,第五十二頁，共七十三頁。,香豆素類不良反應(yīng),劑量應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間控制在25～30秒(正常值12秒)進行調(diào)節(jié)。過量易發(fā)生出血，可用維生素K對抗，必要(b236。y224。o)時輸新鮮血漿或全血。 其他不良反應(yīng)有胃腸反應(yīng)、過敏等。 禁忌證同肝素。,第五十三頁，共七十三頁。,香豆素類藥物(y224。ow249。)相互作用,①食物(sh237。w249。)中維生素K缺乏或應(yīng)用廣譜抗生素抑制腸道細(xì)菌，使體內(nèi)維生素K含量降低，可使本類藥物作用加強。 ②阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物發(fā)生協(xié)同作用。,第五十四頁，共七十三頁。,香豆素類藥物(y224。ow249。)相互作用,③水合氯醛、羥基(qiǎngjī)保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白； ④巴比妥類、苯妥英鈉因誘導(dǎo)肝藥酶，口服避孕藥因增加凝血作用可使本類藥物作用減弱。 水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強。,第五十五頁，共七十三頁。,有,第五十六頁，共七十三頁。,第三節(jié) 纖維蛋白(xiān w233。i d224。n b225。i)溶解藥,纖維蛋白溶解(r243。ngjiě)藥激活纖溶酶而促進纖溶，也稱溶栓藥，用于治療急性血栓栓塞性疾病。 對形成已久并已機化的血栓難以發(fā)揮作用。,第五十七頁，共七十三頁。,鏈激酶(streptokinase，SK)－藥理作用,與纖溶酶原(m233。i yu225。n)結(jié)合，形成SK纖溶酶原(m233。i yu225。n)復(fù)合物后，使其變構(gòu)，暴露催化部位而易于與纖維蛋白結(jié)合，轉(zhuǎn)變成纖溶酶。 并促使游離的纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶 從而溶解纖維蛋白。,第五十八頁，共七十三頁。,鏈激酶(SK)－臨床(l237。n
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