藥理。第二章-閱讀頁
2024-10-31 04:44本頁面
【正文】 肝藥酶誘導(dǎo)〔劑〕：連續(xù)反復(fù)使用某些(mǒu xiē)藥物可使肝藥酶數(shù)量增加、活性增強(qiáng)的現(xiàn)象，如巴比妥類 肝藥酶抑制〔劑〕：如紅霉素、異煙肼 自身誘導(dǎo)：藥物本身就是它們誘導(dǎo)的藥物代謝酶的底物，反復(fù)應(yīng)用后，由于代謝酶活性提高，致使藥物自身代謝加快,第五十五頁，共八十三頁。nɡ)循環(huán),四、排泄(p225。)(excretion),定義：藥物的原形或代謝物通過排泄器官或分泌器官排出體外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。 zhuǎn hu224。,腎臟排泄,腎小球濾過 腎小管分泌(主動分泌通道,競爭性抑制) 腎小管重吸收〔被動擴(kuò)散，尿液pH〕,消化道排泄,其他途徑,汗液、淚液、唾液、乳汁、呼吸道、頭發(fā)和皮膚,同類藥物間在腎小管主動分泌時，可使另一種藥物排泄量減少、藥量增加并使藥效延長的現(xiàn)象。,57,膽汁排泄(p225。) 肝腸循環(huán),經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物局部可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟(gānz224。,第五十七頁，共八十三頁。nɡ sh236。是假設(shè)人體作為一系統(tǒng)，內(nèi)分成假設(shè)干房室。,一室模型 假定身體由一個房室(f225。)組成。nɡ sh236。nɡ sh236。,二室模型 假定機(jī)體由兩個室組成，分別稱中央室與周邊室，藥物首先進(jìn)入中央室并在該室瞬間均勻分布，然后再緩慢地分布到周邊室。,第五十八頁，共八十三頁。ow249。ngd249。ow249。,第五十九頁，共八十三頁。guān) 在半對數(shù)坐標(biāo)圖中的藥―時曲線為直線 Ct = C0eke t t1/2=0.693/ ke,一級動力學(xué)消除(xiāoch,61,單位時間內(nèi)吸收或消除恒定量的藥物〔超過機(jī)體的消除能力(n233。)〕，即血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，也稱恒量消除。nɡ j237。,62,一級動力學(xué)消除(xiāoch),消除(xiāochi)/h,1.25單位/h,消除2.5單位/h,2.5單位/h,2.5單位/h,第六十二頁，共八十三頁。jiān),時間(sh237。nɡ j237。,64,一些(yīxiē)藥物在低濃度或低劑量時，按一級動力學(xué)消除，到達(dá)一定高濃度或高劑量時，因消除能力飽和，單位時間內(nèi)消除的藥量不再改變，按零級動力學(xué)消除。nh233。,65,第五節(jié) 藥量—時間(sh237。n)(藥時曲線(qūxi224。ng)與藥物劑量成正比，反映吸收速度與消除速度相等。,第六十五頁，共八十三頁。n)下面積,藥－時曲線下面積(area under the timeconcentration curve, AUC)：藥物自零時至原形藥物全部消除為止藥－時曲線下總面積，與吸收后進(jìn)入體循環(huán)的藥量成正比，反映(fǎny236。 h)。,67,AUC的計算方法,積分法：,梯形(tīx237。,68,梯形(tīx237。,69,藥一時曲線意義 藥一時曲線上升段的斜率：吸收快時，斜率大；吸收慢時，斜率小 降段的坡度：消除快的藥物，下降坡度大；消除慢的藥物，那么較平坦 Cmax的上下和Tmax的長短，反映藥物吸收程度的大小和吸收速度的快慢 給藥途徑、劑量、分布(fēnb249。,70,第七十頁，共八十三頁。jiāng)濃度,穩(wěn)態(tài)濃度(坪濃度，steadystate concentration，Css) 按照一級動力學(xué)消除(xiāoch)的藥物量時，血藥濃度維持根本穩(wěn)定的水平。,72,一級動力學(xué)藥物的半衰期與體內(nèi)剩余量和累積(lěijī)量的關(guān)系,第七十二頁，共八十三頁。 提高給藥頻率或增加給藥劑量均不能提前到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，只能改變體內(nèi)藥物總量或峰濃度與谷濃度之差。分次肌注或口服給藥可使穩(wěn)態(tài)濃度有明顯上下波動，且給藥間隔時間越長(yu232。nɡ)，穩(wěn)態(tài)濃度上下波動越大。劑量大那么穩(wěn)態(tài)濃度高，劑量小那么穩(wěn)態(tài)濃度低。ngd249。,74,第六節(jié) 藥代動力學(xué)重要(zh242。o)參數(shù),消除半衰期(t1/2, half life) 血漿藥物(y224。)濃度下降一半所需要的時間，也稱血漿半衰期。)半衰期 t1/2,生物半衰期(biological half life) 藥物效應(yīng)下降一半所需要的時間。,75,意義 確定給藥間隔(ji224。)，一般略等于或接近該藥的t1/2 反映藥物消除快慢和間接反映肝腎功能，調(diào)整給藥劑量 預(yù)測連續(xù)給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度或稱坪值的時間，即需經(jīng)過該藥的4~5個t1/2才能到達(dá)。)時，t1/2=0.693/k,t 189。ngsh249。,76,按零級(l237。)動力學(xué)消除時,t1/2隨給藥劑量或濃度而變化，即與血漿(xu232。,第七十六頁，共八十三頁。 意義：反映肝腎功能 公式：CL=k Vd 或 CL=A/AUC0→? 單位 ml/min或L/h,二、去除率CL,三、表觀(biǎo ɡuān)分布容積Vd,定義：藥物在體內(nèi)分布到達(dá)動態(tài)平衡時的體內(nèi)藥量與 血藥濃度的比值(bǐzh237?！惭獫{和組織內(nèi)藥物分布到達(dá)平衡后，體內(nèi)藥物按此時的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時所需體液容積。,78,血漿(xu232。bāo)間液 12 L,細(xì)胞(x236。,79,意義： 推測藥物在體內(nèi)的分布(fēnb249。,80,絕對(ju233。)生物利用度,相對(xiāngdu236。)利用度,經(jīng)血管外途徑給予一定劑量的藥物后吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量。,81,第七節(jié) 藥物(y224。)劑量的設(shè)計和優(yōu)化,維持劑量〔maintenance dose〕：血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，所補(bǔ)充消除的藥量。nɡ y224。 個體化治療,第八十一頁，共八十三頁。ow249。,內(nèi)容(n232。ng)總結(jié),第二章 藥物代謝動力學(xué)。 zhuǎn hu224。競爭性〔competition, 競爭性抑制〕。酸酸堿堿易跨膜，酸堿堿酸難跨膜。是血液－腦、血－腦脊液及腦脊液－腦三種屏障的總稱。腎小管分泌(主動分泌通道,競爭性抑制)。
物理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1