藥理。第二章(編輯修改稿)
2024-10-31 04:44 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 給藥，inhalation〕,經(jīng)口鼻吸入的藥物從肺泡吸收(xīshōu) 適用于揮發(fā)性藥物和氣體藥物 吸收迅速,肺泡上皮細(xì)胞吸收5 ?m左右(zuǒy242。u)微粒 肺泡外表積大(達(dá)200m2) ，局部血流豐富 鼻咽部的局部治療，如抗菌、消炎、祛痰噴霧劑,第三十七頁(yè)，共八十三頁(yè)。,38,〔三〕局部用藥 皮膚、眼、鼻、咽喉、陰道給藥 完整的皮膚吸收能力差 粘膜遠(yuǎn)較皮膚的吸收能力強(qiáng) 外用藥物主要(zhǔy224。o)發(fā)揮局部作用。,適用(sh236。y242。ng)于脂溶性高的藥或加促皮吸收劑如氮酮,第三十八頁(yè)，共八十三頁(yè)。,39,〔四〕舌下給藥,口腔吸收 〔頰粘膜吸收〕 無(wú)首過(guò)消除(xiāoch)現(xiàn)象，起效快 吸收面積小 藥物溶出難 用于少數(shù)用量小及脂溶性高的藥物,第三十九頁(yè)，共八十三頁(yè)。,40,〔五〕注射給藥 靜脈注射(j236。nɡ m224。i zh249。 sh232。)(intravenous injection,iv) 靜脈滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌內(nèi)注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc),第四十頁(yè)，共八十三頁(yè)。,41,肌內(nèi)和皮下給藥,特點(diǎn) 通過(guò)毛細(xì)血管壁吸收〔簡(jiǎn)單擴(kuò)散、濾過(guò)〕 可防止胃腸液中酸堿及消化酶對(duì)藥物的影響 可防止首過(guò)消除現(xiàn)象 給藥劑量準(zhǔn)確 藥物效應(yīng)(xi224。oy236。ng)快速顯著,影響因素(yīn s249。) 藥物在組織間液的溶解度 注射部位血流量 注射藥物劑型,第四十一頁(yè)，共八十三頁(yè)。,42,血管(xu232。guǎn)內(nèi)給藥,無(wú)吸收(xīshōu)過(guò)程，可迅速起效 靜脈注射、靜脈滴注,不同途徑給藥吸收速度排序： 吸入肌內(nèi)注射皮下注射舌下及直腸(zh237。ch225。ng)口服粘膜皮膚,第四十二頁(yè)，共八十三頁(yè)。,43,給藥方式(fāngsh236。)與血藥濃度的關(guān)系,第四十三頁(yè)，共八十三頁(yè)。,44,二、分布(fēnb249。)(distribution),吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)至組織器官的過(guò)程 。大局部藥物的分布(fēnb249。)過(guò)程屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，少數(shù)為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。,第四十四頁(yè)，共八十三頁(yè)。,45,藥物分布(fēnb249。)規(guī)律,藥物由靜脈回流到心臟，從動(dòng)脈先向體循環(huán)血流量相對(duì)(xiāngdu236。)大的組織器官分布，再轉(zhuǎn)向血流量相對(duì)(xiāngdu236。)小的組織器官，最后到達(dá)各組織間分布的動(dòng)態(tài)平衡。,第四十五頁(yè)，共八十三頁(yè)。,46,脂溶度 局部 pH 和藥物離解度 毛細(xì)血管(m225。o x236。 xu232。 ɡuǎn)通透性 組織通透性 轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài) 器官和組織血流量 與血漿蛋白和組織蛋白結(jié)合能力,Factors modulating drug distribution 影響分布(fēnb249。)的因素,第四十六頁(yè)，共八十三頁(yè)。,47,與血漿(xu232。jiāng)蛋白結(jié)合 D + P DP,影響藥物(y224。ow249。)分布的因素,1.血漿蛋白(d224。nb225。i)結(jié)合率,〔[PT]=[P]+[DP]〕,決定血漿蛋白結(jié)合率的因素：游離型藥物濃度、血漿蛋白量、藥物與血漿蛋白親和力。,可逆性 結(jié)合量與D、PT和KD有關(guān) 飽和性 非特異性和競(jìng)爭(zhēng)性 (競(jìng)爭(zhēng)性置換〕,第四十七頁(yè)，共八十三頁(yè)。,48,藥物與血漿蛋白結(jié)合(ji233。h233。)(可逆性、飽和性),結(jié)合型藥物的特點(diǎn)(t232。diǎn) 分子量大 不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 暫時(shí)失去藥理活性 不被肝代謝滅活 不被腎排泄,結(jié)合點(diǎn)的藥物(y224。ow249。)置換,競(jìng)爭(zhēng)性置換,藥物與血漿蛋白結(jié)合率,第四十八頁(yè)，共八十三頁(yè)。,49,影響(yǐngxiǎng)分布的因素,選擇性、不均勻分布，如：碘 氯喹,高灌注量組織分布速度快,藥量多；低灌注量相反。局部器官的血流量并不能決定藥物的最終分布濃度,許多因素可以使早期(zǎoqī)分布的藥物在體內(nèi)再分布。 再分布 吸收的藥物通過(guò)循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。血流量和藥物脂溶性,2.器官(q236。guān)血流量,3.組織細(xì)胞結(jié)合,第四十九頁(yè)，共八十三頁(yè)。,50,體液(tǐy232。)pH值和藥物的解離度,影響分布(fēnb249。)的因素,第五十頁(yè)，共八十三頁(yè)。,51,血腦屏障(bloodbrain barrier, BBB) 是血液－腦、血－腦脊液及腦脊液－腦三種屏障的總稱。能阻礙藥物穿透(chuān t242。u)的主要是前二者。 脂溶性高或小分子藥物可通過(guò)； 葡萄糖以載體轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過(guò) 可變性，炎癥時(shí)通透性↑,5.體內(nèi)(tǐ n232。i)屏障,第五十一頁(yè)，共八十三頁(yè)。,52,血腦屏障 (Bloodbrain barrier, BBB),由毛細(xì)血管壁和N膠質(zhì)細(xì)胞(x236。bāo)構(gòu)成,非腦組織,腦組織,第五十二頁(yè)，共八十三頁(yè)。,53,胎盤屏障(placental barrier) 是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障 與一般毛細(xì)血管無(wú)顯著(xiǎnzh249。)差異 不能保護(hù)胎兒免遭外源性化合物的影響,血眼屏障(bloodeye barrier) 血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血液與玻璃體屏障的總稱 全身給藥，藥物在眼內(nèi)很難到達(dá)(d225。 d224。o)有效濃度,5.體內(nèi)(tǐ n232。i)屏障,第五十三頁(yè)，共八十三頁(yè)。,54,定義：藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理活性的變 化，是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。 部位：肝臟〔主要(zhǔy224。o)〕、胃腸道、肺、皮膚、腎 后果：代謝失活，代謝活化，毒性增加 步驟： Ⅰ相反響〔第一步〕 氧化 復(fù)原 水解 極性增加，引入或脫去基
物理相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1