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中藥藥理學(xué)重點(diǎn)doc-閱讀頁

2025-07-30 04:21本頁面
  

【正文】 毒性較大的中藥,其毒性主要由烏頭堿類生物堿引起。常見的中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主,常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭昏眼花,口舌、四肢及全身發(fā)麻,畏寒。烏頭堿對(duì)心臟毒性較大,心電圖表現(xiàn)為一過性心率減慢,房性、室性期外收縮和心動(dòng)過速,以及非陣發(fā)性室性心動(dòng)過速和心室顫動(dòng)等。附子通過合理的配伍,可明顯降低其毒性和不良反應(yīng),如四逆湯。 姜 干姜含芳香性揮發(fā)油,對(duì)消化道有輕度刺激作用,可使腸張力、節(jié)律及蠕動(dòng)增強(qiáng),從而促進(jìn)胃腸的消化機(jī)能。 其強(qiáng)心成分為姜酚和姜烯酮。姜烯酚能抑制去甲腎上腺素(NA)對(duì)腸系膜靜脈的收縮作用。 干姜的水、醚提取物都有明顯的抗炎作用。(4)鎮(zhèn)痛(5)抗血栓干姜揮發(fā)油亦具有抗血栓形成的作用,并能明顯延長白陶土凝血活酶時(shí)間。 桂【藥理作用】肉桂的強(qiáng)心作用主要與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺(CA)有關(guān)。③改善心肌血液供應(yīng):肉桂水提物和肉桂油能明顯提高大鼠左室舒張壓和冠脈壓,促進(jìn)心肌側(cè)支循環(huán)開放,改善心肌血液供應(yīng)。 ①抗?jié)儯喝夤鹚嵛铩⒚烟嵛锖腿夤疖諏?duì)大鼠應(yīng)激性,以及消炎痛、乙酸、5HT等所致的胃潰瘍均有抑制作用,并能明顯抑制小鼠水浸應(yīng)激性、大鼠幽門結(jié)扎性潰瘍。 (3)對(duì)內(nèi)分泌的影響 (4)抗血小板聚集、抗凝血 (6)鎮(zhèn)痛 肉桂油、桂皮酸鈉、桂皮醛等具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。桂皮醛還可延緩士的寧引起的強(qiáng)直性驚厥及死亡時(shí)間。桂皮油對(duì)革蘭陽性菌也有抑制作用。肉桂功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)是以桂皮醛、桂皮酸為代表的揮發(fā)油。1. 調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)(1)抑制胃腸運(yùn)動(dòng) 通過理氣藥的作用,可使紊亂的胃腸運(yùn)動(dòng)機(jī)能恢復(fù)正常。理氣藥解痙作用的有效成分之一,可能為多數(shù)藥物所含有的對(duì)羥福林和N甲基酪胺。(2) 部分理氣藥如枳實(shí)、枳殼、烏藥、大腹皮等能興奮胃腸平滑肌,增強(qiáng)其運(yùn)動(dòng)。 理氣藥對(duì)消化液分泌呈促進(jìn)和抑制雙向作用,這與藥物含不同成分及機(jī)體所處狀態(tài)有關(guān)。但部分理氣藥又可對(duì)抗病理性胃酸分泌增多,降低潰瘍發(fā)病率,具有抗?jié)冏饔谩?利膽青皮、陳皮、香附、沉香均有不同程度的利膽作用,能促進(jìn)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和人的膽汁分泌,使膽汁流量增加,青皮和陳皮能顯著增加膽汁中膽酸鹽含量。 4松弛支氣管平滑肌其作用機(jī)制可能與直接松弛支氣管平滑肌、抑制亢進(jìn)的迷走神經(jīng)功能、抗過敏介質(zhì)釋放、興奮支氣管平滑肌的β受體有關(guān)。5調(diào)節(jié)子宮機(jī)能的作用。靜脈注射產(chǎn)生的升壓抗休克作用,則是理氣藥藥理作用研究的新進(jìn)展。 【藥理作用】 (l)對(duì)胃腸平滑肌的作用既可興奮胃腸道平滑肌,使其收縮加強(qiáng),蠕動(dòng)加快,又可降低胃腸平滑肌張力,減緩蠕動(dòng)。枳實(shí)、枳殼上述對(duì)胃腸平滑肌作用的不同,可能與動(dòng)物種屬差異,機(jī)體或臟器機(jī)能狀態(tài),藥物濃度等因素有關(guān)。(3)對(duì)子宮平滑肌的作用 枳實(shí)和枳殼的水煎液、配劑、流浸膏對(duì)家兔子宮(離體或在體、未孕及已孕),均呈現(xiàn)興奮作用,表現(xiàn)為收縮力增強(qiáng),張力增加,收縮頻率加快,甚至出現(xiàn)強(qiáng)直性收縮。 (4)鎮(zhèn)痛 (2)對(duì)心臟作用 枳實(shí)注射液、對(duì)羥福林及N甲基酪胺對(duì)動(dòng)物離體和在體心臟均有興奮作用,可增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,改善心臟泵血功能,興奮心臟的作用與激動(dòng)a及β受體有關(guān)。 枳實(shí)注射液靜脈注射可使麻醉犬血壓明顯升高。對(duì)羥福林和N甲基酪胺是其升壓的主要有效成分。綜上所述,枳實(shí)、枳殼調(diào)節(jié)胃腸平滑肌、興奮及抑制子宮、抗?jié)?、?zhèn)痛作用與其理氣寬中,行滯消脹,化痰散痞功效密切相關(guān);其強(qiáng)心,升壓作用是現(xiàn)代研究的新進(jìn)展。 皮【藥理作用】青皮注射液靜脈給藥可緩解毒扁豆堿、乙酰膽堿所致的在體胃腸肌痙攣。與其他理氣藥相比,青皮松弛胃腸平滑肌的作用最強(qiáng)。(2)利膽青皮口服給藥,對(duì)CCl4肝損傷導(dǎo)致的膽汁分泌也具有促進(jìn)作用,并具有保護(hù)肝細(xì)胞功能。 (3)祛痰、平喘 (l)升壓其升壓的主要有效成分為對(duì)羥福林,但其他途徑給藥,無明顯升壓效應(yīng)。(2)抗休克主要有效成分為對(duì)羥福林和檸檬烯等。 【藥理作用】(l)調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng) 木香具有促進(jìn)胃排空的作用及促進(jìn)胃消化液分泌的作用。(3)促進(jìn)膽囊收縮 木香對(duì)支氣管平滑肌具有解痙作用。 去內(nèi)酯揮發(fā)油、總內(nèi)酯、12甲氧基二氫木香內(nèi)酯有較明顯的血管擴(kuò)張作用。 (2)抗菌對(duì)多種致病性皮膚真菌也有抑制作用。 木香水溶性成分對(duì)血小板聚集有明顯抑制作用,對(duì)已聚集的血小板也有一定的解聚作用。 【藥理作用】 對(duì)CCl4所致肝損傷的膽汁分泌也有明顯的促進(jìn)作用。 香附流浸膏對(duì)犬 、貓、兔、豚鼠離體子宮,不論有孕及未孕均有抑制作用,使子宮平滑肌松弛,肌張力下降,收縮力減弱。 (4)鎮(zhèn)痛、抗炎消食藥凡以消食化積為主要功效的藥物,稱消食藥。 消食藥通過所含消化酶、維生素產(chǎn)生助消化作用,也能通過促進(jìn)胃液的分泌,提高消化能力。麥芽、谷芽中淀粉酶山楂含山楂酸、檸檬酸等多種有機(jī)酸,能提高胃蛋白酶活性,促進(jìn)蛋白質(zhì)的消化。山楂、麥芽、神曲等含豐富維生素,可提高食欲、促進(jìn)消化。山楂也有明顯的促進(jìn)胃液和胃酸分泌的作用。 雞內(nèi)金等增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)有利于消除胃腸積氣,改善服滿癥狀。山楂【藥理作用】 (1)助消化 山楂味酸,還能促進(jìn)胃液的分泌。山楂對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)功能具有一定調(diào)節(jié)作用,炮制影響山楂助消化作用,炒山楂酸味減弱,可緩和對(duì)胃的刺激性;焦山楂不僅酸味減弱,并增加了苦味,長于消食止瀉;山楂炭味微苦澀,偏于止瀉、止血。 山楂增加冠脈血流量的同時(shí),還能降低心肌耗氧量,提高氧利用率。 山楂抗心律失常作用類似Ⅲ型抗心律失常藥物,即能延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期 山楂中黃酮類化合物3’,4’,5,7四羥基黃酮7葡萄糖苷和蘆丁,具有正性肌力作用。 山楂降壓作用也與其擴(kuò)張外周血管作用有關(guān)。(3)調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝 萊菔子【藥理作用】 萊菔子有收縮離體胃、十二指腸平滑肌作用,可能與興奮M受體有關(guān)。 (3)抗菌止血藥凡能促進(jìn)血液凝固,制止體內(nèi)外出血的藥物,稱為止血藥。 七【藥理作用】 (1)止血三七具有較強(qiáng)的止血作用,對(duì)不同動(dòng)物,不同給藥途徑,不同制劑,均顯示明顯止血作用。三七止血作用主要通過增加血小板數(shù)量、增強(qiáng)血小板功能實(shí)現(xiàn)。三七氨酸加熱易被破壞,故三七止血宜生用。有效成分是三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1。三七能提高血小板內(nèi)cAMP的含量,減少血栓素A2的合成,抑制Ca++、5HT等促血小板聚集的活性物質(zhì)釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用。 (3)促進(jìn)造血 三七“祛瘀生新”,現(xiàn)代研究證實(shí)三七具有補(bǔ)血作用??山档托募∈湛s力,減慢心率,擴(kuò)張外用血管,降低外周阻力的作用。 三七擴(kuò)血管、降血壓作用主要與阻Ca++內(nèi)流有關(guān)。抗心肌缺血 抗心律失??箘?dòng)脈粥樣硬化(5)抗炎抗炎作用與垂體腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系,但不完全依賴于垂體腎上腺系統(tǒng)。 三七具有抗肝損傷、抗肝纖維化、利膽作用;三七促進(jìn)肝臟蛋白質(zhì)合成,增加3HTdR對(duì)受損肝臟DNA的摻入速率,增加3H亮氨酸對(duì)肝臟蛋白質(zhì)的摻入速率。 (7)抗腫瘤 有效成分為人參二醇皂苷。 (3)對(duì)代謝的影響綜上所述,與三七散瘀止血,消腫定痛功效相關(guān)的藥理作用十分廣泛,包括止血、抗血栓、促進(jìn)造血、擴(kuò)血管、降血壓、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗心律失常、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗炎、保肝、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛等作用,主要有效成分是PNS、PDS、PTS以及三七氨酸。蒲 蒲黃具有促進(jìn)血液凝固而止血的作用。(2)抗血小板聚集 蒲黃具有擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)作用,該作用與增強(qiáng)副交感神經(jīng)功能有關(guān)。 抗心肌缺血 蒲黃的降血脂機(jī)制除抑制腸道對(duì)膽固醇的吸收,增加糞便膽固醇的排出外,還可能與促進(jìn)膽酸、內(nèi)源性膽固醇的排泄和(或)抑制肝中膽固醇的合成有關(guān)。 (4)抗炎 及 (l)止血(2)保護(hù)胃粘膜 活血化瘀藥及其復(fù)方一般均能改善血瘀病人血液的濃、粘、凝、聚狀態(tài)?;钛鏊幙寡ㄐ纬勺饔脵C(jī)制可能通過以下環(huán)節(jié)完成:①抑制血小板聚集:活血化瘀藥可改善血液流變學(xué)特性,因而減少了血小板的粘著和聚集;可降低血小板的表面活性,抑制血小板聚集。 ②改善微血管形態(tài):緩解微血管痙攣,減輕微循環(huán)內(nèi)紅細(xì)胞的淤滯和匯集,微血管徑頂瘀血減少或消失,微血管輪廓清晰,形態(tài)趨向正常。 多種活血化瘀藥物都可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加冠脈血流量,還能擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,增加器官組織血流量,因此具有改善心功能和血流動(dòng)力學(xué)的作用。 【藥理作用】 (1)抗心肌缺血 丹參抗心肌缺血作用環(huán)節(jié)可能包括:①擴(kuò)張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng);②減慢心率,抑制心肌收縮力,降低心肌耗氧量,擴(kuò)張外用血管,減輕心臟負(fù)荷;③抗自由基、抗脂質(zhì)過氧化,保護(hù)心肌。丹參素可減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成,抗脂蛋白氧化,并使氧化脂蛋白中脂質(zhì)過氧化物明顯減少,使氧化脂蛋白對(duì)細(xì)胞的毒性作用減弱。丹參用于動(dòng)脈粥樣硬化的防治,與上述藥理作用有關(guān)。 乙酰丹酚酸A是丹參有效成分的衍生物,對(duì)大鼠大腦中動(dòng)脈血栓形成有預(yù)防作用,可顯著降低腦梗死范圍,改善行為障礙。(3)抗血栓 丹參素能抗血小板聚集,減少血小板數(shù),抑制血小板TXA2的合成。丹參素抗血小板聚集作用強(qiáng)于抗凝血作用。 丹參注射液有短期增快麻醉犬微循環(huán)血流的作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛細(xì)血管網(wǎng)開放數(shù)目增加。(6)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛  (5)抗菌、抗炎 綜上所述,丹參祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩之功效與抗心肌缺血、抗腦缺血、抗血栓、改善微循環(huán)、促進(jìn)組織的修復(fù)與再生,以及鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛等多種藥理作用有關(guān)。川 芎 (l)對(duì)心肌收縮力的影響 川芎嗪還能增加大鼠在體心排血量。(2)擴(kuò)張血管、降血壓 川芎嗪能擴(kuò)張犬的多種離體動(dòng)脈條,如股動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等,其中擴(kuò)張股動(dòng)脈的作用較強(qiáng)。川芎揮發(fā)油部分無降壓作用。川芎嗪抗心肌缺血作用主要與其擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量有關(guān),也與對(duì)心肌細(xì)胞線粒體的保護(hù)作用有關(guān)。川芎嗪可迅速透過血腦屏障,擴(kuò)張腦血管,改善微循環(huán)。(5)抑制血小板聚集、抗血栓形成 川芎能抗體外血栓形成,使血栓長度縮短、血栓干濕重量減輕。川芎嗪影響血小板功能及抗血栓形成可能是通過調(diào)節(jié)TXA2/PGI2之間的平衡產(chǎn)生的。阿魏酸還能抑制血小板TXA2的釋放,對(duì)其活性有直接抗作用。 (6)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用 川芎揮發(fā)油對(duì)動(dòng)物大腦的活動(dòng)有抑制作用,而對(duì)延腦的血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞及脊髓反射有興奮作用,劑量加大則轉(zhuǎn)為抑制。阿魏酸與中性成分川芎內(nèi)酯也有解痙作用。延緩慢性腎損害 川芎嗪能顯著增加腎血流量,減輕兔腎炎缺血模型的腎組織損傷,加速其修復(fù)過程。對(duì)免疫系統(tǒng)的影響 川芎嗪能增強(qiáng)小鼠單核巨噬細(xì)胞的吞噬功能,提高大鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和酸性a醋酸萘酯酶(ANAE)陽性細(xì)胞的百分率,也能促進(jìn)小鼠綿羊紅細(xì)胞(SRBC)抗體的形成。 (3)抗腫瘤 川芎可以降低腫瘤細(xì)胞的表面活性,使其不易黏附成團(tuán)而易于在血流中單個(gè)殺滅。川芎還能改善微循環(huán),增加放射損傷部位血氧供應(yīng),抑制膠原合成,有利于化療藥物到達(dá)病灶,殺滅癌細(xì)胞。(4)抗菌 體外實(shí)驗(yàn)表明:川芎對(duì)大腸、痢疾、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等多種革蘭陰性細(xì)菌有明顯抑制作用,對(duì)某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。川芎的有效成分川芎嗪、阿魏酸是其藥理作用的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。 【藥理作用】 表現(xiàn)為子宮張力增強(qiáng),收縮幅度增大,節(jié)律加快。 益母草能增加犬股動(dòng)脈血流量和降低血管阻力,對(duì)血管壁有直接的擴(kuò)張作用。這可能是它保護(hù)缺血心肌作用的機(jī)制之一。還可使血小板計(jì)數(shù)減少,聚集功能減弱。并對(duì)慶大霉素所致大鼠急性腎功能衰竭有一定的防治作用。益母草主要有效成分是益母草堿。 【藥理作用】 (l)鎮(zhèn)痛 延胡索總堿的鎮(zhèn)痛效價(jià)是嗎啡的40%。延胡索乙素為鎮(zhèn)痛主要有效成分,其鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱但優(yōu)于復(fù)方阿司匹林,對(duì)鈍痛的作用優(yōu)于銳痛。左旋四氫巴馬汀是一個(gè)多巴胺受體阻斷劑,其鎮(zhèn)痛作用機(jī)制可能與阻斷腦內(nèi)多巴胺D1受體,使紋狀體亮氨酸腦啡肽含量增加有關(guān)。 (2)鎮(zhèn)靜、催眠 左旋四氫巴馬汀鎮(zhèn)靜催眠作用機(jī)制主要與阻滯腦內(nèi)DA受體的功能有關(guān)。 延胡索醇提物能明顯減輕大劑量異丙腎上腺素所致的心肌壞死;可明顯提高動(dòng)物對(duì)常壓或減壓缺氧的耐受能力。去氫延胡索甲素能減少大鼠胃液、胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性,并對(duì)抗幽門結(jié)扎或阿司匹林等多種原因所致大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍。 (1)抗心律失常 (2)保護(hù)腦缺血再灌注損傷 dl延胡索乙素對(duì)大鼠腦缺血再灌注損傷有保護(hù)作用,減少腦組織脂質(zhì)過氧化物生成,防止SOD、LDH活力降低,減輕腦組織病理損害及神經(jīng)功能障礙。 另外,尚有抗心律失常、松弛平滑肌、保護(hù)腦缺血再灌注損傷等藥理作用。水 【藥理作用】 (1) 水蛭素對(duì)實(shí)驗(yàn)性血栓形成有明顯的抑制作用。另外水蛭還具有抗血小板聚集、抗凝、促纖溶作用。(2)對(duì)血液流變學(xué)的影響 (3)降血脂 水蛭的分泌物含有一種組織胺樣物質(zhì),可抑制精原細(xì)胞分裂。(5)對(duì)實(shí)驗(yàn)性腦血腫及皮下血腫的影響 水蛭能促進(jìn)血腫吸收,減輕周圍腦組織炎癥反應(yīng)及水腫,緩解顱內(nèi)壓升高,改善局部血流循環(huán),保護(hù)腦組織免遭壞死,有利于神經(jīng)功能的恢復(fù)。桃 【藥理作用】 (1)降低血管阻力,改善血流動(dòng)力學(xué) 桃仁提取液靜脈注射能明顯增加家兔腦血流量及犬股動(dòng)脈血流量,并降低血管阻力,對(duì)抗去甲腎上腺素的縮血管作用。(2)抗血栓形成 桃仁使小鼠出血時(shí)間,凝血時(shí)間顯著延長,有抗凝血作用。 屬潤滑性瀉藥。(4)保肝、抗肝硬化 桃仁提取物能防止酒精、四氯化碳、Fe2+半脫氨酸所致動(dòng)物肝脂質(zhì)過氧化損傷。 抗炎作用成分有認(rèn)為是苦杏仁苷。紅 (1)興奮子宮 (2)抗凝血、抗血栓形成 (3)擴(kuò)張血管、改善微循環(huán) 紅花有降低冠脈阻力,增加冠脈流量和心肌營養(yǎng)性血流量的作用。 (4)抗缺血所致?lián)p傷 紅花對(duì)實(shí)驗(yàn)性心肌缺血,心肌梗死有明顯保護(hù)作用。紅花黃素是其有效成分之一。 術(shù)
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