【正文】 胃酸抗應(yīng)激性潰瘍。 （ 4）抗菌、抗病毒 厚樸酚對金葡菌比鏈霉素強(qiáng)，抑制齲齒病原菌和真菌，新木脂素有抑制肝炎病毒作用。 （ 1）肌松和中樞抑制 厚樸酚對橫紋肌有筒箭毒樣作用，屬非去極化肌松劑；抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)和苯丙胺的興奮。 （ 2）降壓 厚樸酚松弛血管平滑肌，不被組胺和異丙嗪對抗，此作用可能與鈣通道阻滯有關(guān)。 臨床應(yīng)用 、急性腸炎、細(xì)菌性和阿米巴痢疾。肌強(qiáng)直 不良反應(yīng) 木蘭箭毒堿大量呼吸抑制，厚樸酚腎毒性 。味辛、苦，性溫。有燥濕健脾，祛風(fēng)濕的功效。 (1)調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能、抗?jié)?、保? 同厚樸。 95％乙醇浸泡的蒼術(shù)點(diǎn)燃煙熏消毒手術(shù)室，比消毒前空氣中菌落數(shù)明顯減少。認(rèn)為蒼術(shù)有效成分和腺嘌呤核苷酸在線粒體上競爭性抑制細(xì)胞內(nèi)氧化磷酸化，干擾能量的轉(zhuǎn)移過程。 (3)中樞抑制 β 桉油醇和茅術(shù)醇抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)、增強(qiáng)巴比妥作用。 (4)抗腫瘤 蒼術(shù)揮發(fā)油、茅術(shù)醇、 β 桉葉醇在體外對食管癌細(xì)胞有抑制作用，其中茅術(shù)醇作用較強(qiáng)。 (6)心血管 蒼術(shù)對蟾蜍心臟有輕度抑制，后肢血管輕度擴(kuò)張。 現(xiàn)代應(yīng)用 、佝僂病。 、多形性滲出性紅斑、急慢性蕁麻疹。 不良反應(yīng) 蒼術(shù)艾葉消毒香聞后偶有輕度不適和頭暈。味辛，性微溫。具有芳香化濁，開胃止嘔，發(fā)表解暑功效。其他有苯甲醛、丁香油酚、桂皮醛、廣藿香吡啶，倍半萜及黃酮類。 (2)抗病原微生物 廣藿香酮抑制多種球菌和桿菌；煎劑、醚、醇浸液對真菌、鉤端螺旋體有效。 二帖類有細(xì)胞毒活性。 2．漱口除口臭、霉菌性陰道炎。 第十章 利水滲濕藥 第一節(jié) 概述 利水滲濕藥指通利水道，滲泄水濕，臨床用于水濕壅盛證的藥物。 利水滲濕藥分三類： 一、利水消腫藥：茯苓、豬苓、車前子等。 三、利濕退黃：茵陳、垂盆草等。味甘淡，性平。具有利水滲濕、健脾安神。 藥動(dòng)學(xué) β 茯苓多糖、茯苓素體內(nèi)過程均符合二室模型， t1/2α ， t1/2β ，分布以肝、腎、肺為高，腎排泄 ％，腸 ％，存在肝腸循環(huán)。 機(jī)制： ①茯苓素與醛固酮及其拮抗劑相似結(jié)構(gòu)，能與腎胞漿膜上醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮作用；②茯苓素對 Na+.K+ATP酶和細(xì)胞內(nèi) ATP酶有激活作用，提高尿中 Na+/K+ 比值 ,促進(jìn)機(jī)體水鹽代謝。 茯苓素：①增強(qiáng)吞噬功能；②抑制免疫增強(qiáng)劑和誘生 IL2。 （ 4）對胃腸功能影響 ：松馳腸肌降低張力。 （ 1）抗腫瘤 多糖和茯苓素：有抑制腫瘤細(xì)胞 DNA合成，增強(qiáng)免疫監(jiān)視和吞噬功能。 （ 3）抗中毒性耳損害、抗炎、抗菌等作用。 2．腹瀉 消化不良。 3．精神分裂癥 可控制癥狀。 澤 瀉 澤瀉科植物澤瀉 Alisma orientalis(sam)Juzep 的干燥塊莖。歸腎、膀胱經(jīng)。 主要成分 ：澤瀉萜醇 A、 B、 C醋酸酯，澤瀉醇、澤瀉素、膽堿、不飽和脂肪酸、鉀鹽。冬季采集最強(qiáng)，春季稍差。 機(jī)制： ①抑制集合管 K+的分泌；②增加血漿心鈉素排鈉利尿；③抑制腎 Na+、 K+ATP酶活性，減少 Na+重吸收。 (2)抗腎結(jié)石 水煎劑能降低實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石大鼠腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶的形成。 （ 1）降血脂、抗動(dòng)脈硬化 澤瀉萜醇 A醋酸酯降脂最強(qiáng)，降低 LDL，提高 HDL，降低血清 TC和 TG，促進(jìn) TC在動(dòng)脈壁消除。 （ 2）抗脂肪肝 改善肝臟脂代謝，抗 CCl4對肝損害，有效成分為膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸。 不良反應(yīng) 澤瀉含刺激性物質(zhì)，內(nèi)服可引起胃腸炎，外貼可起泡，過敏反應(yīng)。性微寒，味苦辛。具有清濕熱、退黃疸。 藥動(dòng)學(xué) ，呈一室模型，消除半衰期 11分鐘，清除率為 44ml/kg/分鐘。 （ 2）保肝 、茵陳色原酮等，對 CCl4損害肝有保護(hù)作用。②抑制 GS醛酸酶，加強(qiáng)肝臟解毒。 （ 3）抗病原微生物 對常見病菌、真菌及流感病毒有抑制作用，抗菌成分為氯原酸和茵陳炔酮。 （ 5）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 對實(shí)驗(yàn)性模型有一定作用 。茵陳色原酮抗癌成分之一。 臨床應(yīng)用 1．急慢性傳染性肝炎。 2．高血脂癥、冠心病。 第十一章 溫里藥 第一節(jié) 概述 溫里藥是指溫里祛寒，臨床用于治療里寒癥的藥物。 、腎陽虛及“亡陽” 心、腎陽虛： 寒從內(nèi)生，癥見腰膝酸痛、四肢浮腫、小便不利、脈微緩表現(xiàn)為“心力衰竭和緩慢型心律失常”； 亡陽： 癥見汗出不止，四肢厥冷、呼吸微弱、脈微欲絕表現(xiàn)為各種 “ 休克”。 ： 肉桂、干姜、吳茱萸。主要用于脾胃虛寒。（肉桂） (2)增加胃液分泌，提高消化酶活性，促進(jìn)消化和吸收。（吳茱萸） 2．溫腎回陽藥： 附子、細(xì)辛等。 主要藥理作用： (1)強(qiáng)心、抗心律失常。 (3)促進(jìn)垂體 腎上腺皮質(zhì)功能，鎮(zhèn)靜、抗炎、止痛等。主根為烏頭。回陽救逆、祛風(fēng)除濕、散寒止痛?？诜滤懒繛?4mg，炮制久煎水解成烏頭原堿毒性下降。 藥動(dòng)學(xué) 烏頭堿易從粘膜吸收，食道吸收比胃快，主要由唾液和尿排泄，吸收快，排泄也快，無積蓄作用。 （ 2）對血管、血壓 ：去甲烏藥堿興奮 β 2受體，擴(kuò)張心、腦血管，血壓下降；去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺 β 1和 α作用使血壓升高。 （ 4）抗心律失常： 去甲烏藥堿提高心率，恢復(fù)竇性，改善傳導(dǎo)抗緩慢型心律失常；附子劑量過大可致心律失常。改善 ST段異常。與改善心、腦循環(huán)有關(guān)。烏頭堿即是毒性成分，又是鎮(zhèn)痛成分。 （ 9）消化系統(tǒng)： 興奮胃腸，抗?jié)儭? （ 2）局麻：刺激皮膚，瘙癢與灼熱感，喪失知覺。病態(tài)竇性綜合征，緩慢型心律失常。 不良反應(yīng) 中毒： 惡心嘔吐、口、舌、四肢發(fā)麻、瞳孔散大、呼吸困難、心率減慢、期外收縮、心動(dòng)過速、室顫、心臟停撲。心率過緩用阿托品，過速利多卡因?，F(xiàn)代藥理研究理氣藥有調(diào)節(jié)內(nèi)臟平滑肌紊亂的作用。 ：表現(xiàn)脹悶，疼痛為主。 氣機(jī)不暢主要與脾、胃、肝、肺功能失調(diào)有關(guān)。 肝郁氣滯： 表現(xiàn)胸悶脅痛、食欲不振、女同志乳房脹痛、月經(jīng)不調(diào)，與肝膽功能有關(guān)。 理氣藥主要藥理作用： （ 1）胃腸平滑肌 ①緩解胃腸平滑肌痙攣（氣逆）；②增強(qiáng)胃腸平滑肌蠕動(dòng)（氣郁）雙向調(diào)節(jié)木香、積實(shí) （ 2）消化液 ①促進(jìn)胃液和消化酶分泌。木香、佛手 （ 3）利膽 ①促進(jìn)膽汁分泌，防止結(jié)石；②松馳括約肌，降低膽襄壓力。青皮、香附 （ 4）松馳氣管平滑肌 ①直接擴(kuò)張支氣管平滑??；②抑制過敏介質(zhì)釋放。香附 （ 6）心血管 興奮心血管，升壓抗休克。 枳實(shí) 味苦、辛、酸性微寒。破氣消積、化痰散痞； 枳殼 性味、歸經(jīng)，同枳實(shí)，具有理氣寬中，行氣消腫的功效。 1．與功效主治相關(guān)的藥理作用 （ 1）胃腸平滑肌 ①雙向調(diào)節(jié)作用，即興奮，又能降低張力和解痙，對病理性胃腸功能恢復(fù)十分有利；②低濃度短時(shí)間抑制后出現(xiàn)興奮，高濃度抑制。 （ 3）子宮 種屬差異：兔孕和不孕都表現(xiàn)興奮，小鼠孕和不孕都表現(xiàn)抑制。臨床用于子宮下垂，孕婦禁用。 （ 1）心臟：增強(qiáng)心肌收縮力，心輸出量增加，收縮壓升高，心率不明顯。 機(jī)制： N甲基酪胺①促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放，間接作用 α 、 β 受體；②直接興奮 α 、 β 受體。無 AD翻轉(zhuǎn)和 NA快速耐受。 （ 3）抗炎 橙皮苷有 VitP樣作用，降低毛細(xì)血管通透性，臨床可用于毛細(xì)血管出血性紫癜。 不良反應(yīng) 。 香 附 莎草科植物香附的干燥根基。歸肝、脾、三焦經(jīng)。 主要成分 揮發(fā)油（香附烯、香附醇、香附酮）、三帖類化合物、黃酮類、生物堿等。 （ 2）利膽 香附水提液，可增加膽汁流量。去卵巢大鼠陰道上皮細(xì)胞角質(zhì)化，香附烯 Ⅰ作用最強(qiáng)。 （ 1）解熱：醇提物能降低實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱；發(fā)揮油能降低正常體溫。 （ 3）香附醇提物抑制中樞，發(fā)揮油降壓、水、醇提物強(qiáng)心、減慢心率。 。 第十四章 止血藥 第一節(jié) 概述 止血藥是指促進(jìn)血液凝固使出血停止，臨床用于氣血功能紊亂或外傷引起各種出血證的藥物。 血液在生理功能上存在著凝血和抗凝血過程。止血藥是針對出血而言。槐花、白茅根。性溫，味甘微苦。散瘀止血、消腫定痛。 藥動(dòng)學(xué) Rb1胃腸吸收差，靜注分布腎、心、肺、肝，排泄慢，五日內(nèi)排泄 ％； Rg1口服吸收迅速，肝、腎分布最高，靜注 t1/，經(jīng)尿和膽汁排泄 4小時(shí)排泄 ％。止血成分為三七氨酸，不耐熱。 機(jī)制 ： Rg1 使血小板 cAMP增加，減少TXA2，抑制 Ca++和促血小板聚集物 5TH（需用藥 20天）。 （ 3）促進(jìn)造血： 總皂苷促進(jìn) 60CO照射和環(huán)磷酰胺小鼠；白細(xì)胞和失血性大鼠紅細(xì)胞、血紅蛋白的恢復(fù)。 抗心肌缺血： 總皂苷縮小梗死范圍，降低磷酸肌酸激酶。 抗心律失常 ：總皂苷阻斷 Ca++慢通道降低自律性、減慢傳導(dǎo)、延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，消除折返。擴(kuò)管、降壓，總皂苷比單體強(qiáng)。兩者協(xié)同。 抗動(dòng)脈硬化： 總皂苷抑制實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈內(nèi)壁斑塊形成，恢復(fù) PGI2和 TXA2比值。與垂體 — 皮質(zhì)系統(tǒng)無關(guān)，主要成分為皂苷。 （ 6）保肝： 三七總苷對化學(xué)性肝損傷有保護(hù)和減輕壞死及纖維細(xì)胞增生；促進(jìn)肝臟蛋白合成。增加免疫細(xì)胞的殺傷能力。 2．軟組織損傷。 不良反應(yīng) 治療量 12g無明顯副作用，較大劑量個(gè)別有出血傾向，10g以上有房室傳導(dǎo)阻滯，個(gè)別過敏性藥疹。 血瘀證主要表現(xiàn)： 血瘀癥含義甚廣，幾乎涉及內(nèi)、外、婦、兒各科多種疾病?，F(xiàn)代研究：血瘀癥與血液循環(huán)障礙有關(guān)的病理過程。 1．血液流變學(xué)異常 ： 濃：血球壓積增加，血漿血脂、蛋白增加。 凝：纖維蛋白原增加，凝血時(shí)間縮短。 2．微循環(huán)障礙 ：表現(xiàn)血流緩慢和瘀滯，微血管變形，血管周圍滲血和出血。 3．血流動(dòng)力學(xué)異常 ：表現(xiàn)某器官或某部位循環(huán)障礙，血流量降低。 活血化瘀藥分類： 和血藥 ：丹參、當(dāng)歸、生地等。 活血藥 ：川芎、紅花、益母草、延胡索等。 破血藥 ：三棱、莪術(shù)等。 活血化瘀藥主要藥理作用： （ 1）改善血液流變學(xué)和抗血栓 。丹參、川芎等。 動(dòng)脈內(nèi)膜損傷（粥樣硬化） ↓ 血小板粘著 ↓ ADP釋放 ↓ 活血化瘀藥（ ） → 血小板聚集 （ +） ↓ ↓ 纖溶酶 ↓ 纖維蛋白溶解 ← ———— 纖溶蛋白形成 ↓ 血栓 （ ）當(dāng)歸、川芎等；（ +）益母草、紅花等。 （ 3）改善血流動(dòng)力學(xué) ：擴(kuò)張外周血管，增加血流量。 （ 4）興奮子宮 ：加強(qiáng)子宮收縮，加速產(chǎn)后子宮復(fù)原。 （ 6）抑制組織異常增生： 抑制膠原合成。味苦，性微寒。祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩。 藥動(dòng)學(xué) 丹參酮 ⅡA 大鼠靜注體內(nèi)主要分布在肝，心臟分布較少。大部分在體內(nèi)轉(zhuǎn)化。適用于冠心和心梗防治。 （ 3）抗血栓 丹參素抗血小板聚集強(qiáng)于抗凝血作用，機(jī)制 ：抑制磷酸二酯酶，提高血小板內(nèi) cAMP，抑制 TXA2合成；提高纖溶酶活性，促進(jìn)纖維蛋白溶解。 （ 5）調(diào)節(jié)組織的修復(fù)與再生作用 促進(jìn)肝、骨、皮組織修復(fù)與再生。 現(xiàn)代應(yīng)用 1．冠心病、心絞痛、心肌梗死等，口服丹參制劑，用藥 1個(gè)月左右即