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抗生素種類與作用和機制-閱讀頁

2025-04-30 23:11本頁面
  

【正文】 綠色鏈球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等均敏感,對D組鏈球菌則相對不敏感;在需氧革蘭氏陰性菌中,對流感桿菌、志賀氏菌屬、百日咳桿菌、淋球菌及腦膜炎球菌均有良好抗菌作用,對沙門氏菌屬、大腸桿菌屬、奇異變形桿菌、霍亂弧菌等亦敏感,而對粘質(zhì)塞拉蒂(原譯沙雷)氏菌、腸桿菌屬、克雷伯氏肺炎桿菌則不甚敏感。此外,對大部分立克次氏體、衣原體和菌質(zhì)體均有效,但對綠膿桿菌、吲哚陽性變形桿菌、結(jié)核菌、真菌、病毒及原蟲則均無抑制作用。耐藥性產(chǎn)生的主要機理是菌體內(nèi)帶有耐藥遺傳基因的質(zhì)粒介導(dǎo)產(chǎn)生了氯霉素乙酰轉(zhuǎn)換酶,使氯霉素中丙二醇基因的3羥位乙酰化,氯霉素因此不能與細菌核糖體的 50S亞基結(jié)合而失去活性。作用機理: 細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細胞成分,它包括50S和30S兩個亞基。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對人體產(chǎn)生毒性。氯霉素毒副作用  主要有以下幾類:①血液系統(tǒng)。表現(xiàn)為不可逆地全部血細胞減少,多因出血、感染等因素死亡。另一種為中毒性骨髓抑制,臨床表現(xiàn)貧血或伴有白細胞、血小板減少。其發(fā)病機理是骨髓細胞線粒體合成蛋白質(zhì)的功能受到暫時抑制。早產(chǎn)兒及新生兒接受大劑量氯霉素后引起的一種全身循環(huán)衰竭,表現(xiàn)腹脹、嘔吐、皮膚蒼白、紫紺、循環(huán)及呼吸障礙,常在發(fā)病數(shù)小時后死亡。③消化系統(tǒng)。④神經(jīng)系統(tǒng)。極少病人有頭痛、抑郁、精神障礙。甲砜霉素主要從腎臟排泄,尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時需減小劑量。有的國家認為其療效優(yōu)于氯霉素,但中國認為療效并不優(yōu)于氯霉素。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素目前沿用的大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。 廣義的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素系指微生物產(chǎn)生的具有內(nèi)酯鍵的大環(huán)狀生物活性物質(zhì),其中包括一般大環(huán)內(nèi)酯(狹義的大環(huán)內(nèi)酯)、多烯大環(huán)內(nèi)酯、安莎大環(huán)內(nèi)酯與酯肽等。常見的一內(nèi)酯有:十二元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如酒霉素等)、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素等)和十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如柱晶白霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等),至今最大者已達六十元環(huán),如具有抗腫瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1。 (2)軍團菌病。 (4)其他:口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。 除上述適應(yīng)證外,阿奇霉素可用于軍團菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染,與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防。注意事項  1. 禁用于對紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過敏的患者。   3. 肝功能損害患者如有指征應(yīng)用時,需適當(dāng)減量并定期復(fù)查肝功能。   5. 妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時,應(yīng)充分權(quán)衡利弊,決定是否采用。 ,加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,%~%,緩慢靜脈滴注。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類新品種(新大環(huán)內(nèi)酯類)有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等,其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等一般大環(huán)內(nèi)酯分為一內(nèi)酯與多內(nèi)酯。多內(nèi)酯中二內(nèi)酯有:抗細菌與真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄欖霉素、硼霉素等. 適應(yīng)證1. 紅霉素(含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素)等沿用大環(huán)內(nèi)酯類:  ?。?)作為青霉素過敏患者的替代藥物,用于以下感染:①β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎;③白喉及白喉帶菌者。  ?。?)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。 麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。凡可霉素。   萬古霉素的藥力較強,且有腎毒性,在其他抗生素對病菌無效時才會被使用,也就是所謂的最后一線藥物。 機理:可抑制細菌細胞壁的合成,對金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌等作用強,對難辨校狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌等作用也良好。本品口服不吸收,靜滴時必須先用注射用水溶解,滴注時間不得少于1小時?! ?氯潔霉素( Clindamycin(Cleocin)”)。其副作用有: 產(chǎn)生過敏反應(yīng)性皮疹、短暫性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。   ) ,【別名】凡可霉素。: 萬古霉素的藥力較強,且有腎毒性,在其他抗生素對病菌無效時才會被使用,也就是所謂的最后一線藥物。 :機理:可抑制細菌細胞壁的合成,對金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌等作用強,對難辨校狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌等作用也良好。本品口服不吸收,靜滴時必須先用注射用水溶解,滴注時間不得少于1小時?! ?適應(yīng)癥這種藥物通過干擾細菌細胞壁結(jié)構(gòu)中的一種關(guān)鍵組分來干擾細胞壁的合成,抑制細胞壁中磷脂和多肽的生成。萬古霉素可以單獨用藥,也可以聯(lián)合用藥。桿菌肽 (Bacitracin抗菌譜與青霉素相似,對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。 抗腫瘤抗生素這是一類微生物培養(yǎng)液中提取的,通過直接破壞DNA或嵌入DNA而干擾轉(zhuǎn)錄的抗腫瘤抗生素。屬周期非特異性藥物,但對S期細胞有更強的殺滅作用。  ?。ㄒ唬┒嚯念惪股?  1. 放線菌素D,又稱更生霉素   性質(zhì):遇光極不穩(wěn)定,水中幾乎不溶   特點:放線菌素D與DNA結(jié)合的能力較強,但結(jié)合的方式是可逆的,主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶,從而抑制RNA的合成。   易溶于水, 水溶液呈弱堿性, 較穩(wěn)定。  ?。ǘ┹祯?  1. 鹽酸多柔比星(阿霉素)   易溶于水,且水溶液穩(wěn)定,在堿性條件下不穩(wěn)定迅速分解。但心臟毒性大。藥物結(jié)構(gòu)中的蒽醌環(huán)因其平面剛性結(jié)構(gòu)可嵌合到DNA的CG堿基對層之間,9位的氨基糖位于DNA的小溝處,D環(huán)插到大溝部位。      性質(zhì):有吸濕性,水中溶解,固體非常穩(wěn)定,在堿性水溶液中可能降解??鼓[瘤作用是阿霉素的5倍,心臟毒性小。免疫抑制作用的抗生素1.霉酚酸酯( mycophenolatemofetil)長期接受口服霉酚酸治療的銀屑病患者有發(fā)生惡性腫瘤的報道。 歡迎您的光臨,!希望您提出您寶貴的意見,你的意見是我進步的動力。我不知道年少輕狂,我只知道勝者為王。什么時候離光明最近?那就是你覺得黑暗太黑的時候。
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