抗惡性腫瘤藥ppt課件(2)-閱讀頁(yè)
2025-01-23 04:52本頁(yè)面
【正文】 透過(guò) BBB；腦瘤、黑色素瘤、胃腸道腫瘤。 ? 絲裂霉素 (mitomycin)：含有乙撐亞胺和氨甲酰酯基團(tuán)， 具有烷化作用（與 DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)，抑制其復(fù)制；使 DNA 斷裂）；廣譜；消化系統(tǒng)癌癥、肺癌、子宮頸癌、乳腺癌。 卡鉑 (carboplatin) 4. 拓樸異構(gòu)酶（ I或 II）抑制藥 ? 喜樹(shù)堿 (camptothecine)和 羥喜樹(shù)堿 ： I； S期 ， G2 ??M?；胃腸癌、絨癌、急慢粒、肝癌、頭頸部癌。 三、干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止 RNA合成的藥物 ? 共性：抗癌抗生素；嵌入 DNA堿基對(duì)，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程， 阻止 RNA合成；周期非特異性。 ? 柔紅霉素 (daunorubicin)和 多柔比星 (doxorubicin): S和 M期；急淋、急粒、惡性淋巴瘤、實(shí)體瘤；心臟毒性。 四、干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 1. 微管蛋白活性抑制藥 影響微管裝配和紡錘絲形成 ??有絲分裂停止 (M期 ) ? 長(zhǎng)春堿 (vinblatine)和 長(zhǎng)春新堿 (vincristine)： ?急性 白血病、惡性淋巴瘤、絨癌；外周神經(jīng)炎。 2. 干擾核蛋白體功能的藥物 三尖杉酯堿 (harringtonine)和 高 (homo)：抑 制蛋白質(zhì)合成起始階段，使核蛋白體分解，釋出 新生肽鏈，抑制有絲分裂；急粒、急單（急非淋）； 心肌損害。 五、調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物 補(bǔ)充或拮抗 ?調(diào)節(jié)平衡 糖皮質(zhì)激素 ： 急淋、惡性淋巴瘤、慢淋 雌激素 ： 前列腺癌、絕經(jīng)期乳腺癌 雄激素 ： 晚期乳腺癌 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥 ： 如 他莫昔芬 (tamoxifen)， 乳腺癌 第三節(jié) 抗惡性腫瘤藥的用藥原則、毒性反應(yīng)和耐藥性 一、用藥原則 1. 從細(xì)胞增殖動(dòng)力學(xué)考慮 （ 1）招募作用：序貫 使用周期特異和非特異性藥物；（ 2）同步化作用： 序貫使用周期特異性藥物。 ?目標(biāo)：直接以原子和分子來(lái)構(gòu)造具有特定功
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