抗雌激素類藥物ppt課件-閱讀頁
2025-01-20 11:35本頁面
【正文】 有 Z、 E兩種異構(gòu)體，是雌激素部分激動劑， E具輕度雌激素樣作用， Z有明顯抗雌激素作用。因此，對雌激素受體水平高者可獲得較好療效，水平低者則無效。 【 臨床應(yīng)用 】 １．常用于晚期、復(fù)發(fā)及不能手術(shù)治療的乳腺癌，尤其是作為絕經(jīng)期高齡患者的首選藥物，既往用過化療者不影響其療效。 ２．乳癌術(shù)后應(yīng)用，預(yù)防復(fù)發(fā)。 對內(nèi)分泌治療有效者，對本藥的療效亦較好，反之則較差。 一般產(chǎn)生面部潮紅、惡心、嘔吐、暫時性白細胞和血小板減少。 長期大量應(yīng)用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變和角膜渾濁。 托瑞米芬 （ toremifen）， 氯三苯氧胺 為他莫西芬的衍生物。該藥于 1988年由芬蘭首次上市 。 【 藥理作用 】 本品的抗乳腺癌作用主要與其抗雌激素作用有關(guān)。 降低雌二醇誘發(fā)的一些絕經(jīng)后婦女的陰道角化指數(shù)，產(chǎn)生抗雌激素作用；也可減少促性腺激素（ FSH和 LH）的血清濃度，又具有雌激素樣作用。 最近國際乳腺癌研究組報道了二個補充托瑞米芬和三苯氧胺隨機試驗，對絕經(jīng)前后、淋巴結(jié)陽性乳腺癌患者隨機分為兩組，口服三苯氧胺 20mg／ d和托瑞米芬 60mg／ d，中位隨訪期 。 結(jié)果，兩組具有相似的 5年無病生存率 (DFS)和總生存率 (OS)。得出結(jié)論，托瑞米芬對乳腺癌術(shù)后輔助治療有效，而且安全，患者更易耐受托瑞米芬。在臨床試驗中，最常見的不良反應(yīng)為面部潮紅（ 20%），其他常見的不良反應(yīng)有多汗（ 14%）、惡心（ 8%）、白帶增多（ 8%）、頭暈（ 4%）、水腫（ 3%）、疼痛（ 2%）和嘔吐（ 2%）。 罕見不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。 【 毒理研究 】 遺傳毒性： 致突變作用。抑制孕卵著床，誘發(fā)流產(chǎn)等。 【 禁忌癥 】 患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。 在骨、脂代謝方面呈現(xiàn)興奮作用，具有擬雌激素作用。 【 臨床應(yīng)用 】 對未發(fā)生骨質(zhì)疏松癥的絕經(jīng)后的婦女起到很好的預(yù)防作用，而且還可有效提高骨質(zhì)量和骨密度，預(yù)防骨質(zhì)疏松性骨折的發(fā)生。在預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松的研究中，其血管擴張發(fā)生率分別為 ％和 ％，小腿痛性痙攣發(fā)生率分別為 ％和 ％。外周水腫、血小板輕度減少、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、皮疹、血壓升高、偏頭痛、轉(zhuǎn)氨酶升高等不良反應(yīng)較少見。 治療晚期乳腺癌。 安全性
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