抗高血壓藥物教學(xué)課件-閱讀頁
2024-09-20 09:42本頁面
【正文】 (一 )血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 血管緊張素 Ⅱ （ AngⅡ ）是一個(gè)很強(qiáng)的血管收縮劑。 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 卡托普利 （ captopril，巰甲丙脯酸、開博通） 【 體內(nèi)過程 】 口服 F約 70％，空腹服用增加其吸收。不易透過血腦屏障。 卡托普利 血管緊張素原 腎素 AngⅠ ACE ATⅡ （ AngⅡ ） →收縮血管，促進(jìn) NA釋放，醛固酮分泌。 緩激肽①可激活血管內(nèi)皮 L精氨酸及 NO生成，②刺激細(xì)胞膜磷脂游離出花生四烯酸（ AA），促進(jìn)前列腺素合成，增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng)。 ACE抑制藥對(duì)心、腦、腎等器官有保護(hù)作用，能減輕心肌肥厚，阻止或逆轉(zhuǎn)心血管病理性重構(gòu)。 卡托普利 特點(diǎn) ? 無中樞不良反應(yīng) ? 不影響性功能 ? 無水鈉潴留作用 ? 不干擾交感神經(jīng)反射功能 ? 不致直立性低血壓 ? 連續(xù)長期用藥（如 12年）不產(chǎn)生耐受性 ? 停藥無反跳現(xiàn)象 卡托普利 不良反應(yīng) 1. 頻繁干咳 （ 發(fā)生率 5%20%） ， 皮疹伴有發(fā)熱 、瘙癢 、 嗜酸性粒細(xì)胞增多 、 味覺缺失等 ， 一般較短暫 ， 可自行消失 。 3. 蛋白尿在腎實(shí)質(zhì)性病變時(shí)較易發(fā)生 ， 可引起血管神經(jīng)性水腫與血壓陡降 。 卡托普利 ? 依那普利： ? 降壓作用機(jī)制與卡托普利相似，但抑制 ACE 的作用較卡托普利強(qiáng) 10 倍，降壓作用強(qiáng)而持久，主要用于高血壓，對(duì)心功能的有益影響優(yōu)于卡托普利。 2. 口服有 14% 在體內(nèi)代謝成其活性代謝物 EXP3174， 對(duì) AT1受體作用比氯沙坦強(qiáng) 1040倍 。尚有增加尿酸排泄。用藥 3～ 6 d可達(dá)最大降壓效果。主要有頭暈、高血鉀和體位性低血壓，不致咳嗽及血管神經(jīng)性水腫。“抑制性神經(jīng)元”興奮 →外周交感神經(jīng)功能下降 →血壓 ↓。 [降壓機(jī)制 ] 較復(fù)雜。 可樂定 【 臨床應(yīng)用 】 1. 中度高血壓，對(duì)兼有潰瘍病的高血壓及腎性高血壓尤 為適宜 ，與利尿劑合用有協(xié)同作用。 2. 久用引起水鈉潴留 。 3. 其他：陽痿、抑郁、浮腫、體重增加和心動(dòng)過緩等。 可樂定 （二）外周交感神經(jīng)抑制藥 1. 抑制交感神經(jīng)末梢攝取 NA和 DA，耗竭遞質(zhì)而產(chǎn)生降壓作用，如利血平及胍乙啶。 3. 降壓特點(diǎn)是緩慢而持久。 二、血管擴(kuò)張藥 肼屈嗪 :直接擴(kuò)張小動(dòng)脈血管平滑肌，降低外周阻力而降壓。 2. 降壓時(shí)伴有反射性心率 ↑，心輸出量 ↑，血漿腎素活性 ↑及水鈉潴留 ↑，從而減弱其降壓作用。合用利尿藥和 β受體阻滯藥可增效。降壓作用快而較強(qiáng)，口服后20～ 30 min顯效。 【 不良反應(yīng) 】 頭痛、面紅、粘膜充血、心動(dòng)過速，并可誘發(fā)心絞痛和心力衰竭； 大劑量長期應(yīng)用可產(chǎn)生 紅斑狼瘡樣綜合征 ，一旦發(fā)生 , 應(yīng)停藥并用皮質(zhì)激素治療。擴(kuò)張小 A、小 V血管平滑肌，減少心臟前后負(fù)荷，利于改善心功能。 3. 口服不吸收，需靜脈注射。 5. 不良反應(yīng) :過度降壓引起嘔吐、出汗、頭痛、心悸。從小劑量開始，避免降壓過快、過劇，而損害靶器官。 3. 根據(jù)高血壓程度選用藥 輕度高血壓 應(yīng)選擇作用比較溫和的降壓藥，如氫氯噻嗪、卡托普利、硝苯地平等中的一種或兩種合用。 重度高血壓 可采用三藥聯(lián)用，如氫氯噻嗪 +鈣離子阻滯藥 +β 受體阻滯藥。 ②合并消化道潰瘍，宜用可樂定，禁用利舍平。 ④合并心衰，心臟擴(kuò)大者，宜用氫氯噻嗪，硝苯地平、 ACEⅠ 等，不宜用 β受體阻斷藥。 ⑥合并哮喘，慢性阻塞性肺疾病，不宜用 β受體阻斷藥。 改變生活方式 : 減輕體重 ,減少乙醇攝入 限制氯化鈉 ,戒煙 有規(guī)律地輕度活動(dòng) 未能有效控制血壓升高 (＞ 160/90mmHg) 藥物治療 : 首選藥 :利尿藥 ,β 受體阻斷藥 鈣拮抗劑、轉(zhuǎn)化酶抑制劑 未達(dá)抗高血壓療效 或 仍未達(dá)抗高血壓療效 加上第二個(gè)或第三個(gè) 抗高血壓藥物 增加藥物劑量 更換另一抗高血壓藥 加上第二個(gè)作用機(jī)制和部位不同的抗高血壓藥 或 思考題 ? 1. 簡述卡托普利的藥理作用及特點(diǎn)。 ? 3．簡述普萘洛爾用于高血壓病治療的臨床 應(yīng)用和注意事項(xiàng)。
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