【正文】 。可出現(xiàn)一過性中樞神經(jīng)精神系統(tǒng)毒性，如眩暈、煩躁不安和失眠等，很少引起嚴重的神經(jīng)精神系統(tǒng)的反應(yīng)。nf249。,甲氟喹,第十九頁，共八十二頁。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 對紅細胞內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用，對耐氯喹的惡性瘧也有效(yǒuxi224。可用于治療各種類型的瘧疾，包括腦型瘧。,【體內(nèi)過程(gu242。ng)】 口服和肌注達峰時間分別為1.4小時和0.75小時；口服生物利用度約為40％。藥物在肝中濃度最高，尿中排泄1％～2％。因可透過血腦屏障，對腦性瘧的搶救有較好效果。,青蒿素（artemisinin，C15H22O5） 是從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯類過氧化物。zǎi)而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。,青蒿素（artemisinin，C15H22O5） 【體內(nèi)過程】 口服由腸道迅速(x249。)吸收，0.5～1小時后血藥濃度達高峰，在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。該藥為脂溶性物質(zhì)，可透過血腦屏障進入腦組織。主要從腎及腸道排出，24小時可排出 84%，72小時僅少量殘留。,【不良反應(yīng)與注意事項】 治療劑量(j236。ng)時不良反應(yīng)輕微而少見，表現(xiàn)為食欲減退、惡心、頭痛、頭暈、皮疹和精神興奮等。,青蒿素,第二十四頁，共八十二頁。fāng)青蒿素制劑對治愈瘧疾的有效率約為95%，并且瘧原蟲產(chǎn)生耐藥的可能性極小。,【不良反應(yīng)與注意事項】 不良反應(yīng)罕見，已報道的有：一過性心臟傳導阻滯、血白細胞減少和短暫的發(fā)熱。青蒿素與其他抗瘧藥之間存在相互作用，與奎寧合用抗瘧作用相加，與甲氟喹合用為協(xié)同作用，與氯喹或乙胺嘧啶(m236。nɡ)則表現(xiàn)為拮抗作用。,蒿甲醚（artemether，C16H26O5） 是青蒿素的脂溶性衍生物，而青蒿琥酯（artesunate，C19H28O8）是青蒿素的水溶性衍生物。后者可經(jīng)口、靜脈、肌肉、直腸等多種途徑給藥。y242。,蒿甲醚和青蒿(qīnɡ hāo)琥酯,第二十七頁，共八十二頁。ngsh249。主要用于控制復發(fā)和傳播的藥物。,伯氨喹（primaquine，C15H21N3OH3） 是人工合成的8氨基喹啉類衍生物。n)子有較強的殺滅作用，是防治瘧疾遠期復發(fā)的主要藥物。,伯氨喹,第二十九頁，共八十二頁。ch233。藥物在體內(nèi)代謝完全，代謝產(chǎn)物由尿中排出，t1/2為3～6 h。,伯氨喹,第三十頁，共八十二頁。大劑量（60～240mg／d）時，可致高鐵血紅蛋白血癥伴有發(fā)紺。tǐ)可發(fā)生急性溶血。,伯氨喹,第三十一頁，共八十二頁。乙胺 嘧啶一般不單獨使用，常與磺胺類或砜類藥物 合用，在葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)(hu225。)上起雙重阻抑作用。 d236。,【體內(nèi)過程】 乙胺嘧啶(m236。nɡ)口服吸收慢而完全，4～6h血藥濃度達峰值，主要分布于腎、肺、肝、脾等。代謝物從尿排泄，原藥可經(jīng)乳汁分泌。,乙胺嘧啶(m236。nɡ),第三十三頁，共八十二頁。長期大劑量服用可能干擾人體葉酸代謝，引起巨細胞性貧血、粒細胞減少，及時停藥或用甲酰四氫葉酸治療可恢復。)，甚至死亡。,乙胺嘧啶(m236。nɡ),第三十四頁，共八十二頁。主要用于耐氯喹的惡性瘧，單用(dān y242。與乙胺嘧啶或TMP等二氫葉酸還原酶抑制劑合用，可增強療效。,磺胺類和砜類,第三十五頁，共八十二頁。)和阻止傳播， 氯喹能預(yù)防性抑制癥狀發(fā)作。lǐ)應(yīng)用,第三十六頁，共八十二頁。lǐ)應(yīng)用,（2）聯(lián)合(li225。)用藥： 現(xiàn)有抗瘧藥尚無一種對瘧原蟲生活史的各個環(huán)節(jié)都有殺滅作用，因此宜聯(lián)合用藥。乙胺嘧啶與伯氨喹合用于休止期病人，可防止復發(fā)。,四、抗瘧藥的合理(h233。oxi224。有些抗瘧藥則表現(xiàn)為拮抗作用，如青蒿素和氯喹或乙胺嘧啶合用會影響藥效。,第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,一、抗阿米巴病藥 阿米巴病是由食入溶組織內(nèi)阿米巴的包囊所引起的感染。 滋養(yǎng)體可溶解宿主細胞，侵襲黏膜下層組織，引起腸阿米巴病，表現(xiàn)為痢疾樣癥狀或慢性腸道感染；也可隨血流侵入肝臟或其他部位，引起腸道外阿米巴病，表現(xiàn)為各臟器的膿腫(n243。ngzhǒng)最常見。,甲硝唑（metronidazole，C6H9N3O3滅滴靈）為人工合成的5硝基(xiāo jī)咪唑類化合物。 2． 抗滴蟲作用。 4． 抗賈第鞭毛蟲作用。,【體內(nèi)過程】 口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間(sh237。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物與原形藥主要經(jīng)腎臟排泄，亦可經(jīng)乳汁排泄。,【不良反應(yīng)與注意事項】 治療量的甲硝唑不良反應(yīng)很少，口服有苦味、金屬味感。nzhǐ)飲酒。,甲硝唑,第四十二頁，共八十二頁。qǔ)的異喹啉生物堿，去氫依米?。╠ehydroemetine）為其衍生物，結(jié)構(gòu)與依米丁相似，第3位缺氫原子，藥理作用相似，毒性略低。,【藥理作用和臨床應(yīng)用】 兩種藥物對溶組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體均有直接殺滅作用，治療急性阿米巴痢疾與阿米巴肝膿腫，能迅速控制(k242。)臨床癥狀。,依米丁和去氫依米丁,第四十四頁，共八十二頁。主要由腎臟排泄，自腸黏膜隨糞便排出的量極少。,依米丁和去氫依米丁,第四十五頁，共八十二頁。 不良反應(yīng)有： ①心臟毒性，常表現(xiàn)為心前區(qū)疼痛、心動過速、低血壓、心律失常，甚至心力衰竭；心電圖改變(gǎibi224。,【不良反應(yīng)與注意事項】 不良反應(yīng)有： ②神經(jīng)肌肉阻斷作用，表現(xiàn)為肌無力、疼痛、 震顫等； ③局部刺激，注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞 死； ④胃腸道反應(yīng)，惡心、嘔吐、腹瀉等。孕婦、兒童(233。ng)和有心、肝、 腎疾病者禁用。,二氯尼特（diloxanide，C9H9Cl2NO2） 為二氯乙酰胺類衍生物，通常用其糠酸酯（diloxanide furoate）。二氯尼特為目前最有效的殺包囊藥，單用對無癥狀的包囊攜帶者有良好效果。,巴龍霉素（paromomycin，C23H47N5O18S） 為氨基糖苷類抗生素，口服吸收少，腸道濃度高。n ch243。臨床用于治療急性阿米巴痢疾,巴龍霉素,第四十九頁