20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥-在線瀏覽
2024-11-16 00:44本頁(yè)面
【正文】 ,(2)鹽酸嗎啡水溶液遇中性三氯化鐵試液呈藍(lán)色。ng)）； (4)遇鉬酸銨硫酸溶液顯紫色，繼變藍(lán)色，最后變?yōu)榫G色（Frohde反應(yīng)）。 臨床應(yīng)用: 鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜，具有成癮性和呼吸抑制、便秘副作用，首過(guò)效應(yīng)明顯。,（1）嗎啡的3位酚羥基被酰化或烷基化后，其鎮(zhèn)痛活性顯著(xiǎnzh249。,嗎啡(ma fēi)衍生物,（2）嗎啡(ma fēi)的6位醇羥基被酰化或烷基化后，其鎮(zhèn)痛活性顯著地增加，同時(shí)成癮性均增加，如海洛因（Heroin） 。,可待因,海洛因,中度(zhōnɡ d249。nzhǐ)的毒品,10,第十頁(yè)，共五十八頁(yè)。n t242。n t242。,11,第十一頁(yè)，共五十八頁(yè)。,（4）嗎啡17位氮原子上是個(gè)甲基，對(duì)他進(jìn)行修飾，如果把甲基換成其他基團(tuán)，他的鎮(zhèn)痛作用會(huì)消失。如烯丙嗎啡、納洛酮和納曲酮。,納洛酮,納曲酮,嗎啡(ma fēi)受體拮抗劑，嗎啡(ma fēi)中毒解毒劑,14,第十四頁(yè)，共五十八頁(yè)。 (2)酚羥基被醚化或?；?，活性 ↓，成癮性↓，酚羥基為必需基 團(tuán)。 (4)7，8位雙鍵(shuānɡ ji224。 (5)17位N原子為活性必需，當(dāng)R為 大基團(tuán)時(shí)，可從激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗 劑。,嗎啡是一個(gè)從天然物中得到的生物堿，有一酚羥基，有一個(gè)烯醇羥基，有一個(gè)雙鍵，還有一個(gè)堿性的N原子，以及在E環(huán)是一個(gè)氧橋，主要抓住這幾個(gè)(jǐ ɡ232。,16,第十六頁(yè)，共五十八頁(yè)。)，什么樣的官能團(tuán)保留下來(lái)，是它的必須基團(tuán)，在這一過(guò)程中，對(duì)嗎啡結(jié)構(gòu)的簡(jiǎn)化(jiǎnhu224。 主要有嗎啡喃類，苯嗎喃類，哌啶類，氨基酮類等。,嗎啡喃類 嗎啡喃實(shí)際上是把嗎啡結(jié)構(gòu)中，4，5位氧橋除去，也就是(ji249。)它的E環(huán)除去，這樣即得到嗎啡喃類合成鎮(zhèn)痛藥，如左啡諾和布托啡諾。,左啡諾,布托啡諾,嗎啡(ma fēi)除去E環(huán),嗎啡(ma fēi)喃類,19,第十九頁(yè)，共五十八頁(yè)。)了ABD環(huán)，得到了一類化學(xué)結(jié)構(gòu)，如噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新）和賽克洛斯（氟鎮(zhèn)痛新）等。,噴他佐辛,賽克洛斯,嗎啡(ma fēi)除去E環(huán)、C環(huán),苯嗎喃類,21,第二十一頁(yè)，共五十八頁(yè)。,22,第二十二頁(yè)，共五十八頁(yè)。)了嗎啡A環(huán)和D環(huán),23,第二十三頁(yè)，共五十八頁(yè)。 ge)哌啶中間是羧酸，和乙醇形成的乙酯，如用一個(gè)丙酸和哌啶醇形成酯，就得到了一些象阿法羅定和倍他羅定，阿法羅定的作用2倍于嗎啡，倍他羅定的作用12倍于嗎啡。,阿法(ā fǎ)羅定,倍他羅定,“COO”變成哌啶醇“OCO“”。y242。,將哌替啶結(jié)構(gòu)(ji233。u)中哌啶環(huán)上N甲基以較大的基團(tuán)取代，鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，如匹米諾定（去痛定）和阿尼利定。,如把哌啶環(huán)和苯環(huán)之間插入一個(gè)(yī ɡ232。,芬太尼,舒芬太尼,27,第二十七頁(yè)，共五十八頁(yè)。,氨基酮類 哌替啶，實(shí)際上是一個(gè)苯環(huán)(běn hu225。,美沙酮,右丙氧芬,鎮(zhèn)痛(zh232。nɡ)作用弱，無(wú)鎮(zhèn)咳作用，成癮性小，用于輕中度疼痛。,其他類的鎮(zhèn)痛藥 是一些合成類小分子化合物，
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