20xx年醫(yī)學(xué)專題—第九章抗過敏藥和抗?jié)兯?在線瀏覽
2024-11-16 00:41本頁面
【正文】 其副作用減輕，用于防治暈動(dòng)癥 3. 卡比沙明：經(jīng)結(jié)構(gòu)進(jìn)一步改造后其作用更強(qiáng)。,三、丙胺類H1受體拮抗劑,運(yùn)用生物等排原理(yu225。,N，N二甲基γ（4氯苯基）2吡啶(bǐd236。o)劑量氯苯那敏為曲吡那敏的1/10， 其消旋體的 馬來酸鹽，又名撲爾敏。,四、三環(huán)類H1受體拮抗劑,將上述各類分子中的兩個(gè)芳環(huán)的鄰位相互連結(jié)(li225。)，即構(gòu)成三環(huán)類。n)活性比 苯海拉明大17倍；但順式泰爾登的安定作用比反 式的大,代表(d224。,※氯雷他定 loratadine,4（8氯5,6二氫11H苯并[5,6]環(huán)庚烷[1,2b]吡啶11亞基）1哌啶羧酸乙酯 1986年上市，為無鎮(zhèn)靜(zh232。ng)作用的高效抗組胺藥，治療慢性蕁麻疹的療效較好。,五、哌嗪(pai q237。oguǒ)；有的具有抗暈動(dòng)作用；還有的具有鈣離子通道阻斷作用。,布克立嗪,西替利嗪,引入親水性基團(tuán)Cetirizine ，親酯性降低(ji224。ngdī),第十七頁，共四十二頁。n suān)西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride,2[4[（4氯苯基）苯基甲基]1哌嗪基]乙氧基乙酸二鹽酸鹽 由于Cetirizine易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，減少了中樞副作用，作用強(qiáng)而持久，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，是第二代抗組胺藥的代表(d224。,第十八頁，共四十二頁。tā)類型非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑,新型抗組胺藥 優(yōu)點(diǎn)：選擇性外周H1受體拮抗劑，非鎮(zhèn)靜(zh232。ng)性 缺點(diǎn)：心臟毒性，咪唑斯汀除外,第十九頁，共四十二頁。,特非那定 ※阿司咪唑(mī zu242。nɡ y242。,限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對(duì)H1受體的選擇性，是設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（Nonsedative）H1受體拮抗劑。 Acrivastine和Cetirizine是通過(tōnggu242。)血腦屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用的。其它的非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥大多屬于選擇性外周H1受體拮抗劑。,根據(jù)結(jié)構(gòu)(ji233。u)，分為六個(gè)結(jié)構(gòu)(ji233。u)類型 根據(jù)中樞作用，分為經(jīng)典的和非鎮(zhèn)靜性的 以80年代為界限，分為第一代和第二代,研究方向： 改善中樞(zhōngshū)抑制的副作用 增加受體選擇性,第二十三頁，共四十二頁。),芳環(huán),連接(li225。ngm
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