20xx年醫(yī)學(xué)專題—第1章-藥理總論模板-在線瀏覽
2024-11-15 13:59本頁面
【正文】 shēng)作用的前提條件： A：到達(dá)作用部位 B：在作用部位有一定的濃度 C：在作用部位維持一定的時間,15,第十五頁，共六十九頁。) distribution 排泄 excretion 藥物的轉(zhuǎn)化 biotransformation 代謝 metabolism,16,第十六頁，共六十九頁。nd242。,17,第十七頁，共六十九頁。zh236。,影響(yǐngxiǎng)因素 ⑴ 濃度差，膜兩側(cè)藥物的濃度差越大轉(zhuǎn)運越多 ⑵ 藥物的分子大小，分子越小，藥物越易透過 膜 ⑶ 脂溶性，脂溶性越大，藥物越易透過膜 ⑷ 解離度，解離度越小，藥物越易透過膜,19,第十九頁，共六十九頁。)通過細(xì)胞膜的水性信道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)。 3.易化擴(kuò)散：需要載體但是順電化學(xué)差轉(zhuǎn)運。,藥物解離度對被動轉(zhuǎn)運的影響： 常用藥物多為弱酸性或弱堿性的化合物，它們在水溶液中僅部分(b249。 PKa：即藥物在50％解離時的溶液pH值。,21,第二十一頁，共六十九頁。易透過膜。 弱堿性藥物：在pH值高的環(huán)境中解離度小。所以：在堿性的腸液中易吸收；在堿性的尿液中也易重吸收。,23,第二十三頁，共六十九頁。,2 主動轉(zhuǎn)運 active transport 藥物以載體及需要(xūy224。 特點 耗能 需要有載體 有特異性，轉(zhuǎn)運能力有飽和性 有競爭性抑制 可逆濃度差轉(zhuǎn)運,25,第二十五頁，共六十九頁。i)過程,26,第二十六頁，共六十九頁。 y232。n hu225。 大多數(shù)藥物的吸收過程為被動轉(zhuǎn)運，少數(shù)屬于主動轉(zhuǎn)運。,影響吸收的因素： （1）藥物的理化性質(zhì) （2）給藥途徑(tng) （3）藥物的劑型 （4）給藥部位的狀況,28,第二十八頁，共六十九頁。)性質(zhì),吸收(xīshōu)??,分子量?， 脂溶性?， 極性?,29,第二十九頁，共六十九頁。 fū)，皮下、肌肉、腹腔、靜脈注射。,胃腸道給藥：最常用 首關(guān)效應(yīng)，首過效應(yīng)（First pass effect）“首關(guān)消除”(firstpass elimination): 從胃腸道吸收入門脈系統(tǒng)的藥物(y224。)在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)的有效藥量明顯減少，這種作用為首關(guān)消除。 注射給藥 呼吸道給藥 經(jīng)皮給藥,31,第三十一頁，共六十九頁。 它可以反映不同藥物劑型及在不同生理或病理條件下應(yīng)用同一藥物劑型可能產(chǎn)生(chǎnshēng)不同的血藥濃度和生物利用度。,32,第三十二頁，共六十九頁。n j236。,2.分布 distribution 藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機體各部位和組織的過程 大部份藥物的分布屬于被動轉(zhuǎn)運, 少數(shù)藥物屬于主動轉(zhuǎn)運, 使藥物可較多集中于特定組織器官中而形成較高的血藥濃度. 藥物分布的速度和程度與藥物的血藥濃度(n243。)及靶組織中濃度(n243。)密切相關(guān), 亦與藥物的藥理作用相關(guān), 它是決定藥物能否產(chǎn)生藥理效應(yīng)的關(guān)鍵。因此,如果能檢測出靶組織的藥物濃度, 則更能說明藥物濃度和藥理效應(yīng)之間的相關(guān)性.,34,第三十四頁，共六十九頁。guān)局部血流量： (3)藥物與組織的親和力 (4)藥物的pKa和體液的pH值： (5)血腦屏障(Blood brainbarrier, BBB)；胎盤屏障( placental barrier),35,第三十五頁，共六十九頁。y242。,3. 轉(zhuǎn)化和代謝 biotransformation amp。,37,第三十七頁，共六十九頁。 藥物經(jīng)過這一步(yī b249。 轉(zhuǎn)化酶： 專一性酶： 非專一性酶:,38,第三十八頁，共六十九頁。 細(xì)胞色素P450 (cytochrome P450)：是主要的氧化酶（與 CO結(jié)合(ji233。)吸收光譜峰在 450nm處，鐵原卟啉） 人類P450可分為4個家族，即CYP1~4，共有20多種同功酶。 肝藥酶的特點： ① 作用的特異性強 ② 個體差異大(先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等) 受外源性物質(zhì)的影響大 肝藥酶誘導(dǎo)劑：誘導(dǎo)肝藥酶，使其活性增強，如巴比妥類、苯妥英鈉、保泰松（對可的松、 地高辛） 肝藥酶抑制劑：抑制肝藥酶，使其活性降低，如異煙肼、氯霉素、保泰松（對苯妥英）。,⑵ 結(jié)合： 進(jìn)入體內(nèi)的原形藥物(y224。)或經(jīng)轉(zhuǎn)化的藥物(y224。)，可以與體內(nèi)的某些物質(zhì)結(jié)合。 使藥物的水溶性增加，極性增加，有利于排出體外或滅活即藥理活性的消失或減弱。
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