20xx年醫(yī)學專題—第1章-藥理總論模板-文庫吧資料
2024-11-15 13:59本頁面
【正文】 究藥物的時量關系，消除速率等。) excretion 指藥物的原形或其代謝產物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。,4.排泄(p225。chu225。,40,第四十頁，共六十九頁。 方式：乙酰化，甲基化等。ow249。ow249。,39,第三十九頁，共六十九頁。 CYP3 和CYP2C兩大家族常與臨床主要藥物代謝有關。h233。,肝藥酶：微粒體中的多種酶+輔酶II（NADPH2) ：氧化 還原酶系統(tǒng)藥物的生物轉化。)后，其藥理學活性可能發(fā)生變化：激活或失活或發(fā)生強度的變化。,⑴ 氧化，還原，水解： 藥物在酶的催化下進行氧化，還原，水解。 metabolism 藥物在機體的影響下，可以(kěyǐ)發(fā)生化學結構上的變化，即藥物的轉化或稱生物轉化，又稱藥物的代謝。ng)時間延長，不易穿透毛細血 管壁，血腦屏障及腎小球濾膜 ④ 不影響主動轉運，但不能進行被動轉運,36,第三十六頁，共六十九頁。,藥物吸收入血后首先與血漿蛋白結合成結合型藥物，未被結合的稱游離型藥物 結合型藥物的特點： ① 可逆性結合,特異性低,有競爭性抑制現象 ② 暫時失去藥理活性 ③ 使藥物的作用(zu242。,影響分布的因素： (1)血漿蛋白結合率 (2)組織器官(q236。 地高辛(digoxin)必須分布到心肌細胞才能發(fā)揮其正性肌力作用。ngd249。ngd249。), 膠囊劑 液體劑型, 溶液劑, 注射劑 外用劑型, 軟膏劑, 霜劑, 滴眼劑 特殊劑型, 速釋, 緩釋和控釋制劑, 脂質體制劑 （4）給藥部位的狀況： 局部血流量 供吸收的面積 藥物與吸收表面接觸的時間,33,第三十三頁，共六十九頁。,（3）藥物的劑型： 固體劑型, 片劑(pi224。 舌下、直腸給藥可在很大程度上避免首關消除。,生物利用度 ( Bioavailability ) 指不同的藥物制劑給藥后其中能被吸收進入血液循環(huán)的藥物的相對分量及速度，以吸收的百分率表示。首關消除高，生物利用度則低。ow249。 吸收速度：吸入 ? 舌下 ? 直腸 ? 肌肉 ? 皮下 ? 口服 ? 皮膚,30,第三十頁，共六十九頁。,（2）給藥途徑 口服，舌下，直腸，吸入，皮膚(p237。,（1）藥物的理化(lǐhu224。j236。,27,第二十七頁，共六十九頁。n)的過程。 x,吸收 Absorption 藥物自體內或給藥部位，經過細胞等組成的屏蔽膜進入血液循環(huán)(xu232。,二 藥物的體內(tǐ n232。o)能量的形式所進行的跨膜運動，與膜兩側的藥物濃度無關，可從低濃度的一側向高濃度的一側轉運。,24,第二十四頁，共六十九頁。,22,第二十二頁，共六十九頁。易透過膜。所以(suǒyǐ)：在胃中易吸收；在酸化的尿液中也易重吸收。,弱酸性藥物：在pH值低的環(huán)境中解離度小。各藥物的pKa值是一定的。 fen)解離，其溶解度的大小取決于溶液的pH值，藥物的解離特性以pKa表示。,20,第二十頁，共六十九頁。（分子量小于100150道爾頓的水溶性藥物） 2.簡單擴散（被動擴散）：非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細胞膜的脂質層，順濃度差通過細胞膜。,包括： 1.濾過（水溶性擴散）：藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液(tǐy232。) 當膜兩側的藥物濃度達到平衡時轉運停止 脂溶性強非解離型藥物分子容易跨膜轉運,18,第十八頁，共六十九頁。,特點 不耗能 無飽和性 同其他以被動轉運方式轉運的藥物之間無競爭性抑制(y236。ng)， 又稱“下山轉運”或“順梯度轉運”。,一. 藥物的跨膜轉運 1被動轉運 passive transport passive diffusion 藥物依賴于膜兩側的濃度差，從濃度高的一側向濃 度低的一側進行，通過脂質或孔道的擴散性運動(y249。,處置過程 disposition 藥物在體內的過程是機體對藥物的處置過程 藥物的轉運 transport 吸收 absorption 分布(fēnb249。)代謝動力學 Pharmacokinetics,14,第十四頁，共六十九頁。,Chapter 2藥物(y224。x237。) Ⅳ期臨床實驗：上市后在社會人群大范圍內繼續(xù)進行的受試新藥安全性和有效性評價（售后調研） 既是上市后藥物監(jiān)測,12,第十二頁，共六十九頁。njiū): Ⅰ期臨床實驗：對2030個正常成年志愿者進行初步的藥理學和安全性實驗 Ⅱ期臨床實驗：隨機雙盲對照臨床實驗（病例大于100例）,11,第
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