藥物化學(xué)-名詞解釋、簡(jiǎn)答題-在線瀏覽
2024-10-21 13:11本頁(yè)面
【正文】 謝的特點(diǎn)代謝是生物體內(nèi)所發(fā)生的用于維持生命的一系列有序的化學(xué)反應(yīng)的總稱。藥物代謝反應(yīng)類型藥物代謝常分二個(gè)階段進(jìn)行。七、何為受體？受體的特征是什么？解釋激動(dòng)作用與拮抗作用 受體是一類存在于胞膜或胞內(nèi)的，能與細(xì)胞外專一信號(hào)分子結(jié)合進(jìn)而激活細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，使細(xì)胞對(duì)外界刺激產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)的特殊蛋白質(zhì)。激動(dòng)作用是能激活受體，對(duì)相應(yīng)的受體有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性。八、生物靶點(diǎn)的類型有哪些？包括基因位點(diǎn)、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。十、理化性質(zhì)如何影響藥物的藥效？藥物的理化性質(zhì)主要有藥物的溶解度、分配系數(shù)和解離度。易溶于脂的物質(zhì)在機(jī)體內(nèi)呈現(xiàn)親脂性或疏水性，而易溶于水的現(xiàn)象稱為親水性。對(duì)酸性藥物，環(huán)境pH越?。ㄋ嵝栽綇?qiáng)），則未解離藥物濃度就越大；對(duì)堿性藥物，環(huán)境pH越大（堿性越強(qiáng)），則未解離藥物濃度就越大。十一、為何某些藥物的lgP值隨著pH改變而變化，而另一些不變？隨ph改變的是離子型藥物，ph改變影響了藥物；離子分子狀態(tài)，導(dǎo)致了lgP改變。脂水分配系數(shù)以P表示，化合物在有機(jī)相中濃度Co，=Co/Cw十三、何為藥物的解離度？有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式（離子型，脂不溶）或非解離的形式（分子型，脂溶）同時(shí)存在于體液中。用希臘字母α來(lái)表示。pKa=pHlgc離子/c分子十五、研究藥物的代謝有何意義？藥物的作用、副作用、毒性、給藥劑量、給藥方式、藥物作用的時(shí)間、藥物的相互作用等對(duì)代謝具有重要的影響。十六、為什么在人體許多組織中含有高濃度的谷胱甘肽（5－10mmol/L)因?yàn)楣入赘孰氖怯薪舛拘再|(zhì)的，可以在人體內(nèi)代謝那些有毒的中間體。藥效團(tuán)是基于藥效特征元素為基礎(chǔ)建立的模型。十八、如何看待藥物的電子云密度分布對(duì)藥效的影響？ 受體和酶都是以蛋白質(zhì)為主要成分的生物大分子，蛋白質(zhì)分子從組成上來(lái)講是由各種氨基酸經(jīng)肽鍵結(jié)合而成，在整個(gè)蛋白質(zhì)的鏈上存在各種極性基團(tuán)造成電子云密度的分布不均勻，有些區(qū)域的電子云密度較高，形成負(fù)電荷或部分負(fù)電荷；有些區(qū)域電子云密度比較低，即帶有正電荷或部分正電荷。十九、何謂手性藥物？ 有光學(xué)手性異構(gòu)體的藥物。舉例：沙利度胺和反應(yīng)停，兩種光學(xué)異構(gòu)體，一種使反應(yīng)停，一種致畸，一種會(huì)被水解，滲入胎盤，一種不會(huì)被水解。因?yàn)?，腎上腺素一類藥物有三部分和受體形成三點(diǎn)結(jié)合：(1)氨基(2)苯環(huán)及二個(gè)酚羥基(3)側(cè)鏈的醇羥基；（+)—腎上腺素只有兩個(gè)基團(tuán)能與受體結(jié)合，因而生理作用很弱。分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時(shí)，都可認(rèn)為是生物電子等排體，或稱非經(jīng)典的電子等排體。經(jīng)典的生物電子等排體從元素周期表中第四列起的任何一個(gè)元素的原子和一個(gè)或多個(gè)氫原子結(jié)合成分子或原子團(tuán)后，其化學(xué)性質(zhì)與其相鄰的較高元素相似，互為電子等排體。二十二、何謂前藥設(shè)計(jì)、軟藥和硬藥設(shè)計(jì)？前藥是將藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無(wú)活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。軟藥是容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性。硬藥是指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，該化合物在生物體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化，可避免產(chǎn)生某些毒性代謝產(chǎn)物。二十三、前藥設(shè)計(jì)的目的和手段？前藥目的主要在于改善藥物的吸收，提高藥物生物利用度，增加藥物穩(wěn)定性，減小毒副作用，促使藥物長(zhǎng)效化提高藥物的選擇性、延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、改善藥物的溶解性。拼合原理主要是指將兩種具有生物活性的化合物通過(guò)共價(jià)鍵連接起來(lái)，進(jìn)入體內(nèi)分解成兩個(gè)有效成分，以期減小兩種藥物的毒副作用,求得二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。舒他西林是氨芐青霉素和青霉烷砜（β內(nèi)酰胺酶抑制劑）的亞甲基聯(lián)接雙酯前體藥物。二十五、何為抗代謝原理？設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地與特定的酶相互作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的成分摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞生長(zhǎng)。根據(jù)構(gòu)效關(guān)系研究，兩個(gè)N之間大約10個(gè)原子為好，將烷基用相同原子數(shù)的酯基替代得到氯琥珀膽堿，易被膽堿酯酶水解，成為易掌握的短作用時(shí)間的肌肉松弛藥。：是腎上腺皮質(zhì)激素，局部用藥時(shí)，在3位酮基上引入3螺四氫噻唑甲酸丁酯，是無(wú)活性的前藥型軟藥。二十七、試述先導(dǎo)化合物的主要來(lái)源及天然活性成分的主要種類。天然活性成分：礦物、植物、微生物、動(dòng)物、海洋生物二十八、試述定量構(gòu)效關(guān)系的原理及二維定量構(gòu)效關(guān)系的描述符和的種類原理：定量構(gòu)效關(guān)系是指選擇一定的數(shù)學(xué)模式，應(yīng)用藥物分子的物理化學(xué)參數(shù)、結(jié)構(gòu)參數(shù)和拓?fù)鋮?shù)表示分子的結(jié)構(gòu)特征，對(duì)藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與其生物活性間的關(guān)系進(jìn)行定量分析，找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律，或得到構(gòu)效關(guān)系的數(shù)學(xué)方程，并根據(jù)信息進(jìn)一步對(duì)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化?；钚?、結(jié)構(gòu)、疏水、電性、立體、幾何、拓?fù)?、理化性質(zhì)、純粹的結(jié)構(gòu)參數(shù)。三十、阿糖腺苷水溶性小(), 不能制成注射劑。其磷酸酯單鈉鹽的水溶解度、化學(xué)穩(wěn)定性以及在體內(nèi)的酶促釋藥速率都較理想，室溫下半衰期長(zhǎng)達(dá)10年。三十一、氯霉素味極苦如何克服？氯霉素味極苦，分子中3位羥基與棕櫚酸成酯后，苦味消失為無(wú)味氯霉素。如氯潔霉素口服味苦，其短鏈的已酸酯和乙酸酯仍有苦味，而長(zhǎng)鏈棕櫚酸酯幾乎無(wú)苦味。第三篇：藥物化學(xué)名詞解釋名詞解釋生物烷化劑：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。抗代謝藥物（antimetabolic agents）：是一類重要的抗腫瘤藥物，通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡 B內(nèi)酰胺酶抑制劑：是針對(duì)細(xì)菌對(duì)B內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物。B內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)B內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑。乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：又稱抗膽堿酯酶藥，通過(guò)抑制乙酰膽堿酯酶，使其催化水解乙酰膽堿的能力受到抑制，導(dǎo)致Ach在突出間隙積聚，從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)Ach的作用?？勾x學(xué)說(shuō)：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關(guān)聯(lián)物質(zhì)可能具有相反作用的理論，設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導(dǎo)致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細(xì)胞死亡。如：苯磺阿曲庫(kù)銨。腎上腺素受體激動(dòng)劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生型作用/或型作用的藥物。例：苯磺阿曲庫(kù)銨。B受體阻滯劑：B受體阻滯劑能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)B受體從而拮抗其B型擬腎上腺素作用。血管緊張素II受體拮抗劑：通過(guò)阻斷ATII效應(yīng)降低血壓的一類高血壓治療藥比如：氯沙坦 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（AceI）:血漿中無(wú)活性的十肽血管緊張素I（AngI），經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管緊張素II（AngII）
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