藥物化學(xué)重點簡答題-在線瀏覽
2025-07-25 22:36本頁面
【正文】 部分用Ar(Ar’)CHO－代替就成為氨基醚類；用Ar (Ar’) CH－代替就成為丙胺類，或?qū)被杨愔械摹狾—去掉，也成為丙胺類；將乙二胺類、氨基醚類、丙胺類各自結(jié)構(gòu)中同原子上的兩個芳環(huán)Ar (Ar’)的鄰位通過一個硫原子或兩個碳原子相互連接，即構(gòu)成三環(huán)類；用Ar (Ar’) CHN－代替乙二胺類的ArCH2(Ar’)N－，并將兩個N原子組成一個哌嗪環(huán)，就構(gòu)成哌嗪類。答：Procaine的化學(xué)穩(wěn)定性較低，原因有二。其二，結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基，易被氧化變色，PH即溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。Procaine水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中國藥典規(guī)定要檢查對氨基苯甲酸的含量。答：利多卡因是以間二甲苯為原料,經(jīng)混合酸硝化后,。在丙酮中與氯化氫成鹽。第四章1. 以propranolol為例分析芳氧丙醇類β受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。以Propranolol為先導(dǎo)化合物設(shè)計并合成了許多類似物，其中大多數(shù)為芳氧丙醇胺類化合物，少數(shù)為芳基乙醇胺類化合物，這兩類藥物的結(jié)構(gòu)都是由三個部分組成：芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈和N一取代基，并具有相似的構(gòu)效關(guān)系：1．芳環(huán)部分可以是苯、萘、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪性不飽和雜環(huán)，環(huán)上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4一或2，3，6一同時取代時活性最佳。3．C2為S構(gòu)型，活性強，R構(gòu)型活性降低或消失。2. 簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。根據(jù)WTO對鈣通道阻滯劑的劃分，鈣通道阻滯劑可分為兩大類：一、選擇性鈣通道阻滯劑，包括：，如Verapamil。苯并硫 類，如Diltiazem。普尼拉明類，如Prenylamine。 鹽酸胺碘酮是苯并呋喃類化合物，結(jié)構(gòu)中的各取代基相對較穩(wěn)定，但由于羰基與取代苯環(huán)及苯并呋喃環(huán)形成共軛體系，故固態(tài)的鹽酸胺碘酮仍應(yīng)避光保存；其鹽酸鹽與一般的鹽不同，在有機溶劑中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中幾乎不溶，且鹽酸鹽在有機溶劑中穩(wěn)定性比在水中好；結(jié)構(gòu)中含碘，加硫酸加熱就分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘蒸氣；結(jié)構(gòu)中含羰基，能與2，4一二硝基苯肼形成黃色的胺碘酮2，4一二硝基苯腙沉淀。其主要代謝物N去乙基衍生物仍有相似的活性。4. 以captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服captopril的缺點及對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。 卡托普利（captopril）是根據(jù)ACE的結(jié)構(gòu)設(shè)計出來的第一個上市的ACEI，為脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上連一個有甲基和巰基取代的內(nèi)酰基側(cè)鏈，使其具有良好的抗高血壓作用，但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用，味覺喪失可能與結(jié)構(gòu)中的巰基有關(guān)，考慮到脯氨酸的吡咯環(huán)及環(huán)上的羧基陰離子對結(jié)合酶部位起到重要作用，故在盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點的同時，用α羧基苯丙胺代替巰基如依那普利，或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利，再將羧基或次膦酸基成酯，則可得到一類長效的ACEI，上述不良反應(yīng)也減少。5. 簡述NO donor drug擴血管的作用機制。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶，升高細胞中的環(huán)磷酸鳥苷CGMP的水平，CGMP可激活CGMP依賴型蛋白激酶。6. Lovartatin為何稱為前藥? 說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點.Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，在體外無活性，需在體內(nèi)將結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開環(huán)的β－羥基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin為一前藥。Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和萘環(huán)的3位上，內(nèi)酯環(huán)水解成開環(huán)的β羥基酸衍生物，而萘環(huán)3位則可發(fā)生羥化或3位甲基氧化、脫氫成亞甲基、羥甲基、羧基等，3羥基衍生物、3亞甲基衍生物、3羥基甲基衍生物質(zhì)活性均比Lovastatin略低，3羥基衍生物進一步重排為6羥基衍生物則失去了活性。血脂是指血漿或血清中的脂質(zhì)，包括膽固醇、膽固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它們與載脂蛋白形成的各種可溶性的脂蛋白。人體高脂血癥主要是極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白增多，臨床上血漿膽固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml統(tǒng)稱為高血脂。按照治療效果分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑和影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物。后者通過促進膽固醇和甘油三酯代謝，使其轉(zhuǎn)化為基他物持。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結(jié)合，不可逆的抑制質(zhì)子泵的作用，故抑制胃酸分泌的作用很強。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。53請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機制。該反射環(huán)受多種神經(jīng)遞質(zhì)影響，如組胺、乙酰膽堿、多巴胺和5－羥色胺。53以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？P193194答:從臨床實踐的傳統(tǒng)藥物中，分離提取有效成分，進行結(jié)構(gòu)鑒定，將這一有效的成分作為藥物，或以此為先導(dǎo)物，進行結(jié)構(gòu)修飾或改造，得到可以使用的較優(yōu)的藥物，是現(xiàn)代藥物化學(xué)方法研究、開發(fā)新藥的經(jīng)典方法。本例是因為分離得到的活性成分量太少，不足以進行臨床研究，轉(zhuǎn)而
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