六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑-在線瀏覽
2024-10-03 14:37本頁面
【正文】 腎上腺素 MAO:單胺氧化酶 COMT：兒茶酚氧化甲基轉(zhuǎn)移酶 第十八頁，共九十九頁。 五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本 作用及其分類 第二十頁，共九十九頁。 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類 擬似藥 拮抗藥 擬膽堿藥 抗膽堿藥 M、 N受體激動藥 M受體阻斷藥 M受體激動藥 N1受體阻斷藥 N受體激動藥 N2受體阻斷藥 擬腎上腺素藥 抗腎上腺素藥 α、 β受體激動藥 α受體阻斷藥 α受體激動藥 β受體阻斷藥 β受體激動藥 第二十二頁，共九十九頁。 擬膽堿藥 〔 Cholinergic Drugs〕 第二十四頁，共九十九頁。 一、膽堿受體沖動劑 乙酰膽堿 M膽堿受體沖動劑 N膽堿受體沖動劑 結(jié) 構(gòu) 改 造 第二十六頁，共九十九頁。 。 ，顯酸性〔強(qiáng)酸弱堿鹽〕 ，具旋光性。 【穩(wěn)定性】 NNOH3CC H3Oe p i m e r i z a t i o nN a O H , H2ONNH3CC H3O O HO N aNNOH3CC H3 OH毛 果 蕓 香 酸 鈉 鹽異 毛 果 蕓 香 堿水解和 3差向異構(gòu)化，失活 第二十九頁，共九十九頁。O R方法一：制成前藥，生物利用度 ↑ ，化學(xué)穩(wěn)定性 ↑ 方法二：氨甲酸酯類似物 ，不易水解失活，長效 NNNOH 3 CC H 3O第三十頁，共九十九頁。綜合化學(xué)穩(wěn)定性、生理條件和藥效等各方面因素，配制硝酸毛果蕓香堿滴眼劑時，其 pH值應(yīng)調(diào)節(jié)為多少？為什么？ 課堂活動 單從水解因素考慮，本品其最穩(wěn)定 pH為 ；但綜合對眼的刺激性和療效〔游離本品才易透過組織起作用〕考慮，其 pH應(yīng)略提高，常用磷酸緩沖液調(diào)節(jié)至最適宜 。 本品的稀硫酸溶液中，參加過氧化氫溶液少許，再加重鉻酸鉀溶液 1滴，那么因氧化而生成藍(lán)紫色產(chǎn)物。 【藥理作用】 縮瞳 眼睛 降低眼壓 調(diào)節(jié)痙攣 第三十三頁，共九十九頁。 M受體沖動藥和 M受體阻斷藥對眼的作用 第三十五頁，共九十九頁。 第三十六頁，共九十九頁。 ：與 擴(kuò)瞳藥交替使用 ，防止虹膜與晶狀體粘連。 . 【不良反響】 ? 吸收后主要為 M樣病癥 ? 應(yīng)用注意 ? 滴眼時壓住內(nèi)眥，防止吸收中毒 第三十八頁，共九十九頁。 第三十九頁，共九十九頁。 〔 三 〕 AChE抑制藥的分類 ， 如新斯的明 ， 如有機(jī)磷酸酯類 C H 3C H 3C H 3C H 2N + C H 2 O COC H 3第四十一頁，共九十九頁。易溶于水， 可溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。 ? 【穩(wěn)定性】 ? 【鑒 別】①含有酯鍵結(jié)構(gòu)，水解產(chǎn)物間二甲氨基酚可與重氮苯磺酸試劑發(fā)生偶合反響，生成紅色偶氮化合物。 C O N+(C H 3 )3O(C H 3 )2 N(C H 3 )2 N C O O H H O N (C H 3 )2(C H 3 )2 N H H2 O C O 2使?jié)駶櫟?紅色石蕊試紙 變 藍(lán) 第四十三頁，共九十九頁。 【不良反響】過量引起 M及 N樣病癥 禁忌證：機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯 第四十五頁，共九十九頁。 【性 狀】本品為無色針狀結(jié)晶，易溶于乙醇、苯等，具有猛烈的毒性。 . 【特點(diǎn)】 1．脂溶性高 ,故口服易吸收 ,易透過血腦屏障及角膜。 【不良反響】 1．睫狀肌收縮 ,導(dǎo)致視力模糊 ,頭痛 ,眼痛等 2．刺激性強(qiáng) ,選擇性低 ,一般不全身用藥 3．水溶性不穩(wěn)定 ,氧化成紅色不用 第四十七頁，共九十九頁。 胃腸道吸收 呼吸道吸收 皮膚粘膜吸收 (1)中毒途徑 (2)中毒機(jī)制 有機(jī)磷酸酯類 — P與 AchE上酯解部位的 — OH呈共價鍵結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶〔中毒酶〕，使 AchE失去活性，體內(nèi)Ach蓄積過多而引起中毒。 (3)中毒病癥 輕度中毒：以 M樣病癥為主：瞳孔縮?。灰暳δ：?、流涎、口吐白沫、大汗淋漓；惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉大、小便失禁； 心率減慢、血壓下降 。 重度中毒： M樣病癥 +N樣病癥 +中樞病癥〔先興奮后抑制〕：興奮不安、譫妄及全身肌肉抽搐，進(jìn)而由過度興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸中樞麻痹 第五十頁，共九十九頁。 去除毒物 解救原那么 對癥治療 及早使用特異性解毒藥 M受體阻斷劑〔阿托品〕 藥物 AChE復(fù)活劑〔解磷定〕 〔 4〕中毒治療 第五十二頁，共九十九頁。 解 磷 定 能使 AChE復(fù)活 迅速解除 N樣病癥 解除局部中樞病癥 對 Ach無直接對抗作用 對 M樣病癥效果差 第五十四頁，共九十九頁。 N+C H N O HC H 3X X=I 碘解磷定 X=Cl 氯解磷定 【 化學(xué)名 】 1甲基 2吡啶甲醛肟碘 (氯 )化物。 溶于水， 微溶于乙醇。本品為肟的衍生物，有一個季胺，堿性較強(qiáng)，能與酸生成穩(wěn)定的鹽。 X N+C H N O HC H3IN+C H OC H3I.+H2N O HH+N+C NC H3IN+ O HC H3I+ C NO HO HNO HOC H3+C NX X X 第五十七頁，共九十九頁。 水溶液在 pH45是最穩(wěn)定 ? 【鑒 別】 本品為季銨鹽，可與碘化鉍鉀試液作用產(chǎn)生紅棕色沉淀。 【作用機(jī)制】 ①解磷定與有機(jī)磷酸酯類有強(qiáng)大的親和力，能奪取磷?；憠A酯酶〔中毒酶〕的磷?；?
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