抗生素規(guī)范化使用培訓(xùn)-在線瀏覽
2025-04-16 19:18本頁(yè)面
【正文】 抗菌譜 ? 對(duì)革蘭陰性桿菌包括沙雷菌 、 克雷伯桿菌 、 產(chǎn)氣桿菌 、 綠膿桿菌等有強(qiáng)大抗菌活性 ? 革蘭陽(yáng)性球菌：對(duì)金葡菌或表葡菌具抗菌作用 。 腸球菌屬 、 G－ 球菌及厭氧菌多耐藥 ? 部分對(duì)結(jié)核和非典型分支桿菌有抗菌作用 。對(duì)各種革蘭陽(yáng)性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好的作用。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌均有良好的作用 ? 妥布霉素： 抗菌活性與慶大霉素相仿，對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌及綠膿桿菌有良好作用，對(duì)綠膿桿菌的作用較慶大霉素強(qiáng)，對(duì)肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌和不動(dòng)桿菌的作用較慶大霉素強(qiáng)。 35 ? 奈替米星： 西索米星的半合成衍生物 。 ? 依替米星： 慶大霉素 C1a的半合成衍生物 ， 其結(jié)構(gòu)與奈替米星極其相似 ， 在 C4與 C5為 1單鍵 ， 化學(xué)穩(wěn)定性更好 。 ? 西索米星： 與慶大霉素相似 ， 對(duì)綠膿桿菌的作用稍強(qiáng)于慶大霉素而遜于 妥布霉素 。 ? 腎毒性 主要損害近曲小管上皮細(xì)胞，一般不影響腎小球。 ? 神經(jīng)肌肉阻滯作用 可引起心肌抑制、周圍血管性血壓下降和呼吸衰竭等。 37 大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn) ?不同品種之間有部分交叉耐藥性 ?堿性環(huán)境中抗菌活性強(qiáng)， pH4抗菌作用差 ?對(duì)胃酸不穩(wěn)定 ?組織濃度高于血濃度 ?主要經(jīng)膽汁排出，不透過(guò)血腦屏障 ?毒性低，變態(tài)反應(yīng)少 38 大環(huán)內(nèi)酯類 ?14元環(huán) : 紅霉素 ,克拉霉素 ,羅紅霉素 地紅霉素 ,氟紅霉素 ?15元環(huán) : 阿齊霉素 ?16元環(huán) : 麥迪霉素 ,交沙霉素 ,螺旋霉素 ,乙酰 螺旋霉素 ,乙酰麥迪霉素 ,柱晶白霉素 39 大環(huán)內(nèi)酯類 抗菌譜 ?需氧 G＋球菌和 G－球菌 ?厭氧球菌 ?軍團(tuán)菌 ?幽門螺桿菌和彎曲菌 ?鳥分支桿菌 ?支原體和衣原體 40 紅霉素 ? 常用劑型：紅霉素硬脂酸鹽 ， 紅霉素酯琥珀酸鹽 ，依托紅霉素 ， 紅霉素乳糖酸鹽； ? 對(duì) G＋ 球菌包括各組鏈球菌 、 葡萄球菌具有良好抗菌活性 。 對(duì)其他革蘭陰性桿菌多無(wú)作用； ? 廣泛分布到各種組織和體液中 ， 維持時(shí)間比血清中長(zhǎng) ， 經(jīng)肝臟代謝 ， 膽汁濃度高 41 新 大環(huán)內(nèi)酯類 特點(diǎn) ?增強(qiáng)對(duì)某些病原體的作用 – 阿齊霉素：流感 、 淋球菌 、 卡他莫拉 、 彎曲 – 克拉霉素：軍團(tuán)菌 、 肺炎衣原體 、 肺炎支原體 ?良好的抗生素后效應(yīng) ?對(duì)胃酸穩(wěn)定 ?半衰期延長(zhǎng)：阿奇達(dá) 68小時(shí) ?口服吸收完全 ， 不受胃酸影響 42 氟喹諾酮類藥物特點(diǎn) ?廣譜、 G－ 為主，衣原體、支原體等胞內(nèi)菌 ?殺菌劑，作用于 DNA旋轉(zhuǎn)酶，殺菌快速，有抗生素后作用 ?口服生物利用度高，分布廣，半減期較長(zhǎng) ?在組織中的藥物濃度高，胞內(nèi)穿透力強(qiáng) ?小兒、孕婦不宜 ?細(xì)菌耐藥快、交叉耐藥 43 喹諾酮類 ?第一代喹諾酮：吡哌酸 1974 ?第二代喹諾酮： 諾氟沙星 1979，培氟沙星，依諾沙星 氧氟沙星 1985 ，環(huán)丙沙星，左氧氟沙星 ?第三代喹諾酮： 司帕沙星，格帕沙星 , 曲伐沙星，加替沙星 第四代喹諾酮： 莫西沙星 44 喹諾酮類藥物抗菌譜 ? 對(duì) G－ 桿菌 （ 腸桿菌科 、 流感桿菌 、 綠膿桿菌和不動(dòng)桿菌 ） 活性以環(huán)丙沙星為最高 ， 其次為左氟沙星 、 氧氟沙星 、 洛美沙星 、 氟羅沙星 ，諾氟沙星 、 依諾沙星抗菌活性較上述低 。新一代則有明顯改善 ? 氧氟沙星和環(huán)丙沙星對(duì)結(jié)核分支桿菌和其它分支桿菌等具有一定抗菌作用，對(duì)砂眼衣原體、肺炎衣原體、解脲支原體和人型支原體有較好的作用。 ? 林可霉素和克林霉素抗菌譜相同 ， 二藥完全交叉耐藥 ， 但克林霉素抗菌作用較林可霉素強(qiáng) 4～ 8倍 。 ? 主要用于各種厭氧菌和金葡菌等革蘭陽(yáng)性菌引起的感染 。 屬快效殺菌劑 ， 作用于細(xì)胞壁 ，抑制細(xì)胞壁蛋白質(zhì)的合成 ， 體外或體內(nèi)細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性 。 對(duì) G＋ 菌包括需氧菌和厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌作用 ， 耳腎毒性明顯少于萬(wàn)古霉素 。 其毒性反應(yīng)與血藥濃度有關(guān) 。 ?變態(tài)反應(yīng)： 紅人綜合癥 。 51 磷霉素 ?具廣譜的抗菌作用 ， 對(duì) G＋ 球菌 、 腸桿菌科、 綠膿桿菌和部分厭氧菌等均有一定的抗菌活性 ， 但較青霉素和頭孢菌素類差； ?與其它抗生素之間不產(chǎn)生交叉耐藥； ?組織分布廣泛 ， 并可透過(guò)血腦屏障 ， 腎功能減退時(shí)不需調(diào)整劑量； ?不良反應(yīng)少而輕微 ?常用于聯(lián)合治療 52 其他抗生素 ? 四環(huán)素，米諾環(huán)素，多西環(huán)素 核糖體 30s亞基抑蛋白質(zhì)合成，影響細(xì)胞通透性 ? 氯霉素，甲砜霉素 抑制蛋白質(zhì)合成 ? 利福平，利福噴丁，利福霉素 抑制核酸合成 ? 褐霉素 (夫西地酸 ) 作用于核糖體 ? 噁烷酮類：利奈唑酮 Linezolid 阻斷蛋白質(zhì)合成 53 磺胺類及其他化學(xué)合成藥 ?磺胺類：磺胺嘧啶 ,磺胺甲惡唑 ,磺胺多辛 復(fù)方磺胺嘧啶，復(fù)方磺胺甲惡唑 ?呋喃類：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林 ?其 他：甲氧芐氨嘧啶 甲硝唑 54 抗菌藥物合理使用的難點(diǎn) ? 病原體檢測(cè)需要時(shí)間 ? 有些病原體常規(guī)方法難以檢測(cè) ? 尚未認(rèn)識(shí)的病原體 ? 與感染具有相似表現(xiàn)的非感染性疾病很多 ? 引起某部位感染的病原體種類繁多，病原譜可變遷 ? 不同宿主的常見病原譜可有顯著差別 ? 大量病原體的耐藥性在變遷，且有地區(qū)差異 ? 抗菌藥物體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)、藥效學(xué)，組織滲透與局部濃度 ? 藥物選擇品種多，各有不同特點(diǎn) ? 細(xì)菌生物膜，微生態(tài)平衡，誘發(fā)耐藥菌的社會(huì)負(fù)擔(dān) …… 59 經(jīng)驗(yàn)性抗菌藥物選藥依據(jù) ?院內(nèi)或院外感染，最可能的致病菌 ?本地區(qū)及所在醫(yī)院細(xì)菌的耐藥性動(dòng)態(tài) ?所選抗菌藥物是否對(duì)可能的致病菌有效 ?抗菌藥物藥動(dòng)學(xué) /藥效學(xué)基本知識(shí)如半減期、到達(dá)病灶的濃度 ?是否已用過(guò)抗菌藥物，無(wú)效的原因 ?是否存在免疫功能低下 ?有無(wú)肝、腎功能減退 60 第 二 部 分 抗菌藥物臨床應(yīng)用分級(jí)管理辦法 6
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