細(xì)菌耐藥性發(fā)展與抗耐藥菌藥物的發(fā)展-在線瀏覽
2025-07-15 01:54本頁面
【正文】 O N_OHOH NSR C O NHOC O2_C H2+ R 39。β 內(nèi) 酰 胺 酶針對抗菌藥物酶的新藥開發(fā) β 內(nèi)酰胺類酶抑制劑的應(yīng)用 NO O HO H C O 2 HNS C H 3C H 3C O O HOH C O C H NH 2 NH O棒酸 羥氨芐青霉素 組成奧格門汀 的兩種化合物的結(jié)構(gòu) NO O HO H C O 2 H棒酸 NS C H 3C H 3C O O HOH C O C H NN a O O CS羧噻吩青霉素 組成替門汀的兩種化合物的結(jié)構(gòu) 組成優(yōu)力新的兩種化合物的結(jié)構(gòu) NS C H3C H 3C O O HOH C O C H NH 2 NOSC O O HC H 3C H 3OOO舒巴坦 氨芐青霉素 OSC O O HC H 3C H 3OOO舒巴坦 NOH C O C H NH NH OC ONNOOC 2 H 5SC O O N aC H 2 SNNNNNC H 3頭孢哌酮 組成舒普深的兩種化合物的結(jié)構(gòu) 組成他佐西林的兩種化合物的結(jié)構(gòu) NSO OOC O O HC H 3C H 2 NNN C H C O H NH NC O N N C 2 H 5O ONSOC H 3C H 3C O O N a他佐巴坦 氧哌嗪青霉素 NS C H 3C H 3OC O O C H 2 O O CNSH 3 CH 3 CON H C C HON H 2 青霉烷砜和氨芐青霉素縮合成雙酯化合物舒他西林 針對抗菌藥物酶的新藥開發(fā) 降低藥物對酶的結(jié)構(gòu)適應(yīng)性 ① 向青霉素分子中受 β 內(nèi)酰胺酶攻擊部位附近導(dǎo)入障礙性基團(tuán)，使酶難與之結(jié)合，從而保護(hù)青霉素免遭分解 ② 向側(cè)鏈導(dǎo)入 Z氧亞胺基 (肟基 )或 O烷基取代的肟基可增強(qiáng)對廣譜 β 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 ? 頭孢呋辛 ? 頭孢噻肟 ? 頭孢地尼 ? 等氨噻肟型第三代以及第四代頭孢菌素等，但可被超廣譜 β 內(nèi)酰胺酶 (氧亞胺 β 內(nèi)酰胺酶 )分解 ONNO C H 3O NSO C H 2 O C O C H 3C O O HH頭 孢 呋 辛 ( c e f u r o x i m e ) 頭 孢 噻 肟 ( c e f o t a x i m e )NO NSO C H 2 O C O C H 3C O O HHNSNO C H 3H 2 NNO NSOC O O HHNSNO HH 2 N C H 2頭 孢 地 尼 ( c e f d i n i r )③ 向 β 內(nèi)酰胺環(huán)上引入甲氧基或甲酰氨基，增強(qiáng)酶穩(wěn)定性 頭孢西丁 ?頭孢美唑 頭孢替坦 頭孢拉腙 對超廣譜 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ?頭孢米諾 氨基糖苷類 保護(hù)被鈍化酶修飾的基團(tuán) OO HH3C H NOON H2R H NH OON H2H2NO HH3CR慶 大 霉 素 C1 a — H依 替 米 星 — C2H513461 39。5 39。2 39。1 2
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