藥理學(xué)——第28章作用于血液與造血器官的藥物-在線瀏覽
2025-07-13 18:22本頁面
【正文】 液透析等抗凝。 ?與血漿蛋白、基質(zhì)蛋白、 PF4的親和力低，有更好的量效關(guān)系 ?tl／ 2比肝素長(zhǎng) 24倍。 1:1分子直接與凝血酶結(jié)合 ， 抑制凝血酶活性 ?基因重組水蛭素 (r— hirudin)作用與天然水蛭素相同 . 水 蛭 素 (hirudin) 口服抗凝藥 基本結(jié)構(gòu)： 4羥基香豆素 香豆素類 雙香豆素（ dicoumarol） 華法林（ warfarin,芐丙酮香豆素） 醋硝香豆素（ acenocoumarol,新抗凝） 維生素 K拮抗劑 抑制維生素 K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止維生素 K的反復(fù)利用 影響含有谷氨酸殘基的凝血因子 Ⅱ 、 Ⅶ 、Ⅸ 、 Ⅹ 的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段 【藥理作用】 對(duì)已形成的凝血因子無抑制作用 抗凝作用出現(xiàn)時(shí)間較慢 需 8～ 12小時(shí)后發(fā)揮作用 1～ 3天達(dá)到高峰 停藥后抗凝作用尚可維持?jǐn)?shù)天 特點(diǎn)： 口服吸收完全 與血漿蛋白結(jié)合率為 90%～ 99% t1/2為 10～ 60小時(shí) 主要在肝及腎中代謝 【體內(nèi)過程】 與肝素同，可防止血栓形成與發(fā)展 【臨床應(yīng)用】 ①食物中維生素 K缺乏或應(yīng)用廣譜抗生素可使本類藥物作用加強(qiáng)。 ③水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強(qiáng)。 【藥物相互作用】 阿司匹林 (Aspirin) 乙酰水楊酸 (acetylsalicylic acid) 第二節(jié) 抗血小板藥 與環(huán)氧酶活性部分絲氨酸殘基發(fā)生不可逆的乙酰化反應(yīng)，使酶失活 抑制花生四烯酸代謝，減少對(duì)血小板有強(qiáng)大促聚集作用的血栓素 A2(TxA2)的產(chǎn)生，使血小扳功能抑制。 對(duì)血小板中環(huán)氧酶的抑制是不可逆的，只有當(dāng)新的血小板進(jìn)入血液循環(huán)才能恢復(fù) 強(qiáng)效血小板抑制劑； 能抑制二磷酸腺苷 (ADP)、 花生四烯酸 (AA)、膠原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。 噻氯匹定 (ticlpidine) 對(duì)血小板有抑制作用 。 抑制腺苷攝取 ， 進(jìn)而激活血小板腺苷環(huán)化酶使 cAMP濃度增高 。 既能抑制多種誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集與分泌 ， 又能擴(kuò)張血管 ， 有抗血栓形成作用 。 組織型纖溶酶原激活物 (tPA)、 尿激酶型纖溶酶原激活物 (cuPA)有一定程度的特異性 ，但人體應(yīng)用
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