藥物設計的生命科學基礎-在線瀏覽
2025-07-13 18:21本頁面
【正文】 具有三級結(jié)構亞基的聚集體。不是所有蛋白質(zhì)分子都具有四級結(jié)構。還能迚一步形成環(huán)狀或麻花狀的三級結(jié)構。 3’→5’ ）的多核苷酸長鏈組成，脫氧核糖和磷酸排列在每條鏈外側(cè)，堿基在內(nèi)側(cè)（互補配對） ； DNA分子中的堿基排列順序和堿基配對關系是生物物種遺傳的基礎 。 RNA： 核糖核酸是由與 A、 G、 C、 U等堿基相應的各種核苷酸通過磷酸二酯鍵而形成的多核苷酸長鏈分子。 RNA與蛋白質(zhì)合成密切相關，參與蛋白質(zhì)生物合成的RNA有三種： mRNA（蛋白質(zhì)生物合成的模板）、 tRNA（氨基酸搬運工具）， rRNA（蛋白質(zhì)生物合成的場所） . 生物高分子結(jié)構的可變性 1. 一級結(jié)構的改變 生物高分子在體內(nèi)合成后，往往需要經(jīng)過某些“加工”才能變成具有特定結(jié)構和生物功能的分子。 2. 高級結(jié)構的改變 生物大分子的高層次結(jié)構是靠分子內(nèi)非共價鍵來維系的，這些非共價鍵使分子中很多基團不能自由轉(zhuǎn)動。有些非共價鍵可因外來分子或周圍環(huán)境的影響而改變，從而使得生物高分子局部空間構象有所改變。 變構效應 是結(jié)構可變性的另一類型：某些分子作用于生物高分子的一定部位，可引起較進處另一部位空間構象的改變，迚而起到調(diào)控作用。變性是生物高分子有規(guī)則的高級結(jié)構的破壞。但通過適當?shù)耐緩匠ミ@些因素，可使變性了的高分子恢復到天然構象，并呈現(xiàn)原有活性。 ? 共價鍵結(jié)合： 殺蟲藥、膽堿酯酶抑制劑和烷化劑類抗腫瘤藥 ? 非共價鍵的相互作用： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 ? 藥物與生物靶點相互作用的適配關系 ? 藥物與靶點的互補性： 靶點電荷的分布與匹配；空間排列與構象互補 ? 影響藥物與靶點契合的立體化學因素： 幾何異構、光學異構 ? 藥物與生物靶點相互作用的基本理論 ? 占領學說： 靶藥理效應與受體被藥物結(jié)合的數(shù)量成正比 ? 誘導契合學說： 作用部位可塑性，誘導構象可逆性改變 ? 變構學說： 激活型構象與靜息型構象 ? 速率學說： ? 大分子微擾動學說： ? 二態(tài)模型的占領 活化學說： 第三節(jié) 生物膜與藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 ? 絕大部分受體都在細胞膜上，也是膜的組成部分，很多藥物就是通過影響細胞膜的功能而發(fā)揮藥效
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