植物生化制藥第五章核酸類藥物-在線瀏覽
2025-07-13 12:10本頁面
【正文】 使酶類藥物的應(yīng)用得到了迅速發(fā)展。 2. 對其作用的底物具有較高的親和力。 4. 要求純度高，特別是對注射用的酶類藥物純度要求更高。 二、酶的分子組成及分類 1. 酶分子的組成 ①單體酶 ②寡聚酶 ③多酶復(fù)合體 酶 有機(jī)物分子 金屬有機(jī)物 金屬 輔酶或輔基（非蛋白部分） 酶蛋白 復(fù)合蛋白質(zhì) 單純蛋白質(zhì)（單體酶） 2. 酶的分類 分類 名稱 催化反應(yīng)的類型 實(shí)例 1 氧化還原酶 電子轉(zhuǎn)移 醇脫氫酶 2 轉(zhuǎn)移酶 轉(zhuǎn)移功能基團(tuán) 己糖激酶 3 水解酶 水解反應(yīng) 胰蛋白酶 4 裂合酶 鍵的斷裂 丙酮脫羧酶 5 異構(gòu)酶 分子內(nèi)基團(tuán)的轉(zhuǎn)移 順丁烯二酸異構(gòu)酶 6 連接酶或合成酶 鍵形成與水解偶聯(lián) 丙酮羧化酶 表 61 酶的國際分類 三、酶類藥物的臨床應(yīng)用 1. 消化酶類 2. 抗炎、黏痰溶解酶 3. 與纖維蛋白溶解作用有關(guān)的酶類 4. 抗腫瘤的酶類 5. 其它生理活性酶 6. 復(fù)合酶 表 62 酶類藥物一覽表 第二節(jié) 酶類藥物的一般制備方法 酶制備過程的特點(diǎn)： 一是某種酶在生物體內(nèi)含量甚少，且有分布部位特異性。 酶制備一般包括四個(gè)步驟：酶的原材料的選擇與處理；酶的提?。幻傅募兓?；酶活力的測定和純度檢測。 （ 2）考慮生物在不同發(fā)育階段及營養(yǎng)狀況時(shí)，酶含量的差別及雜質(zhì)干擾的情況。 （ 4）提取步驟是否簡便易行。 （二）原材料的預(yù)處理 1. 機(jī)械法 3. 超聲波法 4. 酶解法 5. 丙酮粉法 二、酶的提取 1. 水溶液法 常用稀鹽溶液或緩沖液提取，經(jīng)過預(yù)處理的原料，包括組織糜，勻漿，細(xì)胞顆粒，丙酮粉都可用水溶液抽提。 2. 有機(jī)溶劑法 某些結(jié)合酶，由于和脂質(zhì)結(jié)合牢固，需用有機(jī)溶劑除去脂質(zhì)，且不能使酶變性。 丁醇性質(zhì)：親脂性強(qiáng)、兼具親水性、在脂與水分子間能起表面活性劑的橋梁作用。 評價(jià)一個(gè)純化工藝好壞，主要看兩個(gè)指標(biāo)：酶比活和總活力回收率。 在酶的分離提純中，總活力用于計(jì)算某一抽提或純化步驟后酶的回收率（ Y），而比活力則用于計(jì)算某一純化步驟的效果，即純度的提高（ E），其關(guān)系如下： Y=某步驟后的總活力 /某步驟前的總活力 E=某步驟后的比活力 /某步驟前的比活力 五、菠蘿蛋白酶 是從菠蘿汁或加工菠蘿削下的廢皮中提取的一種蛋白水解酶，粗菠蘿水解酶是各種成分的混合物，除蛋白水解酶系外，還含有磷酸酯酶、過氧化物酶、纖維素酶、其它糖苷酶及非蛋白物質(zhì)。能分解肌纖維，可單獨(dú)或與胰蛋白酶制成合劑使用，消除各種單純性炎癥、水腫、血腫，促進(jìn)抗生素和化療藥物的滲透和擴(kuò)散。試用于同抗生素配伍治療關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)周圍炎、蜂窩組織炎和小腿潰瘍等。略溶于水，水溶液無色至淡黃色，有時(shí)有乳白光，不溶于乙醇、氯仿和乙醚，為一種巰基酶。最適 ，相對分子量 33000。 （二）生產(chǎn)工藝（白陶土吸附法） （吸附） 白陶土 10℃ 菠蘿蛋白酶成品 濕菠蘿蛋白酶精制品 澄清液 粗制品 （沉淀） HCl pH4 （溶解） 自來水， NaOH 洗脫液 （鹽析、抽濾） HCl，（ NH4） 2SO4 pH=～ 5 吸附物 （洗脫） Na2CO3或 NaOH （ NH4） 2SO4 pH=～ 7 壓出液 菠蘿皮 （壓榨） 苯甲酸鈉 （干燥、粉碎） pH7～ （三）檢驗(yàn)方法 1. 性狀 富有菠蘿香氣，淺黃色或淺棕黃色粉末。 （ 2）酶活力單位定義 在測定條件下 [ ，（ 37+℃ ） ]，每分鐘水解酪蛋白釋放出的三氯乙酸可溶物在 275nm的吸光度與 1181。 （ 3）測定步驟 ① 適當(dāng)稀釋樣品后，精密量取樣品待測液 1mL，置于具塞試管中，于， 37℃ 預(yù)溫 10min，迅速加入 37℃ 預(yù)溫的酪蛋白溶液 5mL，從開始加入起準(zhǔn)確反應(yīng) 10min，加入三氯乙酸溶液 5mL，混勻，保溫 10min后過濾。用分光光度計(jì)在 275nm的波長處測吸光度 A。g/mL酪氨酸吸光度 A。 對心血管疾病的防治 菠蘿蛋白酶作為蛋白水解酶對心血管疾病的防治是有益的。 用于燒傷脫痂 菠蘿蛋白酶能選擇性地除 皮 , 使新皮移植得以盡早進(jìn)行。局部使用抗生素不影響菠蘿蛋白酶的效果。菠蘿蛋白酶還可治療腹瀉。相關(guān)研究表明 , 它能促進(jìn)抗生素在感染部
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