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2025-06-19 05:03本頁(yè)面
【正文】 。由于 m門和 h門都有開(kāi)和關(guān)兩種狀態(tài)，故通道的狀態(tài)是由這兩個(gè)門的兩種狀態(tài)所形成的三種組合來(lái)決定的。 m門、 h門 均開(kāi) → 通道開(kāi)放 m 門關(guān)、 h門開(kāi) → 靜息關(guān)閉 m門開(kāi)、 h門關(guān) → 失活關(guān)閉 (二 )離子選擇性 不同通道對(duì)不同離子的通透性不同，即具有離子選擇性 (ionic selectivity)。根據(jù)離子選擇性的不同，通道可分為鈉通道、鈣通道、鉀通道、氯通道等。比如， Na+通道除了對(duì) Na+通道外，對(duì) NH4+也通透，甚至對(duì) K+也稍有通透。 鈉通道有三大特征；①對(duì)鈉離子的選擇通透；②電壓依賴性激活；③電壓依賴性失活。細(xì)胞膜去極化將引起鈉通道開(kāi)放，大量Na+從細(xì)胞外液經(jīng)鈉通道快速內(nèi)流，導(dǎo)致膜去極化引發(fā)動(dòng)作電位。同時(shí)它還是重要的藥物作用部分，如局部麻醉藥和 I類抗心律失常藥，就是分別選擇性地阻斷神經(jīng)細(xì)胞和心肌細(xì)胞上的鈉通道，達(dá)到阻斷興奮傳播和降低細(xì)胞興奮性的作用。 臨床上常用的局部麻醉藥 (如利多卡因 ， 普魯卡因等 )為脂溶性化合物 ，它們的作用部位是 h閘門 ， 故為失活促進(jìn)劑 。 臨床上的 I類抗心律失常藥都作用于鈉通道 ， 但由于它們的通道選擇性和對(duì)通道的阻斷特性不同 ， 又被分為三種類型： ① 在一定程度上抑制動(dòng)作電位的 0相 ， 除了鈉通道外還同時(shí)抑制鉀通道延長(zhǎng)復(fù)極化過(guò)程的藥物 ， 如奎尼丁 、 普魯卡因胺等 ， 被稱為 IA類藥物 。 ③在選擇性和作用上最強(qiáng)的鈉通道阻斷劑，顯著地抑制 0相，明顯減慢心肌傳導(dǎo)速度，但對(duì)復(fù)極化過(guò)程影響較小的藥物， Eneainide(哌茴苯胺 )、flecainide（哌氟酰胺 )和 Propafenone(苯丙酰苯心胺 )等為 1c類藥物。藥物與通道間的相互作用及其頻率依鞍性阻斷與藥物對(duì)鈉通道作用的狀態(tài)依賴性有關(guān)。所以高頻率電脈沖 (如快心率 )時(shí)通道更多處于開(kāi)放狀態(tài)而易被藥物阻斷；被阻斷的通道在靜息時(shí)復(fù)活減慢，更長(zhǎng)時(shí)間地處于失活關(guān)閉狀態(tài)，更使藥物作用加強(qiáng)。不僅鈉通道阻斷劑，鈣通道阻斷劑如維拉帕米等也具有這一特性。受體位點(diǎn)在鈉通道外口，故需胞外給藥才有效。 箭毒蛙毒素 (batrachotoxin， BTX)、木藜蘆堿(erayanotoxin， CTX)、藜蘆堿 (veratridine)，烏頭堿、除蟲(chóng)菊酯等均為脂溶性神經(jīng)毒素，它們對(duì)通道的激活和失活都有影響，一方面使鈉通道失活解除，另一方面使鈉通道容易激活，故又稱閘門調(diào)制劑。簡(jiǎn)單地講，反映細(xì)胞生死存亡的客觀指標(biāo)就是判斷該細(xì)胞是否還存在著細(xì)胞膜負(fù)電位。 (二 )鉀通道 (1))延遲整流鉀通道 (Kv)：也 稱 IK通道 ，是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的K+通道，廣泛存在于各種組織中。目前所說(shuō)的 Kv主要是指性質(zhì)與槍烏賊神經(jīng)軸突 Kv相似的 K+通道，是細(xì)胞去極化時(shí)激活的外向鉀電流。其主要功能是參與細(xì)胞的復(fù)極化過(guò)程。 近年來(lái)發(fā)現(xiàn) Kv又可分為兩種亞型，即快速激活 (Kvr)的和緩慢激活的 (Kvs)兩種通道，目前常用的 Ⅲ 類抗心律失常藥均選擇性地作用于 Kvr，對(duì) Kvs沒(méi)有作用。其作用主要是參與調(diào)節(jié)膜興奮性、減慢去極化速度、降低動(dòng)作電位發(fā)放頻率。另外， 4氨基吡啶(4AP)和某些新抗心律失常藥對(duì) KA有相對(duì)的選擇性抑制作用。這種通道只允許 K+內(nèi)流和一定程度上的外流：在膜電位負(fù)于靜息電位時(shí)，表現(xiàn)為純的 K+內(nèi)流；當(dāng)細(xì)胞膜弱去極化時(shí)， K+則外流，而進(jìn)一步去極化時(shí)，外流反而減少甚至消失。 (4)乙酰膽堿敏感鉀通道 (KAch)：主要存在于心房細(xì)胞中 ， 除了具有電壓依賴的特性外 ， 還是 G蛋白調(diào)節(jié)的鉀通道 ， 因而它的活性是受體調(diào)節(jié)的 ， 在心臟中主要由膽堿能受體和腺苷受體調(diào)節(jié) ， 是影響心臟自律性的重要因素之一 。 (5)ATP敏感鉀通道 (KATP)：正常情況下 ， 該通道處于關(guān)閉狀態(tài)
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