精細(xì)有機(jī)合成逆合成分析和分子的切斷教學(xué)ppt-在線瀏覽
2025-03-09 10:11本頁(yè)面
【正文】 RCO3H 3. 取代 CH3 CCl3 Cl2, PCl3 CN CO2H HO, H2O NNNN(四 ) 親核取代 1. 重氮鹽的取代 M eC NF G I M eN H 2F G I M eN O 2M eA r N 2 + ZA r ZA r N H 2 H O N OZ 試劑 HO H2O RO ROH CN Cu(I) CN Cl Cu Cl Br CuBr I KI Ar ArH H H3PO2 / EtOH / H+ 2. 鹵代物的親核取代 C lH N O3H2S O4C lN O2N O2N uN uN O2N O2N R2O2N N O2C F3C lO2N N O2C F3C lC F3( R n 丙 基 )(五 ) 次序規(guī)則 第 一 類(lèi) O, N R2, N H R , N H2 O H , O R , N H C O R O C = O加 快 強(qiáng) 活 化 中 等 C H3 ( R ) A r X ( F , C l , B r , I ) 弱 活 化 基 團(tuán) 第 二 類(lèi) , 致 鈍 基 團(tuán)第 三 類(lèi) N + ( C H 3 ) 3 , C F 3 , C C l 3 N O 2 C N , S O 3 H , C H O , C O R , C O O H , C O O R ,強(qiáng) 鈍 化C N H 2O+ N H 3間位定位基 鄰對(duì)位定位基 (六 ) 芳香化合物切斷規(guī)律： 考察官能團(tuán)之間的相互關(guān)系 ， 找到正確 定位基團(tuán) 蒿蒲香酮： a B r+ ( 錯(cuò) )b+C l( 正 確 定 位 )aObOO注意： ① 第一類(lèi)定位基為定位基團(tuán)較好； ② 較少用第二 、 三類(lèi)定位基； ③ 注意合成子的結(jié)構(gòu)特征。如：酰鹵 ， 醛 ， 酮 。 C O C lR N H C H2R 39。OL i A l H4R2R1OR2R1R N即經(jīng)過(guò) FGI得到胺 N M e2F G IN M e2OC NC O C l + H N M e2B rB rC O2M gS O C l2C O C lNbaNOC N C O C l+ H 2 NNC Nn B u N H 2 + O ( 已 成 功 )( 可 用 )F G IF G Iabn H e x C H 2 F G I n H e x C C N酰 胺n H e x C O C l +NON H NF G I C O C l + H N M e2N M e 2N M e 2O（ 二 ） 、 伯胺制備 通過(guò)腈的還原 ， 通常不用酰胺 。 C H2N O2H2催 化 劑M e C NR1R3R2N O2R1R3R2N H2R1R3R2O HR1R3R2N H C O M eH O / H2OR i t t e r 反 應(yīng)R2X , R3XH+R1R3R2N C M eH2OM e OM e ON H2F G IM e OM e OC NM e OM e OC lM e OM e O+①M(fèi) e OM e ON O2 M e OM e OC H O+ M e N O 2②H C lC H2O +P hF G I P h F G I P h D A+P hP h C H O + O 2 N C H 3N H 2 N O 2 N O2N O 2（ 三 ） 、 其它胺 疊氮 R B r N a N 3 R N 3 R N H 2L i A l H 4H 2 , P d CR N H 2O HF G IR N 3O H1 , 2 OR+ N 3N a N 3 含 NH2— 的試劑 Na NH2 OOON H3N HOOK O HE t O HNK+OOR B rN KOON H2N H2N HN HOO+ R N H2保護(hù)基的利用 H NOH2NOF G IN CON COOO+HOM e O O CHO+C O O M e（五）、嗎氯貝胺 (Moclobemide)的合成 嗎氯貝胺，又名摩氯苯胺， 化學(xué)名： N[2(4 一嗎琳基 )乙基」對(duì)氯苯甲酰胺 選擇性單胺氧化酶 A 的可逆性抑制劑。 NHN OC lONN OC lHONXC lHOC lC lONO HC lHOO C H3C lOH2NN OH2NN H2 C l H2C O C H2C lN OCH2NOH2
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