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2025-02-22 11:26本頁面
【正文】 —漏斗 DA通路 調(diào)控腦內(nèi)垂體激素的分泌 ◆ 延腦 DA系統(tǒng) 與中樞性嘔吐 反應有關 多巴胺能神經(jīng)通路 腹側(cè)背蓋區(qū) 多巴胺能神經(jīng)通路 受體亞型 D1 D2 D3 D4 D5 黑質(zhì) 紋狀體神經(jīng)通路 中腦 邊緣系統(tǒng)神經(jīng)通路 中腦 皮層系統(tǒng)神經(jīng)通路 結(jié)節(jié) 漏斗神經(jīng)通路 ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 多巴胺能神經(jīng)通路上受體亞型的分布 多巴胺受體及其在腦內(nèi)的分布 ? 鎮(zhèn)吐作用 小劑量： 阻斷延腦催吐化學感受 （ CTZ） 的 D2受體 大劑量： 直接抑制嘔吐中樞 對前庭刺激引起嘔吐無效 抑制延腦催吐化學感受區(qū)旁呃逆中樞 ， 治療頑固性呃逆 ? 對體溫調(diào)節(jié)的影響 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞 ， 使體溫調(diào)節(jié)失靈 。 ? 對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響 ? 植物神經(jīng)系統(tǒng) 阻斷 α 受體： 翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用 ， 抑制血管運動中樞 ， 直接舒張血管平滑肌 ， 血管擴張 ， 血壓下降 。 ? 分布： 脂溶高 ， 易在脂肪組織中蓄積；易透過血腦屏障 ， 血漿蛋白結(jié)合率高 。 ? 存在個體差異 ， 臨床用藥應做到個體化 。 臨床應用 1. 治療精神分裂癥 對 Ⅰ 型精神分裂癥和急性患者療效好 ， 對慢性精神分裂癥患者療效較差； 對 Ⅱ 型精神分裂癥患者無效甚至加重病情； 可治療躁狂癥及其他精神病伴有的興奮 、 緊張及妄想等癥狀 。 對頑固性呃逆有顯著療效 。 適應證： 嚴重創(chuàng)傷 、 感染性休克 、 高熱驚厥 、 中樞 性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療 。 ?昏迷患者 （ 特別是應用中樞抑制藥后 ） 禁用 。 ?嚴重肝功能損害者禁用 。 氟奮乃靜和三氟拉嗪療效好 ， 常用；奮乃靜療效較差 。 二、 硫雜蒽類 基本化學結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類相似 ， 作用也相似 。 特點 ：調(diào)整情緒 、 控制焦慮抑郁的作用較氯丙嗪強 ，抗幻覺妄想作用不如氯丙嗪 ；抗腎上腺素與抗膽堿作用較弱 ， 不良反應較輕 ， 錐體外系癥狀少 。 三、丁酰苯類 氟哌啶醇 （ haloperidol） 作用機制： 與氯丙嗪相似 作用特點： 明顯控制各種精神運動興奮 ， 對慢性癥狀有 較好療效； 不良反應： 錐體外系副作用發(fā)生率高 、 嚴重 。 氟哌利多 （ droperidol） 作用維持時間短 ， 常與鎮(zhèn)痛藥芬太尼合用 ， 具神經(jīng)安定 鎮(zhèn)痛作用 。 舒必利 (sulpiride) 機制： 選擇性地阻斷中腦－邊緣系統(tǒng) D2受體 特點： 對緊張型精神分裂癥療效好，奏效快。尚 有抗抑郁作用 ，可用于治療抑郁癥。 機理： 特異性阻斷中腦 皮層和中腦 邊緣系統(tǒng)的 DA（ D4） 受體和 5HT受體 。 特點： 抗精神病作用較強 ， 對其他藥物無效的病例仍有效 ， 見效快 （ 一周內(nèi) ） ， 也適用于慢性精神分裂癥 。 優(yōu)點： 抗精神病作用強而幾無
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