手性農(nóng)藥的合成ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 11:16本頁面
【正文】 殺菌劑 2， 4－滴丙酸 2甲 4氯丙酸 草銨磷 吡氟禾草靈 吡氟乙草靈 烯禾定 咪草酯 喹禾靈 丙草胺 功夫菊酯 氯氰菊酯 溴氰菊酯 氰戊菊酯 馬拉硫磷 粉唑醇 丙環(huán)唑 戊唑醇 唑菌酮 丁苯嗎啉 表 161 商業(yè)價值重要的手性化合物 對映體 (包括非對映異構(gòu)體 )與生物活性之間的關(guān)系歸結(jié)如下四類 : (1)一個對映體有活性，另一個對映體沒有活性 (即使有活性也極低 )。 (2)二個對映體之間活性的差別并不大 (在幾倍至 l0倍以內(nèi) )。殺菌劑甲霜靈的活性在體內(nèi) (R)體較 (S)體要強(qiáng) 3～ 10倍，而在體外要強(qiáng) 1000倍之多。 如殺菌劑三唑酮，因為分子中不對稱中心是在羰基及三唑基的 a位上，所以有人認(rèn)為這就易于發(fā)生外消旋化而造成活性無差別。 如三唑類農(nóng)藥的殺菌作用是抑制麥角甾醇生物合成，而其調(diào)節(jié)植物生長作用是抑制赤霉素的生物合成。 酶是生命體內(nèi)活的催化劑，生命體的生理生化反應(yīng)都是受酶催化的。反之，則無效，甚至?xí)a(chǎn)生毒副作用。 單一高活性手性體或不含無效手性體的手性農(nóng)藥以低的劑量達(dá)到高的藥效，減少了農(nóng)藥向自然界的投入，在避免藥害的同時，節(jié)省了一半以上原料，滿足了社會發(fā)展的要求，提高了經(jīng)濟(jì)效益。 另外，由于管理、知識產(chǎn)權(quán)、市場與效益等諸因素致使人們進(jìn)行手性農(nóng)藥合成研究，采用單一異構(gòu)體，或提高某種異構(gòu)體的含量。第一種光學(xué)拆分法有下列幾種方法： (1)優(yōu)先結(jié)晶法；（ 2）非對映體法； (3)利用酶及微生物法； (4)用手征性高壓液相直接分離，選擇性取得所需光學(xué)活性體的方法；(5)立體轉(zhuǎn)換技術(shù)（差向異構(gòu)技術(shù)）；第二種合成方法有下列幾種方法： (1)以光學(xué)活性化合物（手性合成子）為起始原料的化學(xué)導(dǎo)向合成法； (2)不對稱合成法； (3)利用酶
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