抗生素合理用藥ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 09:32本頁面
【正文】 度 0 時 間 最高安全濃度 最小有效濃度 ∞ 毒性作用 治療作用 無效作用 防突變濃度 T＞ MIC 抗生素后效應(yīng) 血藥濃度與療效及毒性關(guān)系 血 藥 濃 度 0 時 間 最高安全濃度 最小有效濃度 ∞ 毒性作用 治療作用 無效作用 MPC 突變選擇窗 藥動學(xué) /藥效學(xué)相關(guān)性模式圖 血 藥 濃 度 0 0 12 24 1 10 Cmax Cmax/MIC AUC/MIC MIC T＞ MIC SubMIC PAE （ mg/L） 時間（ h） 抗生素藥物作用部位及機制 作用部位 機制 抗菌藥物 主要靶位 細胞壁 阻斷細胞壁合成 青霉素類 頭孢菌素類 轉(zhuǎn)肽酶 轉(zhuǎn)肽酶 核糖體 阻止核糖體 蛋白合成 糖肽類 磷霉素類 環(huán)絲氨酸 桿菌肽 氯霉素類 大環(huán)內(nèi)脂類 林可霉素類 四環(huán)素類 氨基糖甙類 乙酰 D丙氨酰 丙氨酸多聚酶 丙酮酸 UDPNAG轉(zhuǎn)移酶 丙氨酸消旋酶 /合成酶 異丙基磷酸酶 肽鏈轉(zhuǎn)移酶 轉(zhuǎn)位酶 肽鏈轉(zhuǎn)移酶 伸長因子 G 核糖體亞基 A位 核酸 阻斷 DNA,RNA合成 喹諾酮類 利福霉素類 呋喃類 初始合成階段和轉(zhuǎn)運過程 DNA旋轉(zhuǎn)酶 RNA聚合酶 DNA支架結(jié)構(gòu) 細胞膜 葉酸合成 影響細胞漿膜通透性 影響葉酸代謝 多粘菌素 磺胺類 甲氧芐胺嘧啶 DNA支架結(jié)構(gòu) 磷脂 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸還原酶 細菌耐藥的現(xiàn)狀 40年代 純化獲得青霉素 60年代研制成 第一代頭孢菌素 ?內(nèi)酰胺類抗生素 廣泛應(yīng)用于臨床 60年代分離出 第一例 ?內(nèi)酰胺酶 發(fā)現(xiàn)越來越多的針對 各種抗生素的耐藥菌 對抗耐藥的新藥 不斷研制開發(fā) 細菌優(yōu)勝劣汰，耐藥菌隊伍不斷壯大 幾十年來抗生素的 進一步開發(fā) Journal of Internal Medicine Vol 37。內(nèi)酰胺類 干擾細胞壁合成 產(chǎn) 223。 喹諾酮類： 環(huán)丙沙星，左氧氟沙星 聯(lián)合氨基糖苷類 ：阿米卡星 ?AmpC酶水解以下抗生素： 青霉素類 頭霉素類 1,2,3代頭孢菌素類 單環(huán)類 加酶抑制劑復(fù)合藥（克拉維酸，舒巴坦，他唑巴坦） AmpC酶 可分為誘導(dǎo)型、結(jié)構(gòu)型和質(zhì)粒型。 頭孢菌素類 第一代 第二代 第三代 第四代 頭孢噻吩（先鋒 頭孢羥唑（頭 頭孢噻肟，頭孢 頭孢吡肟（馬 I號），頭孢氨 孢孟多），頭 氨噻肟（凱福隆） 斯平），頭孢 芐（先鋒 Ⅳ ） 孢呋肟（頭孢 頭孢哌酮，頭孢 克定 頭孢唑啉（先鋒 呋辛），頭孢 氧哌唑，先鋒必， Ⅴ ）頭孢拉啶 替安（頭孢噻 頭孢唑肟，頭孢他 （先鋒 Ⅵ ） 乙胺唑）頭孢 啶，頭孢曲松（菌 頭孢氯氨卡 必治） （頭孢克羅） β內(nèi)酰胺酶抑制劑 1 克拉維酸 （ claiulanicacid， 棒酸 ） 阿莫西林 克拉維酸（ Augmentin，安美汀） 替卡西林 克拉維酸（ Timentin，特美?。? 2 舒巴坦 （ sulbactam， 青霉烷砜 ） 氨芐西林 舒巴坦 (Unasyn,優(yōu)立新 ) 頭孢哌酮 舒巴坦 (Sulperaxon,舒普深 ) 舒他西林 (Sultamicillin) 3 他唑巴坦 （ Tazobactam， TAZ） 他唑巴坦 哌拉西林 (特治星 ) 其他 β內(nèi)酰胺類抗生素 (一 ) 頭霉素類 Cephamycins 由鏈霉素獲得的 ,有 A,B,C三型 ,以 C型抗菌作用最強 頭孢西丁 Cefoxitin:為半合成頭霉素 C,抗菌譜廣 G+,G菌 ,厭氧菌 ,需氧菌 ,對質(zhì)?；蛉旧w介 導(dǎo)的 β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 . 頭孢美唑 Cefmetasole 頭孢替坦 Cefotetam 頭孢拉宗 Cerfbuperasone (二 ) 碳青霉烯類及青霉烯類 1 碳青霉烯類： 是一種新型 β內(nèi)酰胺類抗生素 抗菌譜廣 ，對 G+菌， G菌，需氧菌，厭氧菌 對 β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 硫霉素 Thienamycin 亞胺培南 Imipenem 美羅培南 Meropenem： 對人類腎去氫肽 酶 I穩(wěn) 定，不需酶抑制劑。但化學(xué)性質(zhì)欠穩(wěn)定。 （三）單環(huán) β內(nèi)酰胺類 氨曲南 Aztneonam： 對 G菌作用強，對 β內(nèi)酰酶穩(wěn)定 卡蘆莫南 Carumonam： 抗菌譜 同 氨曲南 （四）氧頭孢烯類 拉氧頭孢 Kafamoxef： 抗菌譜廣，對 G菌活性強 氟氧頭孢 Flomoxef： 對需氧菌，厭氧菌均有作用 碳青霉烯類比較 泰能 Imipenem 美平 Meropenem 抗菌性強 但對綠膿、 MRSE差 有 CNS副作
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