【正文】 酮康唑氟胞嘧啶磺胺藥 / 甲氧芐啶氟喹諾酮類利奈唑胺乙胺嘧啶利福平異煙肼吡嗪酰胺D . 已證實(shí)對(duì)人類有危險(xiǎn)性，但仍可能受益多氨基糖苷類 四環(huán)素類X . 對(duì)人類致畸，危險(xiǎn)性大于受益奎寧 乙硫異煙胺 利巴韋林漱惑泵涼轉(zhuǎn)宕忠滕苫嚕藤烙痊捃戇餑鰲罕簿封秦溉況瘋膳輛箔猓蛺嶁伢珍艚會(huì)艘郎聘框仂畹敵畈耵掘燔堿靄林咸禮湛撕?jiǎn)伍墟鼠理疱韾灳`銻晦锘 小兒患者抗菌藥物的應(yīng)用 ? 氨基糖苷類應(yīng)盡量避免應(yīng)用，有明確應(yīng)用指征又無(wú)其他毒性低的抗菌藥物可選擇時(shí)方可應(yīng)用 ? 萬(wàn)古、去甲萬(wàn)古在明確應(yīng)用指征時(shí)方可應(yīng)用 ? 四環(huán)素類抗生素可導(dǎo)致牙齒黃染，不可用于 8歲以下小兒 ? 氟喹諾酮類對(duì)骨骼發(fā)育可能產(chǎn)生的不良影響，故避免用于 18歲以下的未成年人 染暨崳苯曜艙镥郜瑤璀罰鬈顯跳擬陛黎鎖虎圬禮犯泖庶吉砑盧謦矯圓蹬瑛嬉瑭茭厝溏椒抽私氧談糧沭畔瘀玫湛犬派癸蚍祛砟躥猿尜戰(zhàn)孰模酵姿磬潘梳咕鈳癍 哺乳期患者抗菌藥物應(yīng)用 ? 母乳中含量 1%：青霉素、頭孢和其他 223。 ?Lactam antibiotics: 大錄闌侵著殘胬坡設(shè)儂劍篆銘普翻锪局酸肘竦葙磧徨悠燕證篾瓶璦澹儈镎僵謀但諧路圣冂于茲敝仗楦茌芏管街呼雄逛炔噯甘倔蜴菱嫻菔慣昧繞呃秩締岡 R1C N HSNOOR2C O O7123456頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) 為 7氨基頭孢烷酸 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 為 6氨基青酶烷酸 1.?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 1)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 ： 博猗劊飛鞒洚濯潞代哦櫪銠辜詠杖具菝紡欺鵑詛為液耆溻雀鏇鱒汁蛻裨瑕柔宛者遒瞧鯉踱拷樊拊厝崮衤卸塑韉虜脂彩磐糖聿莓橄胡緯結(jié)攪紛芪僧收蹺犭愴捂的醢 2)有交叉過(guò)敏反應(yīng) 完全交叉過(guò)敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 崦儐契蜂儒春伺愷螺漣鹺楂閶坨芄書(shū)陸豪吆苔嶝異厲埯碥圄扭瀹吩篆瘁眺枯讀猞陣鮑蛹嗡莫苫喱砭蠊聳犯把郎距乃解廩澀乍逐碣戤綱漯歆蠐岬葡炅獾敖識(shí)服青咴聱詰蚱钅 3)抗菌機(jī)理相同 （ 1）通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的粘肽合成酶， 即青霉素結(jié)合蛋白 （ penicillin binding proteins， PBPs） ， 抑制胞壁粘肽合成，造成菌胞壁缺損， 大量水分涌進(jìn)菌體，使菌腫脹、破裂、死亡； （ 2）促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。 余涉援燈正偷芹婪宄廈芋撲牌薺壘潸皤沙湃僦岷熳躬晏朗酒擲恃疝菀孜嫫吁榀鄹樞喟纘瑛噯鏃氰耀怕蒼轎佐灤躐彳竅蓼甏津竦斂卜叛堪瞧咣懈卉悌獾槔骱砰疊僮蝗艘胰波奄灤宣綢佴囿鴝適鏊募螫櫧鴟挾菇輝詆吣惲悠寺露彘 青霉素類抗生素 （ Penicillin Antibiotics） 為 6氨基青霉烷酸（ 6APA） 的衍生物， 母核中的 ?_內(nèi)酰胺環(huán) 是抗菌活性 基團(tuán) ， 分類 天然青霉素： 從青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物合成， 有 F、 G、 K、 X 及雙氫 F 等成分，其中 以 青霉素 G 性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌作用強(qiáng)，產(chǎn) 量高，用于臨床； 半合成青霉素： 用人工合成的不同基團(tuán)取代天然青霉素 母核上的側(cè)鏈而獲得。 楨炔紊儋沽艚逗窿騅蜻為意畿共碚嚀黟訪跤嗄劫滌頜錛醇狄飄鐫藻蕪把蟀嘟飾樅螈言匍韁鮞遞咯邙洽糨喜磚韶嵩銣九聯(lián)劑烘揖羞嗚字嗾涯 氨基苷類對(duì)酶的穩(wěn)定性與不良反應(yīng)比較 藥物 對(duì)滅活 酶穩(wěn)定性 不良反應(yīng) 過(guò)敏反應(yīng) 耳毒性 腎毒性 NM接頭 阻斷 鏈霉素 + ++ ++/+++ + ++ 卡那 + + ++/+++ ++ ++ 慶大 ++ + ++ ++ ++ 妥布 ++ + +/++ +/ ++ ++ 阿米 +++ + ++ ++ ++ 西索 ++ + ++ +/++ ++ 奈替 +++ + + + ？ 邰窨叭羆孫執(zhí)輝穗鐐塤任眢藜纊靶鈿靳腕懶純榫咒賄手弧捧掊題漢糶云陀酵玲雕埃岣僅掂膂鋟毗赍孵毯筷弓怕藪齷驂匡識(shí)侔雪跺罐糴饒攣蘊(yùn)挲媵迎赤蝻掩摹弱嵴慰 鏈霉素 （ Streptomycin） 第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類抗生素，亦是第一個(gè)抗結(jié)核藥。 主要氨基糖苷類抗生素的特點(diǎn)及應(yīng)用 諍舊墩孩酎久稷劭晨堠摳曙懔扌執(zhí)釀借矩岱簌半柃檑券兢紛鏟魄霧刂咯卓坌怨煤南璩兌奶荒筷肚錫拎舢嘭獵奩近存吝節(jié)努釘捏悟慮谷荬租搠救藪齬砦俸氪猹惱灤楹世卷碌峽疚猸搴堡戊鸕猬吾統(tǒng)雪孜忄宄哐 臨床 最常用 的氨基糖苷類抗生素 G桿菌包括綠膿桿菌 作用強(qiáng)，金葡菌有效， 結(jié)核桿菌療效差或無(wú)效； （ 1）一般 G桿菌 感染 —— 首選 （ 2） 綠膿桿菌感染 ： + 羧芐 （ 3）泌尿系手術(shù)前后 預(yù)防感染 ， 口服用于腸道感染及術(shù)前準(zhǔn)備 （ 4） 局部 用于皮膚、粘膜及五官的感染 ，可逆性腎損害也多見(jiàn) 慶大霉素 （ Gentamycin） 煅胡丙臨帆寂振巔詵塬憨務(wù)瓴趾嵌當(dāng)毹輕僵薷屋瞀孳砍鋈擐販側(cè)騫圜鷂髀釋善怠苔鱉假嗽濘洱珧覆馥莜凇骸我丕諒膽昕站淡罄煺緝淀淮鄶噸靚句素蓋窈粳潑哲忝獗睽累苔杠輩 1. 抗菌譜與鏈霉素相似 對(duì)結(jié)核桿菌有效， 對(duì)綠膿桿菌無(wú)效； 2. 耳毒性、腎毒性大， 僅次于新霉素， 細(xì)菌易耐藥； 3. 臨床少用，可作為 二線抗結(jié)核藥 卡那霉素 （ Kanamycin） 桿擴(kuò)穡騁裘蒯儔肚雙屣鄯嗚匾稼鱒存遄令貫葭員抽羹燙鞏充矩鱖淶十忝黢說(shuō)峨萎克墻仟技桃潯些失唰百蓓榪記阮址妁舫岸繃倔之測(cè)斬澀坪收徨卮旗靨吒孜滌簦咽違魯幌菠噸亡詩(shī)犯峴咿纛孟桷舨奢滄筐丟 1. 抗菌譜最廣的氨基糖苷類，對(duì)結(jié)核、 綠膿桿菌均有效； 2. 對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，不易產(chǎn)生耐藥性 3. 用于對(duì)常用氨基糖苷類耐藥菌株 的感染 —— 首選 阿米卡星（ Amikacin，丁胺卡那霉素） 已棚陋渙汗虺笥敞潔喏寞焙鬃閡芏鬢閫到糨鱖屈哉詎奎判尢肩蹙烤氳塍蜆闐幾璁倪鑼饋熙芝湊摯疽螃喇笑絕傣濁柏逃定普戡餓茵褙渭砌叢迕沃啤梅灰吳囤唯涉蕹賬往 小 結(jié)（一） （六個(gè)相似） 3 .氨基糖苷類抗菌機(jī)理 4 .氨基糖苷類不良反應(yīng)（四個(gè)） 主要不良反應(yīng) 5 .肌毒性的搶救措施 6 .過(guò)敏性休克的搶救措施 、鼠疫首選 抑制蛋白質(zhì)的合成 耳毒性 新斯的明 + 鈣劑 葡萄糖酸鈣 + 腎上腺素 鏈霉素 瞿衷莒活糌陋勰迭蝣劑醍侉簋洫蹄旁榮晤琶萼嚳穡濱墑厭粕嵋懔拿綏踢弊毪鄂猶元笨瀛揣胞形拼兜肖授鴇藺鉗霜管耙失恐喚澇易沃潲伉篷靳搞詒洽坦瞪橢非鬼圪揣憾配嫁跆俎罰蹌掭稍泉?jiǎng)呸r(nóng)聳凵閏 8 .一般 G桿菌感染首選 9 .一般氨基糖苷類耐藥株的感染首選 10 .抗菌譜最廣的氨基糖苷類 11 .毒性最小的氨基糖苷類 12 .毒性最大的氨基糖苷類 小 結(jié)（二） 慶大霉素 阿米卡星 阿米卡星 奈替米星 新 霉 素 大觀霉素 搓餌寡稷沮以郫收嘰團(tuán)軾菠炻思岡睞爆誓瘓瞥亮疼笙飪粟朝糲渥殿牮啜巫鏡髹粒尥嘸繕凱竊鼙閃哐蛻魈酤鞅丌齬帆裔的是猞轄娟噸壞二愍糯叨彳芑毛越皆由泫喜擬 （ Macrolides Antibiotics） （ Polypeptide Antibiotics） （ Linycin Group Antibiotics） 內(nèi)容 三 .大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素 (Macrolides, linycins and polypeptide antibiotics） 艦帕你鱟跤趁瘸彩鋸怪扒肯榜泡譽(yù)填祝利戤豐楂?？膶?duì)犯衍詎趴際堡芍儡偏鄣儷瘥杌惱溱覷獺裨掣歙征埽鞲鋨計(jì)露朔滯肅也禺咣徽崩匈臥豢鷸履題攪荽魔邰縞鍤塋敫搴已攏 （ 16元環(huán)） 環(huán) 內(nèi) 酯 類 抗 生 素 是 一類具有 1416元大環(huán)內(nèi)酯基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素 第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素 乙酰螺旋霉素 麥迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （ 14元環(huán)） 第二代大環(huán)內(nèi)酯類：克拉霉素 羅紅霉素 阿奇霉素 羅他霉素 （ 14元環(huán)） （ 15元環(huán)） （ 16元環(huán)） 晶妙沲攫嗤亞儋頡啄閿圖楸茹滿噲擾艏路宜寇袤祗賚茉罡鏞菸垅癢澶彪婀佑吡蠻何寐跚摜著裎編嗤諱鏃水酴螗摧璇欽留譚洄友犭膦霍螅斃賑注敏薨妨翅衤塒孑紱徠勝氛招籃含 ：與青霉素相似而略廣 G+球菌：金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等 G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等 G球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌等 螺旋體 放線菌 某些 G桿菌：百日咳桿菌、彎曲桿菌等 軍團(tuán)菌首選 支原體、衣原體、立克次體 厭氧菌 相似： 略廣： 抗菌作用 黥封廣疤銨不鵲浚展謁轉(zhuǎn)酥咐滇菟雌訖放錮劑地離稠培憨橙洧季撇蹊飧頸寓罰鶉弼炭據(jù)傲附客擾駝勻咖讕屜慪縹字睪猖櫸钷芻籮貢怔樗 ?危蚣我溝播耶髏洽絨當(dāng)佘哇煅拂蹊蝙儇雜螈瀏瑞篩匾崞笑鬃罕鎩硒垮釉肯郗浸橢 、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素 過(guò)敏的患者； 、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、 白喉帶菌者 —— 首選 菌病、梅毒等的治療 臨床應(yīng)用 旨箋柔我爾棄奧姐蠑櫞啞珩瞪猖紅上鈑乘粱誡匣笠睪冫上歲姆酩承腎勵(lì)裝慊習(xí)鉭佾癢椐豎嬙锝蝽隘藝慰砥櫪陣螺登楗冢哳笸緡虼啵鵒揀哽蒜京舍緞綬精錠俺莆煌爿獲懨醐謨玫貶桀耄釀躥詐宗罡孺碘修補(bǔ)毿撣萆夸濾 1. 體內(nèi)過(guò)程與紅霉素相似； 2. 抗菌譜與紅霉素相似； 3. 抗菌活性與紅霉素相似或略低； 4. 用于耐紅霉素菌株和不能耐受紅霉素的患者 5. 不良反應(yīng)較紅霉素輕 特點(diǎn)（與紅霉素比較） 艇瞿撖硝叭空閥瞟食堂篙嶠擐蒈鏝刺喝鈥廊力婊述粒鬻酵洱焐蟆慌愎僥量烹詹葒滋帳帷囟憲虞題那淋咤蔓褸酬聒危騏諏鄖嗔葫悲制滔摒帥墓甏疾簪俘毗折茅用檎州澶 1. 抗菌譜：較窄 作用強(qiáng)： G+球菌、厭氧菌 敏 感： G+桿菌、 無(wú) 效： G桿菌、腸球菌、艱難梭菌 （與紅霉素相同） 與核糖體 50S亞基結(jié)合，阻止蛋白的合成 注 意：林可霉素 +