藥物合成反應(yīng)第二章烴化反應(yīng)-在線瀏覽
2024-12-04 02:21本頁面
【正文】 △H C l / M e O H 4 0 s e c△ + ( A ) 4 0 % ( B ) 2 7 % ( A ) + ( B )1 2 % 7 6 %OH OHOO H O HN NOHH OOO H O HOH NNOH 3 芐基醚保護(hù)基 抗腫瘤藥阿糖胞苷 R OR OR OO M eO M e+r . t . 3 d a yR OR OR ON H 3 / M e O H1 0 00C , 6 8 %O M e( 1 )OC lNNC H 2 C l 2NNOOR OR OR OH 2 / P d C l 28 0 %( 2 )NNOON H 2NNOON H 2O HH OH O 4 四氫吡喃醚保護(hù)基 (相當(dāng)于對雙鍵加成 ) 對堿、格氏試劑、烷基鋰、氫化鋁鋰、烴化、?；€(wěn)定；用酸處理，可脫除。 XR 39。R N H 2 N a O H R N S O 2 A r H 2 O N HR2 P h C H OH 2 / R a n e y N i+ + 8 1 % 1 2 %N H 3 ( P h C H 2 ) 2 N H P h C H 2 N H 23 叔胺的制備 (1) 仲胺與鹵代烴作用 (降壓藥伏降中間體 ) ( 8 1 % )C H 2 N H C H 3 H C C C H 2 C l C H 2 N C H 2 CC H 3C H (2) 還原烴化法 +++H 2 / P tC H N C H 0 . 0 2 % 2 1 % 7 3 %H 2 / P tH 2 / P tC H3N H C HC H3C2H5O CC H N H C HC H3C H3 C 2 H 5C2H5C H3N H C HC2H5C H3C2H5O CC2H5C2H5C2H5C2H5H C H OC H3C2H5C2H5C2H5H C H O / M e O H / H 2 / N ir . t . 4 h( 8 8 % )NN HCOH 2 N C H 3COH 2 N 二 芳香胺及雜環(huán)胺的 N烴化 1 N烷基及 N， N雙烷基芳香胺的制備 (1) 苯胺與鹵代烴反應(yīng) (2) 芳胺與脂肪伯醇反應(yīng) (3) 酰胺法 (4) 伯胺與羰基化合物反應(yīng) (1) 苯胺與鹵代烴反應(yīng) N H M e N M e 2+N H 2M e IM e IC H ( O E t ) 3 / H 2 S O 4E tN H E t1 2 00C , 8 0 ~ 8 6 % 6 5 ~ 7 9 %C lNC H ON H 2C l C l (2) 芳胺與脂肪伯醇反應(yīng) M e O H / H 2 / S i O 2 — A l 2 O 31 8 0 0 C ,壓 力 , 3 hN M e 2( 9 8 % )N H 2△ . 1 6 hR O H / R a n e y N iN H R( 8 2 % ) R = E t , P r , B rN H 2 (3) 酰胺法 M e I / T O L A r N M e C O C H 3A r N H C O C H3 N a O H A r N C O C H 3A r N H M e ( 9 0 % )K O H (4) 伯胺與羰基化合物反應(yīng) C H M eH 2 / R a n e y N iN H C H 2 M e( 8 8 % )N H 2M e C H ON 2 芳胺的 N芳烴化 U11mann反應(yīng) C u S O 4 / N a O H , P H = 5 6△+ ( 5 6 % )N H 2C lC O O HC lC lN HC O O H 氯滅酸 3 雜環(huán)胺 N烴化 123456 789M e2S O4 / N a O H , P H = 9 1 0M e2S O4
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