【正文】 史者禁用。孕婦(y249。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 甲氟喹用于控制急性發(fā)作時(shí)，半數(shù)患者發(fā)生胃腸道反應(yīng)。t1/2約20d，肝代謝，有肝腸循環(huán)，主要由糞便排泄，少量原形藥物由尿排泄，少量還可由乳汁排泄。ngd249。,甲氟喹,第十七頁(yè)，共八十二頁(yè)。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 主要用于耐氯喹或?qū)Χ喾N藥物耐藥的惡性瘧，常與乙胺嘧啶合用可增強(qiáng)療效、延緩耐藥性的發(fā)生。 n237。nɡ),第十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。,奎寧(ku237。血漿濃度超過(guò)30~60μmol／L時(shí)可引起金雞納反應(yīng)（cinchonism），表現(xiàn)為惡心、頭痛、耳鳴、視力減退等，停藥一般(yībān)能恢復(fù)。,第十五頁(yè)，共八十二頁(yè)。蛋白結(jié)合率約70%。 n237。,第十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。nɡ),【耐藥性】 和氯喹相似，其耐藥機(jī)制是人多藥耐藥 運(yùn)載體P糖蛋白的表達(dá)增加，使得藥物 從瘧原蟲中的排出(p225。,奎寧(ku237。 n237。奎寧有減弱心肌(xīnjī)收縮力、興奮子宮平滑肌、輕度的阻斷神經(jīng)肌肉接頭和微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用。,奎寧（quinine， C20H24N2O2） 為奎尼丁的左旋體，是從金雞納樹皮中提取的一種生物堿。目前認(rèn)為孕婦使用氯喹是安全的。)視網(wǎng)膜病，應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查。當(dāng)稍大劑量用于治療瘧疾急性發(fā)作時(shí)，不良反應(yīng)偶爾發(fā)生，包括惡心、嘔吐、頭暈、目眩以及蕁麻疹的癥狀等，停藥后多可自行消失。,氯喹,第十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。70%原形藥物及30%代謝產(chǎn)物從尿中排出，酸化尿液可促進(jìn)其排泄，也可由乳汁中排出。nqu225。,第十頁(yè)，共八十二頁(yè)。n)的抗瘧藥,氯喹 氯喹（chloroquine，C18H26ClN3）是人工合成的4氨基喹啉類衍生物。,三、常見(jiàn)(ch225。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 （1）抗瘧作用； （2）免疫抑制作用； （3）抗腸道外阿米巴病作用。 l237。nɡ ji224。i),第八頁(yè)，共八十二頁(yè)。nɡ)，能殺滅紅細(xì)胞外期的子 孢子，發(fā)揮病因性預(yù)防作用。,3．主要用于病因預(yù)防的藥物 代表藥為乙胺嘧啶(m236。,二、抗瘧藥的分類(fēn l232。ng)。,1．主要用于控制癥狀的藥物 代表藥為氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素等， 均能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，發(fā)揮控制癥狀 發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防作用(zu242。)唾液腺內(nèi)，成為感染人的直接傳染源。 ji)的發(fā)病機(jī)制,2．按蚊體內(nèi)的發(fā)育 按蚊在刺吸瘧原蟲感染者血液時(shí)，紅細(xì)胞內(nèi)發(fā)育的各期瘧原蟲隨血液入蚊胃，僅雌、雄配子體能繼續(xù)發(fā)育，兩者結(jié)合成合子，進(jìn)一步發(fā)育產(chǎn)生子孢子，移行至(x237。,一、瘧原蟲的生活史及瘧疾(n252。 （1）紅細(xì)胞外期； （2）紅細(xì)胞內(nèi)期。 ji)的發(fā)病機(jī)制,1．人體內(nèi)的發(fā)育 分為(fēn w233。,一、瘧原蟲的生活史及瘧疾(n252?？汞懰帲╝ntimalarial drugs）是防治瘧疾的重要手段。nzh224。,第一節(jié) 抗瘧藥,瘧疾是由瘧原蟲所引起的雌性按蚊叮咬傳播的寄生蟲性傳染病。nɡ b236。),第一節(jié) 抗瘧藥 第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥 第三節(jié) 抗血吸蟲病(xu232。,目錄(m249。藥理學(xué),第一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,第四十六章 抗寄生蟲藥,第二頁(yè)，共八十二頁(yè)。l249。 xī ch243。nɡ)藥和抗絲蟲病藥 第四節(jié) 抗腸蠕蟲藥,第三頁(yè)，共八十二頁(yè)。臨床以間歇性寒戰(zhàn)(h225。n)、高熱，繼之大汗后緩解為特點(diǎn)。,第四頁(yè)，共八十二頁(yè)。232。i)肝細(xì)胞內(nèi)發(fā)育和紅細(xì)胞內(nèi)發(fā)育兩個(gè)階段。,第五頁(yè)，共八十二頁(yè)。232。nɡ zh236。,第六頁(yè)，共八十二頁(yè)。y242。 2．主要用于控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的藥物 代表藥為伯氨喹，能殺滅肝臟中休眠子，控 制瘧疾的遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)；并能殺滅各種瘧原蟲的 配子體，控制瘧疾傳播。i),第七頁(yè)，共八十二頁(yè)。 d236。,二、抗瘧藥的分類(fēn l232。,三、常見(jiàn)(ch225。n)的抗瘧藥,氯喹 氯喹（chloroquine，C18H26ClN3）是人工合成的4氨基喹啉(ku237。n)類衍生物。,第九頁(yè)，共八十二頁(yè)。nɡ ji224。 【耐藥性】 耐藥的發(fā)生是由于人多藥耐藥運(yùn)載體P－ 糖蛋白的表達(dá)增加(zēngjiā)，使得藥物從瘧原蟲小 囊泡中的排出增多。,【體內(nèi)過(guò)程】 口服吸收快而完全(w225。n)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，抗酸藥可干擾其吸收主要在肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。氯喹在體內(nèi)消除緩慢，主要相的t1/2為50h，后遺效應(yīng)持續(xù)數(shù)周或數(shù)月。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 氯喹用于化學(xué)預(yù)防時(shí)，不良反應(yīng)罕見(jiàn)。大劑量應(yīng)用時(shí)可導(dǎo)致(dǎozh236。大劑量或快速靜脈給藥時(shí)，可致低血壓，給藥劑量過(guò)大可發(fā)生致死性心律失常。,氯喹,第十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 本藥對(duì)各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有殺滅作用，能有效控制臨床癥狀；奎寧成為治療惡性瘧的主要化學(xué)藥物。,奎寧(ku237。nɡ),第十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。 n237。i chū)增多。,奎寧(ku237。nɡ),【體內(nèi)過(guò)程】 口服后吸收(xīshōu)迅速而完全。奎 寧于肝中被氧化分解，迅速失效，其代謝物及少 量原形藥經(jīng)腎排出，服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿 中，24小時(shí)后幾乎全部排出，故奎寧無(wú)蓄積性。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 奎寧口服味苦，刺激胃黏膜，引起惡心嘔吐，順應(yīng)性差。 其他罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：低血糖、血惡液質(zhì)（尤其血小板減少）和超敏反應(yīng)。 n237。,甲氟喹（mefloquine，C17H16F6N2O.HCl） 是由奎寧(ku237。nɡ)經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而獲得的4喹啉甲醇衍生物。該藥的半衰期較長(zhǎng)（約30天），用于癥狀的抑制性預(yù)防，每?jī)芍苡盟幰淮巍?【體內(nèi)過(guò)程】 口服吸收良好，達(dá)峰時(shí)間有個(gè)體差異，一般為36h，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%，可廣泛分布于各部位，紅細(xì)胞內(nèi)濃度(n243。)高。,甲氟喹,第十八頁(yè)，共八十二頁(yè)